Oseltamiviras

Vaistinė medžiaga Oseltamiviras priklauso neuraminidazės inhibitorių klasei. Jis naudojamas gripo profilaktikai ir gydymui. Gali atsirasti šalutinis poveikis.

Kas yra oseltamiviras?

Oseltamiviras yra vaistas, priklausantis neuraminidazės inhibitorių klasei. Produktas tinka tikrojo gripo, kurį sukelia gripo virusas, gydymui ir profilaktikai.

Oseltamiviras yra vienas iš vadinamųjų provaistų. Išgėrus veikliosios medžiagos, esterinis ryšys suskaidomas. Čia atsiranda tikroji aktyvioji forma, vadinama oseltamiviro karboksilatu. „Oseltamivir“ taip pat žinomas pagal prekės pavadinimą „Tamiflu®“. Tai yra receptinis vaistas ir jo galima įsigyti vaistinėje pateikus receptą.

„Oseltamivirą“ sukūrė austrų biochemikas Norbertas Bischofbergeris, 1990 m. Dirbęs biotechnologijų įmonėje „Gilead Sciences“ Foster mieste, Kalifornijoje. „Bischofberger“ tyrė vaistą nuo gripo, kuris taip pat galėtų būti skiriamas tabletėmis. Po to, kai tai buvo sėkminga, biochemikas dirbo su farmacijos kompanija „Roche“. Galiausiai oseltamiviras buvo patvirtintas 1999 m. Šveicarijoje. JAV įstojo 2000 m., O nuo 2002 m. Vaistas taip pat galėjo būti parduodamas ES.

Iš pradžių buvo apribojimas, kad gali būti gydomi tik vyresni nei 13 metų pacientai. Tačiau vėliau šis apribojimas buvo panaikintas, kad oseltamivirą dabar būtų galima skirti vaikams nuo vienerių metų. Laikui bėgant, „Tamiflu®“ tapo vienu sėkmingiausių „Roche“ vaistų. Genealinių vaistų nuo oseltamiviro taip pat buvo galima įsigyti nuo 2014 m.

Farmakologinis poveikis

Kaip neuraminidazės inhibitorius, oseltamiviras yra antivirusinis agentas. Neuraminidazė yra fermentas, prisidedantis prie gripo viruso išsiskyrimo iš ląstelės-šeimininkės. Neuraminidazė nutraukia ryšį tarp hemagglutinino, kuris yra viriono paviršiuje, ir glikolipidų, esančių ląstelės-šeimininkės paviršiuje. Šis procesas išlaisvina virioną iš užkrėstos ląstelės, sukeldamas infekcijas kitose ląstelėse.

Kūno ląstelėse naujai atsiradę virusai užkrečia kitas ląsteles, kai jie palieka ląstelę, kur jie plinta. Neuraminidazė, norėdama palikti ląstelę, turi išpjauti ryšį tarp ląstelės ir viruso.

Oseltamiviras neutralizuoja šį procesą blokuodamas fermentą. Tokiu būdu veiklioji medžiaga neleidžia virusams užkrėsti kitų kūno ląstelių. Tai suteikia žmogaus imuninei sistemai galimybę lengviau kovoti su nejudriais virusais.

Oseltamiviras skiriamas per burną. Nurijus, veiklioji medžiaga visiškai absorbuojama. Kepenyse provaistas oseltamiviras įvairiomis esterazėmis virsta aktyviu oseltamiviro karboksilatu. Aktyvus metabolitas toliau nemetabolizuojamas, todėl per organizmą jis išsiskiria per inkstus. Vyresniems pacientams didesnis biologinis prieinamumas.

Oseltamiviras gali sutrumpinti gripo trukmę ir palengvinti jo simptomus, jei gydymas pradedamas ne vėliau kaip per 48 valandas nuo ligos pradžios. Be to, jo vartojimas sumažina bakterijų superinfekcijos riziką.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Oseltamivir vartojamas gripo gripui gydyti ir jo profilaktikai, kuris neturi nieko bendra su nekenksminga į gripą panašia infekcija (peršalimu). Tačiau norint, kad veiklioji medžiaga turėtų teigiamą poveikį, ją reikia suvartoti per 48 valandas. Norint turėti prevencinį poveikį, jo reikia vartoti nedelsiant po kontakto su užkrėstais žmonėmis.

Dozavimas vaikams priklauso nuo jų amžiaus ir svorio. Tačiau kūdikiams jis gali būti skiriamas tik išimtiniais atvejais. Oseltamiviras nepagydo gripo, tačiau veiklioji medžiaga gali sutrumpinti ligos trukmę ir palengvinti simptomus.

Neuraminidazės inhibitorius nėra tinkama vakcinacijos nuo gripo alternatyva. Agentas turėtų būti naudojamas tik gripo epidemijų metu ir prižiūrint gydytojui.

Rizika ir šalutinis poveikis

Vartojant oseltamivirą, gali atsirasti nepageidaujamas šalutinis poveikis. Nukentėjusieji dažnai kenčia nuo skrandžio skausmo, pykinimo ir vėmimo. Kartais atsiranda alerginių reakcijų ir gali pablogėti esamos kvėpavimo takų ligos. Norint išvengti virškinimo trakto diskomforto, kurį sukelia oseltamivyras, rekomenduojama vaistą vartoti su maistu.

Kitas galimas oseltamiviro poveikis gali būti galvos skausmas, širdies aritmija, odos bėrimai, traukuliai, padidėjusio jautrumo reakcijos, egzema, odos uždegimas, dilgėlinė, padidėjusios kepenų vertės ar sutrikusi sąmonė. Baimė, sunkus kepenų uždegimas, nenormalus elgesys, sumišimas, kraujavimas iš virškinimo trakto, regos sutrikimai, košmarai ir kliedesiai taip pat yra reti. Retais atvejais paaugliai žalojasi.

Jei yra padidėjęs jautrumas oseltamivirui, gydyti veikliąja medžiaga negalima. Teigiamas agento poveikis žmonėms, kenčiantiems nuo silpnos imuninės sistemos ar lėtinių ligų, nėra tikras. Vaistą turėtumėte vartoti tik išimtiniais atvejais.

Nėštumo ir žindymo metu gydytojas turi atsargiai pasverti oseltamiviro skyrimą. Taigi nežinoma, ar narkotikai gali pakenkti vaikui. Oseltamiviras skiriamas tik jaunesniems nei vienerių metų vaikams, jei yra didelis gripo protrūkis.