chininas

chininas yra cheminis junginys, randamas cinchonos medžio žievėje. Chininas daugiausia naudojamas medicinoje maliarijai, ypač tropinei maliarijai, gydyti. Be to, jis kartais naudojamas raumenų spazmų profilaktikai ir gydymui bei preparatams, palengvinantiems į gripą panašių infekcijų simptomus. Kai kuriuose maisto produktuose jis taip pat naudojamas kaip kartausji medžiaga.

Kas yra chininas

Chininas yra natūrali medžiaga, randama cinchonos žievėje, cinchonos medžio žievėje. Chininas yra cheminis junginys, priskirtas chinolino alkaloidų grupei.

Chininas, kurio cheminė molekulinė formulė yra C20H24N2O2 turi baltus, labai mažai vandenyje tirpius, kristalinius miltelius ir kartaus skonio. Chinino lydymosi temperatūra yra 177 laipsniai Celsijaus, o chinino trihidratas - 57 laipsniai Celsijaus. Molino molinė masė yra 324,44 gramo x mol ^ -1.

Mažiausia žinoma toksiška dozė, t. H. mažiausia dozė, kuri buvo toksiška žmonėms, yra 74 mg x kg ^ -1 išgėrus. Mažiausia akivaizdžiai mirtina dozė žmonėms yra 294 mg x kg ^ -1, šiuo atveju vartojimo būdas nežinomas.

Chininas yra naudojamas ir kaip vaistinė, ir kaip karčioji medžiaga maisto produktuose. Chininas nuo seno buvo žinomas kaip maliarijos gydymas.

Farmakologinis poveikis

Chininas paprastai skiriamas per burną. Nepaprastosios padėties atveju taip pat galima švirkšti į veną. Išgertas chininas absorbuojamas gana greitai ir gerai. Maksimalus efektas pasiekiamas po 1–3 valandų. Apie 70% chinino jungiasi su plazmos baltymais. Beveik visas metabolizmas vyksta kepenyse, tik 10% chinino išsiskiria nepakitęs.

Chinino poveikis pagrįstas plazmodijos hemopolimerazės slopinimu. Chininas apsaugo nuo toksiško ferriprotofirino IX susidarymo netoksiško β-hematino susidarymo plazmodijos vakuolėse. Plasmodija sukelia maliariją. Čia reikia atskirti keletą skirtingų plazmodijų. Tačiau chininas veikia visas Plasmodia rūšis. Kadangi plazmodijoms reikia hemopolimerazės, jas tiesiogiai pažeidžia chininas.

Chininas taip pat turi vietinį anestezinį ir karščiavimą mažinantį poveikį net mažomis dozėmis. Chinino sulfatas taip pat turi antispazminį poveikį. Antispazminis chinino sulfato poveikis atsiranda dėl poveikio jungties taške tarp variklio galinės plokštės nervų ir raumenų skaidulų.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Chininas daugiausia naudojamas sunkiai maliarinei tropikai gydyti. Maliarinė tropika yra maliarijos forma, kurią sukelia patogenas Plasmodium falciparum. Jis pasižymi palyginti didele parazito koncentracija kraujyje (parazitemija).

Atogrąžų maliarijoje dažnai būna sunki anemija ir neurologinės komplikacijos.Be to, tropinė maliarija gali sukelti ritminį karščiavimą. Be to, tropikos maliarija dažnai sukelia komplikacijas ar pokyčius tam tikruose organuose. Tai taip pat gali sukelti inkstų nepakankamumą.

Chininas skirtas maliarinei tropikai. Chininas daugiausia naudojamas, kai ligos sukėlėjas yra atsparus arba daugialypis atsparus chlorokinui. Chininas maliarijai gydyti skiriamas palyginti didelėmis dozėmis. Terapija dažniausiai atliekama per burną chinino druskų pavidalu. Druskų kiekis paprastai atitinka nuo 0,8 iki 1 g chinino per dieną. Pavyzdžiui, kasdien vartojamos 1,95 g chinino sulfato dihidrato dozės, kurios maždaug atitinka nurodytą chinino koncentraciją.

Visoms kitoms chinino indikacijoms naudojama žymiai mažesnė dozė. Kitos indikacijos yra raumenų mėšlungio profilaktika ir gydymas. Čia vartojamos dozės yra nuo 200 iki 400 miligramų chinino sulfato per dieną.

Ne vaistas, chininas yra naudojamas įvairiuose maisto produktuose dėl kartaus skonio. „Kartaus citrina“ ir „Tonizuojantis vanduo“ yra gerai žinomi gėrimai, kurių sudėtyje yra chinino.

Rizika ir šalutinis poveikis

Vartojant chininą, perdozavimas gali sukelti apsinuodijimą chininu. Jei taip atsitinka, pasireiškia tipiški simptomai. Tai apima galvos svaigimą, vėmimą, skambėjimą ausyse, regos sutrikimus, tinklainės kraujagyslių spazmus, regos nervo pažeidimus, dažniausiai laikiną aklumą, susijaudinimo būsenas ir cianozę (melsvas odos ir gleivinių spalvos pasikeitimas).

Blogiausiu atveju tai gali sukelti širdies mirtį dėl širdies paralyžiaus arba mirtį dėl centrinio kvėpavimo paralyžiaus. Mirtina dozė yra maždaug nuo aštuonių iki dešimties gramų. Apsinuodijimo chininu gydymui skiriama aktyvuota anglis (arba natrio sulfatas) ir benzodiazepinai (pvz., Diazepamas). Manoma, kad aktyvuota anglis absorbuoja chininą ir taip slopina chinino absorbciją kraujyje. Benzodiazepinai naudojami raumenims atpalaiduoti.

Be to, chinino terapija gali sukelti ir kitą šalutinį poveikį. Gali atsirasti pykinimas, vėmimas (vėmimas), viduriavimas, pilvo skausmas, alerginiai simptomai, bėrimas, astma, trombopenija, leukopenija, agranulocitozė, galvos skausmas, galvos svaigimas ir sumišimas.

Dvigubas matymas, sumažėjęs regėjimo aštrumas (ir kiti regėjimo sutrikimai), spengimas ausyse, klausos praradimas (ir kiti klausos sutrikimai), kraujospūdžio sumažėjimas, šokas ir širdies aritmija yra galimas nepageidaujamas vaisto poveikis, kurį gali sukelti chininas.