Fenitoinas

Fenitoinas yra vaistas nuo prieštraukulinių vaistų klasės. Priklausomai nuo vartojimo fenitoinas taip pat priskiriamas prie antiaritminių vaistų.

Kas yra fenitoinas?

Fenitoinas yra vaistas, daugiausia vartojamas epilepsijai gydyti. Ši medžiaga taip pat naudojama širdies aritmijoms gydyti.

Fenitoiną pirmą kartą susintetino 1908 m. Chemikas ir universiteto profesorius Heinrichas Biltzas. Norėdami tai padaryti, "Biltz" šildė benzilą ir karbamidą. Pertvarkius benzilo rūgštį, buvo sukurtas fenitoinas. Fenitoinas Europoje parduodamas prekės ženklais Phenhydan®, Zentropil® arba Epanutin®. Taip pat yra generinių vaistų. Fenitoinas yra hydantoino darinys. Hidantoinai yra prisotinti heterocikliniai junginiai ir savo ruožtu yra imidazolių darinys.

Fenitoino biologinis prieinamumas yra geras. Vaistas metabolizuojamas kepenyse. Šis metabolizmas priklauso nuo dozės, todėl vaisto pusinės eliminacijos laikas svyruoja. Fenitoinas daugiausia šalinamas per inkstus.

Farmakologinis poveikis

Fenitoinas blokuoja natrio kanalus ant kūno ląstelių. Kanalai užsikimšę ir uždelstas atsigavimas po ląstelių sužadinimo neleidžia greitai įgauti natrio jonų. Veikimo potencialą sužadina natrio srautas į ląsteles. Viena vertus, jei išvengiama natrio antplūdžio, veikimo potencialas neauga taip greitai. Kita vertus, veiksmo potencialo pasakos yra trumpesnės.

Be sumažėjusio natrio jonų antplūdžio, padidėja ir kalio jonų nutekėjimas. Taigi stimulo slenkstis padidėja. Norint suaktyvinti veiksmo potencialą, žymiai stipresnis dirgiklis turi pataikyti į tikslinę ląstelę. Taigi fenitoinas stabilizuoja membranos potencialą. Tačiau, priešingai nei daugeliui kitų antiaritminių vaistų, AV laidumas širdžiai fenitoino neturi.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Fenitoinas daugiausia naudojamas epilepsijai gydyti. Tai tinka kaip ilgalaikis paprastų ir sudėtingų dalinių traukulių gydymas. Židininiai traukuliai prasideda tam tikroje smegenų srityje ir tik kada paveikia vieną pusrutulį. Jie gali pasireikšti raumenų trūkčiojimu, dilgčiojimu, šilumos, tirpimo jausmu, šviesos blyksniais prieš akis ar galvos svaigimu. Pacientai, kuriems yra sudėtingi daliniai traukuliai, dažnai praranda sąmonę.

Fenitoinas taip pat skiriamas pirmiausia esant generalizuotiems toniniams-kloniniams priepuoliams. Šie epilepsijos priepuoliai taip pat žinomi kaip grand mal traukuliai. Esant epilepsijos būsenai, fenitoinas taip pat patvirtinamas vartoti į veną. Būsenos epilepsija reiškia ilgalaikius epilepsijos priepuolius. Traukuliai taip pat gali pasireikšti ištisai serijai, o pavienių traukulių intervalas yra toks trumpas, kad nukentėjusieji netenka sąmonės. Epilepsijos būsena, atsižvelgiant į jos sunkumą, gali padaryti didelę žalą ir blogiausiu atveju netgi būti mirtina. Visuotinių priepuolių atvejais, vadinamų petit mal priepuoliais, fenitoinas neturi jokio poveikio.

Išimtiniais atvejais fenitoinas taip pat naudojamas neurogeninių skausmo sąlygų gydymui. Dėl šalutinio poveikio, kuris gali atsirasti gydymo fenitoinu metu, vaistas čia vartojamas tik tuo atveju, jei kitos terapinės priemonės neveikia.

Fenitoinas taip pat vartojamas vadinamosioms skilvelinėms tachikardijoms (bėgiojančiai širdžiai) gydyti. Skilvelių tachikardijos yra širdies aritmijos, atsirandančios skilveliuose. Skilvelinė tachikardija yra avarinė situacija, paprastai atsirandanti po intoksikacijos digitalis. Skaitmeniniai glikozidai naudojami širdies ligoms gydyti. Perdozavus jie gali sukelti gyvybei pavojingą širdies aritmiją.

Rizika ir šalutinis poveikis

Tipiškas fenitoino šalutinis poveikis yra bradikardija. Bradikardija yra širdies plakimo dažnis, mažesnis nei 60 dūžių per minutę. Šis širdies plakimo sulėtėjimas gali būti labai pavojingas, todėl fenitoinas skiriamas tik atidžiai prižiūrint. Kitas šalutinis poveikis yra sutrikęs judesių koordinavimas su drebuliu ar eisenos sutrikimais, nistagmas, galvos svaigimas ir dantenų augimas.

Anemija taip pat stebima dažniau. Taip pat gali atsirasti osteomalacija. Esant osteomaliacijai, kaulai suminkštėja. Liga lydi nuobodu skausmu ir padidėjusia lūžių rizika. Fenitoiną vartojantiems pacientams taip pat gali išsivystyti spuogų formos bėrimas. Plaukai, viršijantys įprastą apimtį, gali atsirasti ir kitose vietose be plaukų. Plaukų augimas gali būti lokalus arba paveikti visą kūną, išskyrus delnus ir pėdų padus.

Nepageidaujamas poveikis gali pasireikšti ir psichiniame lygmenyje. Tai gali pabloginti suvokimą ir pabloginti atmintį. Šiuos intelekto sutrikimus dažnai lydi nuovargis ir galvos skausmai.

Fenitoinas dažnai sąveikauja su kitais vaistais. Veiksmingą lygį padidina antihistamininiai vaistai, antibiotikai, benzodiazepinai, antidepresantai, tam tikri anestetikai, priešuždegiminiai vaistai ir protonų siurblio inhibitoriai.

Fenitoino poveikį mažina alkoholis, karbamazepinas, primidonas ir fenobarbitalis. Geriamieji antikoaguliantai, geriamieji kontraceptikai, tricikliai antidepresantai, verapamilis ir kortikosteroidai yra mažiau veiksmingi, kai derinami su fenitoinu.

Kontraindikacijos vartoti fenitoiną yra kepenų ligos, nėštumas, kaulų čiulpų ligos, širdies nepakankamumas, aukštesnio laipsnio širdies blokada ir sergančiojo sinuso sindromas.