Triptanas

Kaip Triptanas yra vaisto, vartojamo kasetiniams galvos skausmams ir migrenai, pavadinimas. Triptanai ypač tinkami kovojant su vidutinio sunkumo ir sunkiais migrenos priepuoliais.

Kas yra triptanas?

Triptanai priklauso migrenos vaistų grupei ir yra naudojami ūminei migrenai ir klasteriniam galvos skausmui. Siaurindamos kraujagysles, jos gali sumažinti uždegimą ir sumažinti diskomfortą.

Medicina nuo XIX amžiaus žinojo, kad migrenos priepuoliai yra susiję su smegenų ir kaukolės kraujagyslių išsiplėtimu. Stebint, kad pasiuntinė medžiaga serotoninas taip pat sukėlė patologiškai išsiplėtusių kraujagyslių susiaurėjimą (susiaurėjimą), prasidėjo vaisto triptano vystymasis. Tačiau serotoninas nebuvo tinkamas migrenos gydymui dėl sunkaus šalutinio poveikio širdžiai, kraujotakai ir skrandžiui. Dėl šios priežasties medicininiais tyrimais buvo bandoma rasti serotonino darinį, su kuriuo įmanoma selektyviai susitraukti smegenų kraujagysles, nesukeliant sisteminio šalutinio poveikio.

Devintojo dešimtmečio pradžioje buvo atrastas aktyvusis ingredientas - 5-karboksamidotriptaminas, su kuriuo selektyviai galima stimuliuoti 5-HT1 receptorius. Tačiau ši medžiaga taip pat parodė sisteminį šalutinį poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai. Todėl medžiaga nebuvo kliniškai sukurta.

Netrukus po to, kai vaistas sumatriptanas buvo aptiktas 5-HT1B / 1D receptorių agonistas, su kuriuo galima selektyviai susitraukti smegenų kraujagysles. 1992 m. Gruodžio mėn. Amerikos FDA patvirtino sumatriptano migrenos preparatą.

Tačiau sumtriptano trūkumas yra tas, kad jo biologinis prieinamumas per burną yra netinkamas.Kitas neigiamas aspektas buvo tas, kad veiklioji medžiaga negalėjo pakankamai kirsti kraujo-smegenų barjero. Todėl medicininiai tyrimai sukūrė kitus antros kartos triptanus, kurie turėjo geresnes farmakokinetines savybes.

Dešimtojo dešimtmečio pabaigoje į rinką pateko triptanai zolmitriptanas, rizatriptanas ir naratriptanas. Vėliau buvo sukurti frovatriptanas, almotriptanas ir eletriptanas.

Farmakologinis poveikis

Atskirų triptanų poveikis pagrįstas prisijungimu prie receptorių 5-HT-1B, 5-HT1D ir 5-HT1F. Tai sukelia smegenų kraujagyslių kraujagyslių susiaurėjimą (vazokonstrikciją). Tuo pačiu metu slopinamas uždegiminių mediatorių, tokių kaip CGRP ir medžiaga P, išsiskyrimas. Skausmo dirgiklių plitimą per smegenų žievę sulėtina triptanai.

Deja, triptanai daro nevienodą teigiamą poveikį kiekvienam pacientui. Maždaug trečdalis visų migrenos kenčiančių pacientų gerai reaguoja į veikliąją medžiagą, o kitas trečdalis mažina skausmą. Likusiu trečdaliu triptanai neturi jokio poveikio.

Jei pastebimas skausmą malšinantis poveikis, jis paprastai pasireiškia po trijų ar keturių valandų. Tačiau daugeliui pacientų vėl skauda galvą tik praėjus kelioms valandoms po vaisto nuo migrenos vartojimo.

Skirtingų triptanų veikimo mechanizmas yra identiškas. Tačiau farmakokinetinės savybės skiriasi. Tai apima poveikio pradžią ir trukmę, taip pat eliminacijos laiką.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Triptanai vartojami nuo ūmaus vidutinio sunkumo ir sunkių migrenos priepuolių. Tačiau jie netinka migrenai išvengti. Jie taip pat gali būti naudojami klasterių galvos skausmams gydyti.

Triptanus galima naudoti skirtingais būdais. Galima įsigyti įprastinių tablečių, burnoje disperguojamųjų tablečių, vandenyje tirpių tablečių, nosies purškalų, žvakučių, užpildytų švirkštų ir injektorių be adatų.

Triptanus rekomenduojama vartoti tik po auros fazės, kai prasideda galvos skausmo fazė. Kuo anksčiau jis išgertas, tuo didesnės terapinės sėkmės galimybės. Tačiau triptanai neturėtų būti skiriami daugiau kaip dešimt kartų per mėnesį, nes priešingu atveju yra narkotikų sukeltų galvos skausmų pavojus.

Išskyrus naratriptaną, Vokietijoje reikia išrašyti triptanus.

Rizika ir šalutinis poveikis

Triptanų vartojimas gali būti susijęs su nepageidaujamu šalutiniu poveikiu. Tai visų pirma yra galvos svaigimas, nedidelis silpnumas, nenormalūs pojūčiai, tokie kaip dilgčiojimas, nedidelis pykinimas ir šilumos jausmas.

Kai kuriais atvejais taip pat galimas laikinas kraujospūdžio padidėjimas ar krūtinės anginos priepuolis. Manoma, kad šį šalutinį poveikį sukelia 5-HT1B / 1D receptorių stimuliacija širdies ir kraujagyslių sistemoje. Skeleto raumenų sutrikimai, kraujotakos sutrikimai ar širdies aritmija gali pasireikšti tik labai retai.

Dėl jų vazokonstrikcinio poveikio triptanai nėra tinkami, jei pacientas kenčia nuo kraujagyslių ligų, aukšto kraujospūdžio ar koronarinių arterijų (CHD) ligų. Kitos kontraindikacijos yra Raynaud sindromas, buvęs širdies priepuolis ir sunkus inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas. Nerekomenduojama vartoti triptanų nėštumo ir žindymo metu.

Taip pat atsargiai reikia vengti sąveikos su kitais vaistiniais preparatais. Vainikinių arterijų spazmai gali atsirasti vartojant skalsių alkaloidus, tokius kaip ergotaminas, kurie taip pat yra migrenos vaistai. Dėl šios priežasties reikėtų vengti jų imtis kartu. Vartojant MAO inhibitorius, triptanai iš organizmo dažnai suskyla lėčiau.