Lopinaviras

prie Lopinaviras yra vaistas, kuris naudojamas gydant ŽIV infekcijas ir veikia kaip proteazės inhibitorius. ŽIV proteazės inhibitorius naudojamas kartu su „AbbVie“ ritonaviro produktu ir rinkoje žinomas prekės ženklu Kaletra®. Vaistas gavo atsakingos ES Komisijos patvirtinimą 2001 m.

Kas yra lopinaviras?

Lopinaviras veikia kaip proteazės inhibitorius ir yra naudojamas ŽIV infekcijai gydyti. Vaistas tinka tiek suaugusiems, tiek vaikams, kurie yra bent dvejų metų ar vyresni. Įprastas veikliųjų medžiagų derinys, vadinamas Kaletra®, yra patvirtintas suaugusiesiems ir vaikams. Klinikiniai tyrimai ir tyrimai parodė, kad lopinaviras yra veiksmingesnis už palyginamus aktyvius komponentus.

Vaistas lopinaviras tiekiamas tiek plėvele dengtų tablečių pavidalu, tiek sirupo pavidalu. Sirupo atveju tai yra fiksuotas derinys su medžiaga ritonaviras. Tai buvo patvirtinta 2000 m. Šveicarijoje. Cheminiu požiūriu lopinaviras yra balti arba gelsvai balti milteliai. Šie milteliai sunkiai tirpsta vandenyje.

Farmakologinis poveikis

Lopinaviras yra ŽIV proteazės inhibitorius, mažinantis tolesnį viruso pirmtako baltymų, kuriuos naujai suformuoja ŽIV virusas, perdirbimą į visiškai funkcionuojančius fermentus ir struktūrinius baltymus. Dėl šio veikimo mechanizmo vaistas slopina HI viruso dauginimąsi.

Dėl citochromo P450 sistemos lopinavirą žmogaus organizmas metabolizuoja per gana trumpą laiką. Jei lopinaviras skiriamas atskirai, galima vaisto koncentracija kraujo plazmoje bus per maža, kad būtų terapinis poveikis. Dėl šios priežasties medžiaga paprastai naudojama nekintamai kartu su ritonaviru.

Ritonaviras yra vaistas, priklausantis tai pačiai grupei kaip lopinaviras. Šiame junginyje ritonaviras vaidina antrą proteazės inhibitorių, kuris neleidžia suskaidyti lopinaviro ar citochromo P450 monoksigenazės. Tai leidžia padaryti organizme didesnę lopinaviro koncentraciją, kurios pakanka veiksmingam ŽIV proteazių sumažinimui.

Vienas šios strategijos pranašumų yra drastiškas paciento dozės sumažinimas, todėl reikia suvartoti žymiai mažiau tablečių.

Iš esmės lopinavirą greitai skaido citochromo sistema kepenyse. Šis aktyvaus ingrediento skilimas kepenyse labai sulėtėja papildomai įvedus ŽIV proteazės inhibitorių ritonavirą. Tai leidžia lopinavirui veikti ilgiau.

Didžioji dalis veikliosios medžiagos jungiasi su baltymais kraujyje. Be to, taip pat galimas derinys su vadinamaisiais nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriais.

Lopinaviras jungiasi su ŽIV virusine proteaze. Tai svarbu virusui daugintis ir plisti. Vaistas sutramdo virusinius fermentus, kad būtų sutrikdyta reprodukcija. Dėl to smarkiai sumažėja viruso kiekis paveikto paciento organizme.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Veiklioji medžiaga lopinaviras yra naudojama ŽIV-1 viruso infekcijoms gydyti kaip antiretrovirusinio kombinuoto gydymo dalis. Lopinaviras yra antivirusinis agentas, priklausantis vadinamųjų ŽIV proteazės inhibitorių kategorijai ir sustabdantis ŽIV viruso dauginimąsi.

Atitinkamą poveikį lemia tai, kad lopinaviras sumažina viruso proteazę. Brandinant ir dauginant virusą, tai turi ypatingą reikšmę ir funkciją.

Paprastai vaistas vartojamas vieną ar du kartus per dieną. Vaistas paprastai skiriamas plėvele dengtų tablečių pavidalu, kurios geriamos valgant arba nevalgius. Sirupą reikia vartoti valgant.

Rizika ir šalutinis poveikis

Vartojant lopinavirą, galimas daugybė nepageidaujamų šalutinių reiškinių. Dažniausias šalutinis poveikis yra pilvo skausmas, viduriavimas, vėmimas, pykinimas ir bendras silpnumo jausmas. Be to, dažnai būna prakaitavimas, bėrimai, galvos skausmai ir nemiga.

Kai kuriais atvejais taip pat pasireiškia nenormalios išmatos, vidurių pūtimas ir kiti virškinimo trakto sutrikimai. Kartais kraujo tyrimai rodo padidėjusį trigliceridų ir cholesterolio kiekį kraujyje. Be to, galimos alergijos ir centrinės nervų sistemos reakcijos.

Pacientams, kuriuos vargina širdies aritmija, struktūrinė širdies liga ar blogai aprūpinta širdis, vartojant lopinavirą, ypač gresia pavojus.

Taip pat galima sąveika su kitomis medžiagomis ir narkotikais. Sumažėjęs fermentų kiekis kepenyse padidina ne tik proteazių inhibitorių koncentraciją kraujyje, bet ir vaistų, kurie yra suskirstomi tokiu pat būdu. Tai apima, pavyzdžiui, antiaritminius vaistus, benzodiazepinus arba skalsių alkaloidus.