Efavirenzas

Kaip Efavirenzas vadinamas nenukleozidiniu atvirkštinės transkriptazės inhibitoriumi. Vaistas vartojamas ŽIV infekcijai gydyti.

Kas yra efavirenzas?

Veiklioji medžiaga efavirenzas (EFV) priklauso nenukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitorių (NNRTI) grupei. Vaistas yra naudojamas kaip grynas enantiomeras ir yra naudojamas gydyti ŽIV infekcijas, tokias kaip AIDS. Tai sudėtinio antiretrovirusinio gydymo dalis.

EMEA (Europos vaistų agentūra) patvirtino, kad efavirenzas Europoje yra vaistas 1999 m. Kadangi atsparumas veikliajai medžiagai greitai vystosi monoterapijos metu, nenukleozidų atvirkštinės transkripcijos inhibitorius visada turi būti vartojamas kartu su kita antiretrovirusine medžiaga, kurios pacientas niekada anksčiau negavo. Efavirenzas jau buvo rinkoje Šiaurės Amerikoje, kol nebuvo patvirtintas Europoje.

Efavirenzas gaminamas Vokietijoje kaip vienas iš preparatų su prekės pavadinimu Sustiva®. Taip pat yra kombinuotas preparatas, vadinamas Atripla®.

Farmakologinis poveikis

Virusai nesugeba pasirūpinti savo reprodukcija. Tuo tikslu jiems reikalinga juos užpuolusių ląstelių reprodukcinė sistema. Norėdami tai pasiekti, virusai įsiskverbia į ląstelių genetinę medžiagą į savo genetinę medžiagą. Ląstelėms pateikiami brėžiniai, kuriuos jie naudoja virusams gaminti. Šis procesas yra sudėtingesnis su HI virusais, nes jų genetinis makiažas skiriasi nuo žinduolių ir žmonių.

Norint, kad HI viruso genetinė medžiaga patektų į žmogaus ląsteles, būtina ją „perrašyti“. Fermento atvirkštinė transkriptazė rūpinasi šiuo pokyčiu. Tokiu būdu ŽIV virusas gali transformuoti savo genomą taip, kad jį be vargo būtų galima įtraukti į žmogaus genomą.

Kadangi efavirenzas priklauso atvirkštinės transkriptazės inhibitorių grupei, jis turi galimybę blokuoti atvirkštinės transkriptazės aktyviąją vietą. Dėl to fermentas nebegali perrašyti viruso genetinės struktūros. Organizmo ląstelės klasifikuoja informaciją kaip pašalinę ir todėl jos nebeatkuria. Tai neutralizuoja naujų HI virusų gamybą.

Šis procesas sumažina viruso kiekį, kuris gali atidėti AIDS atsiradimą. Tai taip pat sumažina ŽIV infekcijos simptomus, o tai savo ruožtu pagerina paciento gyvenimo kokybę.

99 proc. Efavirenzo jungiasi su kraujo plazmos baltymais. Jo koncentracija cerebrospinaliniame skystyje yra tris kartus didesnė nei kraujo plazmoje. Aktyviojo ingrediento pusinės eliminacijos laikas yra apie 50 valandų. Trečdalis efavirenzo išsiskiria metabolitų pavidalu su šlapimu. Likusi medžiaga palieka organizmą be jokių pokyčių išmatose.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Vienintelė efavirenzo taikymo sritis yra ŽIV infekcija, kai žmogaus organizme yra silpna imuninė sistema. Agentas gali būti naudojamas suaugusiems ir paaugliams, taip pat vaikams nuo trejų metų.

Kaip virusą slopinantis vaistas, efavirenzas veikia tiesiogiai prieš HI virusą. Tačiau taip pat įmanoma užkirsti kelią AIDS pasireiškimui arba jį sulėtinti.

Maistinis riebus maistas gali turėti įtakos efavirenzo absorbcijai. Tai padidėja maždaug 50 procentų. Vaistai paprastai geriami vakare tuščiu skrandžiu prieš miegą. Kadangi efavirenzo pusinės eliminacijos laikas yra ilgas, pakanka vienos vaisto dozės per parą. Efavirenzas gali būti vartojamas tiek kaip tirpalas, tiek kaip plėvele dengtos tabletės.

Rizika ir šalutinis poveikis

Vartojant efavirenzą, gali pasireikšti šalutinis poveikis, pirmiausia paveikiantis centrinę nervų sistemą (CNS). Paveikti pacientai dažnai kenčia nuovargį, mieguistumą, miego problemas, košmarus ir galvos svaigimą. Ypač pradiniame gydymo efavirenzu etape šis nepageidaujamas šalutinis poveikis pasireiškia iki 50 procentų visų sergančių žmonių.

Kitas šalutinis poveikis gali būti sunkumas susikaupti, nerimas, depresija, galvos skausmas, pilvo skausmas, viduriavimas, pykinimas, odos išbėrimas ir niežėjimas. Daugeliu atvejų šis šalutinis poveikis pagerės po vienos ar keturių savaičių. Tačiau simptomai išlieka 10–20 procentų visų paveiktų asmenų, todėl patartina pereiti prie kito preparato.

Kartais yra ir kitų šalutinių reiškinių, tokių kaip ūmus kepenų uždegimas (hepatitas), ūmus pankreatitas (pankreatitas), nuotaikų svyravimai, euforija, agresyvumas, paranoja, kliedesiai, neramumas, atminties problemos, judėjimo sutrikimai, pusiausvyros sutrikimai, traukuliai, regos sutrikimai, sumišimas ir mintys apie savižudybę. o tai gali sukelti bandymą nusižudyti.

Jei gydymo metu ant odos atsiranda pūslių, gleivinės pakitimų, pleiskanojimas ir karščiavimas, turite skubiai pasitarti su gydytoju, todėl gydymą galima nutraukti.

Kadangi šalutinis poveikis valgio metu nėra susijęs dažnai, patartina efavirenzą duoti nevalgius. Kai kuriais atvejais vaistas sukelia kūno riebalų pasiskirstymo sutrikimus. Tai sumažina riebalus ant kūno ir veido, tuo tarpu jų padaugėja pilvo srityje.

Taip pat yra keletas kontraindikacijų vartoti efavirenzą. Jo negalima vartoti, jei pacientas turi padidėjusį jautrumą veikliajai medžiagai arba turi sunkių kepenų pažeidimų. Būtina griežta medicininė kontrolė, jei inkstų funkcijos sutrikimas, kepenų liga, epilepsija, psichiniai sutrikimai iš anksto arba atsparumas kitiems ŽIV vaistams.

Efavirenzas nėštumo metu turėtų būti vartojamas tik tuo atveju, jei nėra kitų gydymo galimybių. Eksperimentai su gyvūnais parodė, kad šis vaistas turi kenksmingą poveikį vaikui.