Atazanaviras

prie Atazanaviras tai yra vaistinė medžiaga. Jis naudojamas ŽIV infekcijai gydyti.

Kas yra atazanaviras?

Vaistas atazanaviras Vokietijoje parduodamas pavadinimu Reyataz®. Jis vartojamas per burną ir yra naudojamas ŽIV infekcijai gydyti. Agentas priklauso ŽIV proteazės inhibitorių grupei.

JAV maisto ir vaistų administracija (FDA) patvirtino preparatą 2003 m. Birželio mėn. Į ES įstojo 2004 m. Kovo mėn. Amerikos vaistų kompanija „Bristol-Myers Squibb“ yra licencijos savininkė.

Farmakologinis poveikis

Atazanaviras turi antivirusinių savybių. Medžiagos poveikis pagrįstas ŽIV proteazės slopinimu. Tai ypač svarbu subrendus ŽIV virusui. Atazanaviras suriša ŽIV virusinę proteazę. Slopinant viruso fermentą, galima užkirsti kelią viruso dauginimuisi. Jei reprodukcijos procesas nutrūksta, virusų kiekis organizme sumažėja.

Didžioji dalis atazanaviro jungiasi su kraujo baltymais. Aktyvus ingredientas skaidomas kepenyse per citochromo sistemą. Pavartojus kitą ŽIV proteazės inhibitorių, atazanaviras kepenyse suskaidomas lėčiau. Tokiu būdu priemonė gali turėti ilgesnį poveikį. Medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra maždaug nuo septynių iki dvylikos valandų.

Galima derinti atazanavirą su NRTI (nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriais). Tai yra transkriptazės inhibitoriai.

Atazanaviro stiprumas buvo patikrintas keliuose tyrimuose. Buvo rastas panašus poveikis su kitais ŽIV proteazės inhibitoriais.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Atazanaviras vartojamas kartu su antiretrovirusiniu gydymu ŽIV infekcijai (AIDS) gydyti. Produktas yra patvirtintas suaugusiems pacientams.

Priešingai nei kiti preparatai, pakanka vartoti atazanavirą tik vieną kartą per dieną. Šis faktas yra dėl ilgo vaisto pusinės eliminacijos periodo. Jis skiriamas tablečių pavidalu, kurias pacientas išgeria po valgio. Vaisto dozė yra 1 x 300 miligramų arba 1 x 100 mg tabletėje.

Kai vartojama, taip pat yra atazanaviro ir farmakokinetinio stiprintuvo, pvz., Kobicistato ar ritonaviro, derinio. Šie vaistai priklauso CYP inhibitorių grupei. Jie veikia mažindami metabolinį atazanaviro skilimą. JAV dabar kai kuriems pacientams galima skirti 1 x 400 mg dozę. Ritonaviras nenaudojamas.

Atazanaviras yra gerai toleruojamas. Tačiau šio agento negalima vartoti esant kepenų nepakankamumui ar padidėjusiam jautrumui veikliajai medžiagai.

Rizika ir šalutinis poveikis

Nepaisant teigiamo toleravimo, vartojant atazanavirą, galimas įvairus nepageidaujamas šalutinis poveikis. Pacientams gali pasireikšti gelta (gelta), pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, viduriavimas, galvos, galvos svaigimas ar raumenų skausmas. Kai kuriais atvejais taip pat galimas karščiavimas, miego sutrikimai, odos išbėrimai, depresija ir periferiniai neurologiniai simptomai.

Pavartojus vaistą, retai būna padidėjęs cholesterolio kiekis ar riebalų apykaitos sutrikimai, tokie kaip lipodistrofija ar hiperlipidemija. Kartais padidėjus bilirubino kiekiui kraujyje, dėl kurio atsiranda gelta, gali tekti nutraukti gydymą atazanaviru. Tačiau iš principo yra mažiau erzinančių šio veiksnio šalutinių poveikių, nei vartojant panašias medžiagas.

Kita sveikatos problema gali būti sąveika su kai kuriais kitais vaistais. Tačiau tai įmanoma ir su kitais proteazės inhibitoriais. Taigi, vartojant atazanavirą ar kitus proteazės inhibitorius, negalima vartoti tokių preparatų kaip neurolepsinis pimozidas, midazolamas ar ergotoksinai. To priežastis yra sėkminga sąveika su sistemos citochromu P 450, kuris keičia plazmos lygį organizme.

Kartu vartojant atazanavirą ir didanoziną, efavirenzą, klaritromiciną ar stavudiną, gali pakisti kraujo plazmos koncentracija.

Kadangi vaistas taip pat skaido fermentą UGT 1A1 (uridino gliukozozilfeferazę) ir taip slopina netiesioginį bilirubino skilimą, nėra prasmės jo duoti kartu su vaistais, kuriuos skaido UGT. Tai apima integralo inhibitorių raltegravirą ir proteazės inhibitorių indinavirą.