Nefazodonas

prie Nefazodonas yra farmakologinis agentas, naudojamas depresijai gydyti. Medžiaga priklauso vadinamųjų dvigubų serotonerginių antidepresantų grupei. Nefazodonas yra fenilpiperazino darinys ir savo struktūra, o kai kuriais atvejais ir savo poveikiu, yra panašus į antidepresantą trazodoną, kuris buvo atrastas anksčiau.

Kas yra nefazodonas?

Nefazodonas yra veiklioji medžiaga, priklausanti serotonino-norepinefrino reabsorbcijos inhibitorių grupei. Dėl to veiklioji medžiaga tampa vienu iš antidepresantų. Dėl sunkaus kepenims toksiško šalutinio poveikio nefazodonas šiandien nebeparduodamas. Prieš tai vaistas nuo 1997 m. Buvo parduodamas Vokietijoje prekės ženklu Nefadar®. Dėl kelių sunkaus kepenų nepakankamumo 2003 m. Narkotikas nefazodonas buvo pašalintas iš Vokietijos rinkos.

Iš esmės nefazodonas yra farmakologiškai naudojamas kaip nefazodono hidrochloridas. Tai kristaliniai milteliai, turintys baltą spalvą ir mažai tirpūs vandenyje. Nefazodonas yra triazolo ir fenilpiperazino darinys. Jis taip pat turi struktūros panašumų su medžiaga trazodonu.

Farmakologinis poveikis

Nefazodonas yra antidepresantas, kurio tikslus veikimo mechanizmas dar nėra iki galo aiškus. Sąveika su vadinamaisiais serotoninerginiais mechanizmais yra aktuali bet kuriuo atveju. Nes nefazodonas turi dvejopą poveikį serotoninerginiam neurotransmisijai. Viena vertus, medžiaga mažina specialius postsinapsinius receptorius, kurie yra skirti serotoninui. Kita vertus, nefazodonas iš dalies sustabdo presinapsinę medžiagos absorbciją.

Tam tikri aktyvūs metabolitai taip pat veikia serotonino receptorius. Taip pat svarbu dėl to, kad nefazodonas neturi pastebimo giminingumo dopaminerginiams, histaminerginiams ir cholinerginiams receptoriams.

Be serotonino, nefazodonas taip pat slopina pasiuntinės medžiagos norepinefrino neuronų pasisavinimą. Be to, vaistas nefazodonas turi hepatotoksinių savybių, todėl kai kuriais atvejais jis sukėlė rimtas kepenų ligas.

Visų pirma, poveikis serotonino receptoriams yra antagonistinis. Taigi monoamino koncentracija padidėja. Serotonino koncentracija vėl padidėja, kai yra ribojama atsakinga serotonino transportavimo medžiaga. Tai yra atsakinga už tai, kad monoaminas vėl išeitų iš sinapsės tarpo. Nefazodonas sustiprina savo poveikį kaip serotonino inhibitorius ir atnaujina absorbciją.

Tačiau be to, nefazodonas silpnai slopina tam tikrus fermentus, todėl jis turi mažiau nepageidaujamo šalutinio poveikio nei panašūs tos pačios kategorijos vaistai, tokie kaip paroksetinas ir fluoksetinas.

Vaistas nefazodonas visiškai absorbuojamas per virškinimo traktą ir per gana trumpą laiką. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje susidaro praėjus maždaug dviem valandoms po išgėrimo. Presisteminis metabolizmas yra labai stiprus, todėl vaistinės medžiagos biologinis prieinamumas yra tik apie 20 procentų. Todėl patartina vartoti vaistą kartu su maistu, nes tokiomis aplinkybėmis vadinamasis sisteminis prieinamumas gali padidėti iki 18 procentų.

Vaisto nefazodono metabolizmas vyksta kepenyse ir vyksta naudojant citochromą CYP3A4. Kartu tai yra medžiaga, stipriai veikianti citochromą. Trys aktyvūs metabolitai yra meta-chlorfenilpiperazinas, hidroksinefazodonas ir triazoldionas. Tačiau hidroksinefazodonas daugiausia turi ypatingą klinikinę reikšmę. Ši medžiaga gali pasiekti dideles koncentracijas ir turi panašumų su nefazodonu.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Vaistas nefazodonas yra naudojamas sergant daugybe psichinių ligų. Visų pirma, tai yra vaistas, naudojamas depresijos gydymui. Be to, nefazodonas taip pat skiriamas, pvz., Esant obsesiniam-kompulsiniam sutrikimui, ribiniam sindromui ar panikos priepuoliams.

Vaistas paprastai geriamas per burną. Medžiagos biologinis prieinamumas yra apie 20 procentų. Veiklioji medžiaga visiškai jungiasi su kraujo plazmos baltymais. Nefazodonas daugiausia šalinamas su šlapimu ir minimaliai su išmatomis.

Jei hidroksinefazodono dozė tik šiek tiek padidinama, susidaro neproporcingai didesnės koncentracijos plazmoje. Iš esmės, dviejų medžiagų pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra maždaug dvi valandos, o vėl pavartojus - maždaug trys su puse valandos. Žmonių, vyresnių nei 65 metų, ir žmonių, kenčiančių nuo sutrikusios kepenų funkcijos, koncentracija plazmoje yra žymiai didesnė nei jaunų ir be sveikatos problemų turinčių pacientų.

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Vartojant nefazodoną, galimas daugybė įvairių nepageidaujamų šalutinių reiškinių. Tai iš dalies priklauso nuo dozės. Tai kartais sukelia mieguistumą, galvos svaigimą, pykinimą ir burnos džiūvimą. Taip pat galimi regėjimo sutrikimai, tokie kaip neryškus matymas. Kai kuriais atvejais simptomai pamažu išnyksta, nes ilgėja gydymo trukmė.

Retesnis šalutinis poveikis yra abstinencijos simptomai, plaukų slinkimas ir hipoglikemija. Taip pat galimi seksualiniai sutrikimai. Atskirais atvejais pastebėtas sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, kuris gali pasireikšti savaitėmis ar mėnesiais po gydymo. Jei nefazodonas vartojamas kartu su MAO inhibitoriais, nukentėjusiems pacientams kartais kyla minčių apie savižudybę.