Sulbaktamas

prie Sulbaktamas yra beta laktamazių inhibitorius. Veiklioji medžiaga praplečia beta laktaminių antibiotikų (taip pat ir ß-laktaminių antibiotikų) veikimo spektrą, tačiau pasižymi silpnu antibakteriniu poveikiu.

Kas yra Sulbactam?

Kaip vaistinė medžiaga, sulbaktamas priklauso ß-laktamazių inhibitorių grupei ir yra sintetinis penicilinės rūgšties sulfonas, naudojamas kartu su ß-laktaminiais antibiotikais, kurių poveikis plečiasi. Cheminė struktūra yra tokia pati, tačiau bakterijų poveikis tik silpnas. Vartojant sulbaktamą kartu su ß-laktaminiais antibiotikais, terapinis saugumas yra žymiai didesnis, nei tai būtų daroma vien monoterapijos metu.

Vokietijoje vaistas parduodamas prekės pavadinimais Combactam® (monopreparatas), taip pat Ampicillin / Sulbactam, Ampicillin comp ir Unacid® (kombinuotieji preparatai).

Farmakologinis poveikis kūnui ir organams

Sulbaktamas slopina daugelį bakterijų gaminamų ß-laktamazių formų. Be kita ko, Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa ir Serratia gaminama β-laktamazė „ampC cefalosporinazė“ nėra slopinama. Sulbaktamas negrįžtamai jungiasi su fermentu ß-laktamazėmis, o tai trukdo fermentui veikti. Tai apsaugo nuo antibiotiko inaktyvavimo, kad būtų galima sukurti antibiotiko poveikį bakterijai.

Sulbaktamas sunkiai absorbuojamas virškinamajame trakte. Dėl šios priežasties paprastai parenteriškai skiriama per trumpą infuziją. Iškart po infuzijos, trunkančios 15 minučių, pasiekiama didžiausia sulbaktamo koncentracija serume.

Injekcijos į raumenis biologinis prieinamumas taip pat yra 99 procentai, absorbcija vyksta beveik visiškai ir patikimai maždaug per 30–60 minučių po vaisto vartojimo. Sulbaktamas gerai pasiskirsto audinių ir kūno skysčiuose. Skystyje pasiskirstymas yra ribotas, tačiau poveikis padidėja, jei ten yra uždegimas.

Tarp β-laktamazės inhibitorių didžiausias afinitetas yra sulbaktamas: plazmos baltymų susidaro 38 proc. Apytikslis sulbaktamo pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra viena valanda.

Sulbaktamas pirmiausia išsiskiria kanalėlių sekrecijos būdu (aktyvus medžiagų, tokių kaip karbamidas ir rūgštys, taip pat amoniakas, pašalinimas iš pirminio šlapimo) ir glomerulų filtravimo (ultrafiltracija krauju inkstų kūneliuose, kraujo ir pirminio šlapimo medžiagų atskyrimas). Sulbaktamas nemetabolizuojamas, todėl jis daugiausia šalinamas per inkstus.

Medicininis pritaikymas gydymui ir prevencijai

Sulbactam palaiko antibiotikų veikimą. Jis nėra nei baktericidinis, nei pats bakteriostatinis. Atvirkščiai, jis slopina fermentą ß-laktamazę, kurį gamina kai kurios bakterijos ir sugeba suskaidyti ß-laktamo žiedą antibiotikais (pvz., Penicilinu, cefalosporinu). Sulaužydamas cheminę struktūrą, antibiotikas tampa neveiksmingas. Suleidus sulbaktamo, antibiotikas atgauna savo veiksmingumą.

Sulbactam skiriamas parenteraliai prieš antibiotiką. Savo ruožtu jo pusėjimo laikas turėtų būti panašus. Dozės dydis priklauso nuo patogeno jautrumo ir paprastai yra nuo 0,5 iki 1,0 gramo sulbaktamo. Didžiausia paros dozė yra keturi gramai. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia atitinkamai koreguoti dozę.

Sulbactam receptas nerekomenduojamas, jei yra padidėjęs jautrumas ß-laktaminiams antibiotikams. Sulbactam taip pat negalima vartoti jaunesniems nei vienerių metų vaikams, nes šio amžiaus poveikis dar nėra visiškai suprantamas.

Sulbactam vartoti netaikant tuo pat metu ß-laktamo antibiotiko nėra prasmės, nes jis neturi savo poveikio. Embrionų ir teratogeninis poveikis negalėjo būti įrodytas atliekant eksperimentus su gyvūnais. Tačiau patirties su žmonėmis nėra pakankamai. Paaiškinta, kad vaistas patenka į motinos pieną, nors žalos kūdikiams dar nepadaryta. Todėl nėštumo ir žindymo metu sulbaktamą galima vartoti tik atidžiai nustačius indikaciją ir įvertinus naudą ir riziką.

Rizika ir šalutinis poveikis

Kaip ir vartojant bet kuriuos vaistus, nepageidaujamas šalutinis poveikis taip pat gali atsirasti vartojant sulbaktamą. Šalutinis poveikis yra alerginės reakcijos (pvz., Odos išbėrimas, padidėjęs eozinofilų skaičius, anafilaksinis šokas), virškinamojo trakto sutrikimai, vietinės reakcijos injekcijos vietoje, intersticinis nefritas (inkstų uždegiminė liga) ir kepenų vertės padidėjimas dėl derinio su antibiotikas. Be to, gali sustiprėti šalutinis antibiotiko poveikis.

Kartu vartojant vaistus, tokius kaip aminoglikozidai ir metronidazolas, atsiranda kritulių, debesų ir spalvos pokyčių. Šios sąveikos taip pat tikimasi su parenteraliai naudojamais tetraciklino dariniais (pvz., Doksiciklinu, oksitetraciklinu ir rolitetraciklinu), su noradrenalinu, natrio pentotaliu, prednizolonu ir suksametonio chloridu, todėl atskirus vaistus reikia vartoti atskirai.