Dihidralazinas

Dihidralazinas yra antihipertenzinis agentas, vartojamas arterinei hipertenzijai gydyti. Tikslus molekulinis veikimo būdas nežinomas. Pagrindinė taikymo sritis yra kraujospūdžio reguliavimas esant sunkiai prelampsijai.

Kas yra dihidralazinas?

Dihidralazinas yra farmakologinis agentas, vartojamas nuo aukšto arterinio kraujospūdžio. Aktyvus ingredientas užtikrina arterijų ir arteriolių išsiplėtimą lygiuose raumenyse, o tai sumažina periferinį atsparumą kraujo tekėjimui.

Dihidralazinas yra kieta medžiaga, kurią sudaro apelsinų adatos. Vokietijoje jį galima įsigyti prekės pavadinimais Nepresol® ir Depressan®. „Nepresol®“ ir „Depressan®“ yra vaistai kraujospūdžiui mažinti ir ypač naudojami esant sunkiam padidėjusio kraujospūdžio kursui.

Pagrindinė taikymo sritis yra prelampsija pacientams, kuriems yra nėštumas, kuriam būdingas stiprus aukštas kraujospūdis ir edema.

Dihidralaziną sudaro aromatinis benzeno žiedas, sujungtas su hetero žiedu, sudarytu iš anglies ir azoto atomų. Dvi hidrazino grupės yra sujungtos priešingose ​​šio hetero žiedo vietose. Dihidralazino veikimo mechanizmas dar nežinomas.

Farmakologinis poveikis

Dihidralazino farmakologinė reikšmė yra arterijų išsiplėtimas. Dėl to sumažėjęs arterinis atsparumas kraujotakai sumažina kraujospūdį. Dar negalima atsekti procesų molekuliniame lygmenyje. Organizme dihidralazinas metabolizuojamas kepenyse.

Aktyvus ingredientas vartojamas tablečių pavidalu arba tirpalo pavidalu. Dihidralaziną taip pat galima švirkšti į veną. Tokiu atveju poveikis pasireikš maždaug po 15 minučių po infuzijos. Pusinės eliminacijos laikas organizme yra nuo 2,2 iki 2,6 valandų. Vaisto biologinis prieinamumas yra nuo 30 iki 55 procentų, o tai reiškia, kad tik 30–55 procentai originalaus vaisto gali padidinti savo veiksmingumą. Taip yra dėl to, kad veiklioji medžiaga dihidralazinas turi stiprų pirmojo dažnio poveikį per pirmąjį jo pratekėjimą per kepenis.

Per šį pirmąjį pravedimą per kepenis didelė acto dalis yra veikliosios medžiagos. Vandenilio atomas ant funkcinės grupės arba C-H jungtis yra pakeista acilo grupe. Acilintos molekulės išsiskiria su šlapimu. Priklausomai nuo acetilinimo proceso trukmės, vaistas trunka apie tris – keturias valandas. Kadangi skirtingi žmonės acetiliuoja skirtingais tempais ar greičiais, veikliosios medžiagos pasiskirstymas kiekvienam žmogui skiriasi.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Dėl savo kraujospūdį mažinančių savybių dihidralazinas yra vienas iš antihipertenzinių vaistų. Terminas antihipertenziniai vaistai yra bendras visų kraujospūdį mažinančių vaistų terminas, kurio pagrindinė taikymo sritis yra kraujospūdžio reguliavimas su nėštumu susijusio kraujospūdžio padidėjimo metu.

Padidėjęs kraujospūdis, vadinamas preplampsija, gali pakenkti inkstams. Tačiau, kaip jau minėta, veikiant dihidralazinui, arterijos išsiplečia ir tokiu būdu pagerėja kraujotaka. Dėl to sumažėja kraujospūdis. Visų pirma, tai yra preklampsijos pasirinkimas, nes veiklioji medžiaga neturi įtakos kraujo tekėjimui per gimdą ir placentą.

Tačiau pradėjus gydymą, joks vaikas neturėtų būti maitinamas krūtimi, nes veiklioji medžiaga išsiskiria ir į motinos pieną. Kadangi naujagimio kepenys dar nėra pilnai išsivysčiusios, veiklioji medžiaga ten gali būti blogai skaidoma, todėl dihidralazinas kaupiasi organizme.

Be to, kad dihidralazinas vartojamas nėščių moterų ir jaunų motinų kraujospūdžiui reguliuoti, jis taip pat paprastai naudojamas kraujospūdžiui mažinti. Jis dažnai vartojamas kartu su kitais vaistais, mažinančiais kraujospūdį.

Rizika ir šalutinis poveikis

Iš esmės būtų galima ilgalaikį geriamąjį gydymą dihidralazinu. Tačiau dėl daugybės šalutinių poveikių veiklioji medžiaga nėra tinkama tokiai terapijai.

Dihidralazinui yra daug kontraindikacijų, kontraindikacijų ir šalutinių poveikių. Tai apima staigų kraujospūdžio sumažėjimą, odos paraudimą, virškinimo trakto sutrikimus, pykinimą, viduriavimą, vidurių užkietėjimą ar edemą. Retais atvejais pasireiškia depresija, odos išbėrimas kartu su niežuliu, kraujo skaičiaus pokyčiai ar alerginės reakcijos.

Dar rečiau atsiranda dilgčiojimas ar tirpimas galūnėse, raumenų mėšlungis ar kepenų funkcijos sutrikimas. Lėtai acetiliatoriais sergantys pacientai gali patirti reumatoidinius sąnarių sutrikimus, limfinių liaukų patinimą, konjunktyvitą, kepenų uždegimą ar šlapimo pūslės infekcijas.

Dihidralazinas draudžiamas padidėjusio jautrumo, raudonosios vilkligės (drugelio kerpės), pagrindinės arterijos aneurizmos ar sunkaus širdies nepakankamumo atvejais. Dėl kitų širdies problemų dihidralazino negalima vartoti atskirai, bet kartu su beta adrenoblokatoriais.

Jei sergate inkstų nepakankamumu, kepenų liga ar smegenų kraujotakos sutrikimais, dihidralaziną reikia vartoti labai atsargiai. Pirmąjį nėštumo trimestrą dihidralazino vartoti negalima. Taip pat yra sąveikų su kitais vaistais, kurie gali silpninti, taip pat sustiprinti poveikį.

Gydymo dihidralazinu metu reikia nuolat tikrintis mediciniškai, kad būtų galima greitai nustatyti bet kokius nukrypimus. Gali sutrikti gebėjimas reaguoti net kelias valandas po vaisto vartojimo.