Indinaviras

Indinaviras priklauso proteazės inhibitoriams. Vaistinė medžiaga naudojama ŽIV infekcijai gydyti.

Kas yra indinaviras?

Indinaviras yra antivirusinis vaistas, priklausantis ŽIV proteazės inhibitorių grupei ir vartojamas ŽIV infekcijai gydyti. ŽIV proteazės inhibitoriai naudojami kaip specialios „labai aktyvios antivirusinės terapijos“ (HAART) dalis kartu su kitais antiretrovirusiniais vaistais, tokiais kaip NRTI (nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai) ir NNRTI (nenukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai).

Indinavirą sukūrė Amerikos vaistų įmonė „Merck & Co“ ir „MSD Sharp & Drohme“ (MSD). Grupė sukūrė proteazės inhibitoriaus geriamųjų vaistų formas, kurias 1996 m. Galutinai patvirtino ir JAV FDA, ir Europos vaistų agentūra (EMA).

Dešimtajame dešimtmetyje indinaviras buvo vienas efektyviausių antivirusinių vaistų. Tačiau laikui bėgant vaistas buvo vis labiau pakeistas veiksmingesniais ŽIV proteazės inhibitoriais.

Farmakologinis poveikis

Indinaviras jungiasi su ŽIV virusine proteaze. Tai svarbu patogenui daugintis. Šis procesas sukelia viruso fermento slopinimą, kuris savo ruožtu neleidžia virusui daugintis. Galiausiai sumažėja viruso krūvis.

Indinavirą protingiau vartoti 1 tipo AIDS sergantiems pacientams, nes vaistas turi didesnį afinitetą ŽIV-1 nei ŽIV-2. Kraujo tėkmėje maždaug 60 procentų indinaviro prisijungia prie plazmos baltymų. Veiklioji medžiaga metabolizuojama ir skaidoma kepenyse.

Indinaviro trūkumas yra tas, kad vaistą reikia vartoti kas aštuonias valandas. Tai vienintelis būdas užtikrinti pakankamą biologinį prieinamumą. Indinavirą rekomenduojama vartoti valandą prieš valgį arba valandą po valgio. Jei maiste yra daug baltymų ir riebalų, tai žymiai sumažina absorbciją. Paprastai gydytojai tuščią skrandį laiko protingu.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Indinaviras yra naudojamas suaugusiųjų, paauglių ir vaikų nuo ketverių metų gydymui ŽIV infekcijai gydyti. Proteazės inhibitorius taip pat tinkamas profilaktikai po ekspozicijos suaugusiesiems. Indinaviras nenaudojamas kaip atskiras vaistas, nes atsiranda atsparumas HI virusui. Vietoj to, vaistas derinamas su kitais antivirusiniais vaistais. Pavyzdžiui, tai gali būti zidovudinas arba lamivudinas.

Rekomenduojama indinaviro dozė yra 3 x 800 miligramų per dieną. Mažesnė dozė gali žymiai prarasti veiksmingumą. Tačiau proteazės inhibitoriaus negalima vartoti didesniais kiekiais. Kapsulės geriamos kas aštuonias valandas, užgeriant stikline vandens arba nugriebtu pienu. Arba jis gali būti patiekiamas su arbata, kava ar sultimis.

Norint neutralizuoti inkstų akmenis, patariama duoti kūnui bent šešias stiklines vandens per dieną. Jei vaistą reikia vartoti valgio metu, rekomenduojama vartoti lengvus patiekalus, tokius kaip kukurūzų dribsniai ar skrebučiai su uogiene. Taip pat svarbu apsaugoti indinavirą nuo karščio ir drėgmės.

Rizika ir šalutinis poveikis

Indinaviro vartojimas kartais gali sukelti nepageidaujamą šalutinį poveikį. Maždaug šešiems procentams pacientų dėl sunkaus šalutinio poveikio gydymą net reikia nutraukti. Daugeliu atvejų atsiranda virškinimo sutrikimų, tokių kaip viduriavimas, pilvo skausmas ir pykinimas. Jaučio kaklo vystymasis, kai nenormalus riebalų persiskirstymas kaklo srityje yra laikomas gana retu nepageidaujamu šalutiniu poveikiu.

Kitas galimas šalutinis poveikis yra metabolizmo pokyčiai, tokie kaip hiperglikemija, hipercholesterolemija ar hipertrigliceridemija, galvos skausmas, nuovargis, silpnumo jausmas, kraujavimas hemofilijos atveju, odos bėrimas, padidėjęs lipidų kiekis, skonio suvokimo pokyčiai, nefrotoksiškumas, sicca sindromas, susijęs su sausomis akių gleivinėmis, burnos džiūvimas ir oda, įaugę nagai, nagų lovos uždegimas, plaukų slinkimas ir kepenų funkcijos sutrikimas. Inkstų akmenys išsivysto iki 25 procentų visų pacientų.

Dėl sąveikos su citochromo sistema indinaviro negalima skirti kartu su kai kuriais kitais vaistais, tokiais kaip benzodiazepinai, cisapridas, rifampicinas, terfenadinas ar astemizolis. Tai gali sukelti kraujo plazmos pokyčius ir stiprų šalutinį poveikį.