Širdies glikozidai

Širdies glikozidai yra vaistinės medžiagos, kurios teigiamai veikia širdies plakimo jėgą ir tuo pačiu mažina širdies ritmą. Jie naudojami širdies ligoms gydyti.

Kas yra širdies glikozidai?

Širdies glikozidai taip pat dažnai vadinami skaitmeniniais. Šis pavadinimas yra pagrįstas kumele (digitalis), kurioje širdies glikozidai yra labai didelėmis dozėmis.

Širdies glikozidai yra veikliosios medžiagos, kurių poveikis susijęs su širdimi. Cheminiu požiūriu veikliosios sudedamosios dalys pasižymi trimis deoksizukrais, kurių gamtoje yra tik labai retai. Šie dezoksirukštai yra prijungti prie steroidinio darinio glikozidiniame ryšyje. Glikozidinis ryšys iš dalies yra ir gonano dariniuose.

Širdies glikozidai taip pat dažnai vadinami Digitaloidai arba supaprastinta kaip skaitmeninis paskirtas. Šis pavadinimas yra pagrįstas kumele (digitalis), kurioje širdies glikozidai yra labai didelėmis dozėmis.

Šiandien kliniškai naudojami tik digitoksinas ir digoksinas. Digitoksinas yra steroidinis glikozidas iš širdies glikozidų klasės. Jis gaunamas iš raudonosios lapinės pūkinės (Digitalis purpurea). Digoksinas taip pat yra iš lapės pliuso esantis skaitmeninis glikozidas. Digoksinas ir digitoksinas priklauso endogeniniams glikozidams. Tai reiškia, kad jie veikia kaip hormonai. Žmonėms mažas digoksino kiekis gaminamas antinksčiuose.

Širdies glikozidai pirmiausia naudojami ūminiam ir lėtiniam širdies nepakankamumui gydyti. Jie taip pat naudojami prieširdžių virpėjimui ir prieširdžių virpėjimui gydyti.

Širdies glikozidai paprastai skiriami tablečių pavidalu. Tik strofantinas leidžiamas į veną dėl prasto jo absorbcijos greičio. Medžiagos daugiausia išsiskiria per kepenis ir tulžį.

Farmakologinis poveikis

Širdies glikozidai rodo teigiamą inotropinį poveikį. Inotropijos terminas vartojamas apibūdinti įtaką širdies raumens audinio susitraukiamumui. Jei inotropija teigiama, padidėja širdies susitraukimo jėga. Šis padidėjimas pagrįstas padidėjusiu kalcio jonų kiekiu širdies raumens ląstelėse. Norėdami tai padaryti, širdies glikozidai jungiasi prie natrio-kalio-ATPazės α-subvienetų ir taip slopina aktyvų kalio jonų pernešimą į ląstelę. Tuo pačiu metu kliudoma natrio jonų nutekėjimui iš ląstelės. Natrio koncentracija ląstelėje padidėja. Dėl to sarkoplazminis retikulumas, ypatinga endoplazminio retikulumo forma raumenų ląstelėse, absorbuoja daugiau kalcio jonų. Šie kalcio jonai yra prieinami širdies raumeniui susitraukti, todėl padidėja susitraukimo jėga.

Tuo pačiu metu širdies glikozidai taip pat turi neigiamą dromotropinį poveikį. Jie sumažina nervo laidumo greitį. Šis poveikis pasiekiamas padidinus pradinį kalio nutekėjimą iš raumenų ląstelės. Dėl lėto dirgiklių perdavimo širdis susitraukia rečiau. Tai įgalina stipresnį susitraukimą ir didesnį išmetimo tūrį.

Širdies glikozidai taip pat rodo teigiamą vonios homeopropinį poveikį. Bathmotropy yra stimulo slenksčių ir širdies jaudrumo įtaka.Teigiamos Bathmotropic medžiagos sumažina susijaudinimo slenkstį, kad širdis galėtų lengviau susitraukti.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Pagrindinės širdies glikozidų taikymo sritys yra ūminis ir lėtinis širdies nepakankamumas. Esant širdies nepakankamumui, širdis nebegali aprūpinti kūno pakankamai kraujo. Ūmus širdies nepakankamumas išsivysto per kelias valandas ar dienas. Priežastys yra, pavyzdžiui, širdies aritmija, širdies tamponatas, plaučių embolija, širdies vožtuvų nepakankamumas ar širdies priepuolis.

Lėtinis širdies nepakankamumas išsivysto per keletą mėnesių ar metus. Priežastys yra, pavyzdžiui, lėtinės plaučių ligos. Širdies glikozidai taip pat skiriami prieširdžių virpėjimui ar prieširdžių virpėjimui. Prieširdžių virpėjimas ir prieširdžių plazdėjimas gali būti visiškai be simptomų. Dažnai nukentėję asmenys pastebi tik sumažėjusį našumą. Taip pat galimi tokie simptomai kaip galvos svaigimas, dusulys, baimės jausmas ar krūtinės skausmas.

Rizika ir šalutinis poveikis

Širdies glikozidų, ypač digoksino, vartojimas yra ginčytinas. Dabartiniai tyrimai rodo, kad pacientų, sergančių širdies nepakankamumu ir kurie buvo gydomi digoksinu, mirtingumas buvo 72 procentais didesnis nei pacientų, gydytų kitais vaistais.

Širdies glikozidai taip pat turi labai mažą terapinį langą. Net maži nukrypimai nuo optimalios dozės gali sukelti nepageidaujamą poveikį ir apsinuodijimo simptomus. Daugeliu atvejų terapinės ir toksiškos sritys sutampa. Pacientai dažnai skundžiasi apetito praradimu ir pykinimu. Apsinuodijimas skaitmeniniu disku perdozavus pasireiškia vėmimu, viduriavimu ir širdies aritmijomis. Gali atsirasti galvos skausmas, neramumas ir net psichologinis sumišimas.

Žalsvai geltonas regėjimas yra būdingas apsvaigimui nuo skaitmeninių reiškinių. Be to, paveikti asmenys mato melsvus žvaigždutes ar taškus. Šie reiškiniai vadinami rugiagėlių fenomenu.

Priežastis, kad apsinuodijimai gydomi slopinant tolesnį veikliųjų medžiagų įsisavinimą. Tam atliekamas skrandžio plovimas. Taip pat galima vartoti aktyvuotos anglies. Be to, vartojant kolestiramino, cirkuliuojama tarp žarnyno ir kepenų. Simptominiai, ypač elektrolitų, sutrikimai yra subalansuoti ir širdies ritmo sutrikimai gydomi. Taip pat yra galimybė duoti skaitmeninį priešnuodį. Tačiau čia yra alerginės reakcijos, kuri gali būti iki alerginio šoko, rizika.

Reikėtų pažymėti, kad širdies glikozidų stiprumui gali turėti įtakos įvairūs vaistai, taip pat kintanti elektrolitų koncentracija kraujyje. Todėl jį visada reikia vartoti atskirai. Be to, vartojant širdies glikozidus, reikia atlikti artimus kraujo tyrimus.

Širdies glikozido digoksino negalima skirti pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu. Digitoksinas yra draudžiamas esant sudėtingam inkstų ir kepenų nepakankamumui.