Protonų siurblio inhibitoriai

Protonų siurblio inhibitoriai priklauso narkotikų grupei, kuri yra viena stipriausių pardavimo skatinimo priemonių visame pasaulyje. Vaistai slopina kalio protonų pompą - fermentą, kuris veikia kaip protonų pompa skrandžio parietalinėse ląstelėse skrandžio rūgšties gamybai ir atpalaidavimui. Todėl šie vaistai daugiausia naudojami nuo negalavimų ir ligų, kurios gali būti susijusios su padidėjusia skrandžio rūgšties gamyba.

Kas yra protonų siurblio inhibitoriai?

Protonų siurblio inhibitoriai, dar vadinami Protonų siurblio inhibitoriai (PPI) arba tiesiog kaip Rūgščių blokatoriai vadinamas, slopina protono kalio pompą skrandžio gleivinės parietalinėse ląstelėse. Tai yra fermentas H + / K + -ATPazė, atsakingas už protonų (H +) išsiskyrimą ir K + jonų įvedimą skrandžio parietalinėse ląstelėse.

Protonai susijungia su neigiamais chlorido jonais ir sudaro druskos rūgštį (HCl). Reikiama energija gaunama konvertuojant ATP (adenozino trifosfatą) į ADP (adenozino difosfatą). Slopinant ar blokuojant procesą, išvengiama druskos rūgšties susidarymo skrandyje.

Vadinamosios parietalinės arba parietalinės ląstelės yra tam tikrose skrandžio gleivinės vietose. Be druskos rūgšties, jie taip pat išskiria svarbų vidinį faktorių, kuris suriša rūgštims jautrų vitaminą B12 sau į skrandį ir nukreipia vitaminą į plonosios žarnos galą, kur jis vėl išsiskiria ir paskui absorbuojamas.

Farmakologinis poveikis kūnui ir organams

Protonų siurblio inhibitoriai blokuoja H + / K + -ATPazes skrandžio gleivinės parietalinėse ląstelėse. Specifinės ATPazės yra transmembraniniai baltymai, nukreipiantys teigiamai įkrautus vandenilio jonus (protonus) iš citoplazmos į elektrocheminį gradientą ir nukreipiantys teigiamus K + jonus į citoplazmą. „Transmembraninis šliuzo fermentas“ pasisavina reikiamą energiją hidrolitiškai skaidydamas fosfato liekanas iš ATP, kuri tampa ADP tik su dviem fosfato liekanomis.

Kadangi visi anksčiau žinomi protonų siurblio inhibitoriai yra jautrūs rūgščiai, jie yra enterinės formos. Vaistinės medžiagos išsiskiria ir absorbuojamos tik plonojoje žarnoje. Aktyvioji PPI medžiaga per parietalines ląsteles patenka į parietalines ląsteles ir blokuoja H + / K + -ATPazes tiesiai į parietalinių ląstelių sekrecinius kanalus.

Dėl ilgo atstumo, kurį aktyvusis farmacinis ingredientas turi nukeliauti per skrandį, plonąją žarną ir kraujotaką, kad jis galėtų veikti parietalinėse ląstelėse, po preparato vartojimo jis praeina maždaug pusantros valandos, kol jis įsigalios. Negrįžtama fermento blokada užtikrina stiprų druskos rūgšties susidarymo skrandyje sumažėjimą, kuris netgi gali visiškai sustoti.

Virškinimo sulčių pH vertė skrandyje staigiai pakyla ir tampa mažiau agresyvi. Viena vertus, tai yra sąmoninga tam, kad būtų pasiektas tam tikras poveikis, kita vertus, didesnė pH vertė turi įtakos virškinimui. Pavyzdžiui, apsunkinamas ilgų grandinių baltymų suskaidymas ir tam tikrų mineralų, tokių kaip kalcis ir magnis, įsisavinimas.

Kitas rūgščių blokatorių poveikis lemia pačias parietalines ląsteles. Be rūgšties gaminimo, jos taip pat atsakingos už vidinio faktoriaus sekreciją. Tai yra specialus glikoproteinas, kuris suriša rūgščiai jautrų vitaminą B12 (kobalaminą) iš maisto minkštimo ir perneša jį į apatinę plonosios žarnos dalį, kur jis išsiskiria ir vėl absorbuojamas.

PPI taip pat - netyčia - sumažina vidinio faktoriaus išsiskyrimą, todėl ilgalaikis vartojimas gali sukelti problemų dėl nepakankamo vitamino B12 atsargų.

Medicininis pritaikymas gydymui ir prevencijai

Protonų siurblio inhibitoriai pirmiausia naudojami stemplės refliukso ir skrandžio gleivinės problemų gydymui. Dažnas rūgštaus skrandžio turinio refliuksas į stemplę dažnai sukelia uždegimą ten, kai kuriais atvejais net gerklėje. Rūgščiosios rūgšties gamybos sustabdymas gali palengvinti.

Žmonės, kurie ypač stipriai reaguoja į stresines situacijas, yra linkę gaminti patologiškai padidėjusį skrandžio rūgšties kiekį dėl padidėjusios streso hormonų koncentracijos. Štai kodėl PPI dažnai naudojami siekiant užkirsti kelią atgaliniam tekėjimui į stemplę.

Esant gastritui ar skrandžio opoms, mažiau rūgštinė skrandžio sulčių aplinka palaiko gijimą. PPI taip pat naudojami dvylikapirštės žarnos opai (ulcus duodeni) gydyti.

Kita taikymo sritis yra vadinamoji skrandžio apsauga, kai ilgą laiką vartojama nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (NVNU). NVNU yra priešuždegiminių agentų, kurių pagrindinis veiksmas yra blokuoti ciklooksigenazes (COX), kurios vaidina svarbų vaidmenį jaučiant skausmą. Taigi audinių hormono COX slopinimas, be kita ko, turi skausmą malšinantį poveikį. Tačiau NVNU taip pat slopina skrandžio gleivinės formavimąsi, todėl sumažėja skrandžio gleivių apsauginis poveikis. Taigi papildomas PPI suvartojimas padeda apsaugoti skrandžio gleivinę padidinant pH vertę.

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Trumpalaikis PPI naudojimas yra susijęs su mažai rizika. Retais atvejais yra specifinių simptomų, tokių kaip pilvo skausmas, viduriavimas ar galvos svaigimas ir galvos skausmai, kurie praeina po įpratimo.

Tikroji rizika daugiausia kyla dėl ilgalaikio gydymo. Bendra problema kyla dėl aukštesnio skrandžio pH. Tai apsunkina didelių molekulių baltymų suskaidymą ir mineralų bei mikroelementų pašalinimą iš maisto minkštimo.

Kita probleminė sritis yra vidinio faktoriaus sumažinimas imant PPI. Tai yra specialus glikoproteinas, kuris jungia rūgščiai jautrų vitaminą B12 (kobalaminą) iš maisto minkštimo skrandyje ir tokiu būdu gali apsaugoti nuo druskos rūgšties. Ilgainiui tai gali sukelti vitamino B12 trūkumą ir atsirasti atitinkamų trūkumo simptomų, tokių kaip lengvi ar sunkūs neurologiniai sutrikimai ar arteriosklerozė.