Abarelikas

Vaistas Abarelikas yra citostatinis agentas. Jis naudojamas prekės pavadinimu Plenaxis® progresuojančioms ar jau metastazavusioms nuo hormonų priklausomoms prostatos karcinomoms gydyti, kai kiti gydymo būdai nebepadeda. „Abarelix“ buvo patvirtintas Vokietijoje 2008 m.

Kas yra Abarelix?

Abareliksas priklauso gonadotropiną atpalaiduojančio hormono antagonistų (GnRH antagonistų) grupei ir yra sintetinis dekapeptidas. Tai yra alternatyva chirurginei kastracijai ar terapijai su GnRH analogais. Skirtingai nuo GnRH analogų, abarelikas nesukelia hormono testosterono padidėjimo, net jei tik trumpai.

Toks padidėjimas gali sukelti simptomų paūmėjimą - pavyzdžiui, simptomines kaulų metastazes su stuburo kanalo suspaudimu. Kai skiriama abarelikso, galima pastebėti greitą, greitą ir patikimą testosterono koncentracijos serume sumažėjimą iki mažesnio kaip 0,2 ng / ml.

Vaistas tiekiamas kaip milteliai ir kaip tirpiklis injekcinei suspensijai gaminti.

Ilgalaikė abarelikso terapijos patirtis šiuo metu yra prieinama tik ribotai. Visų pirma, vis dar nėra tikslesnių rezultatų dėl neatidėliotino tipo alerginių reakcijų ir širdies šalutinio poveikio.

Farmakologinis poveikis

Gydymo abarelix metu vaistas švirkščiamas į raumenis. Abareliksas veikia kaip konkurencinis receptorių antagonistas, konkuruodamas su GnRH dėl atitinkamų testosterono gamybos receptorių. Vaistas blokuoja receptorius, atsakingus už tai. Tada testosterono gamyba nedelsiant sustoja.

Kadangi tai veikia taip gerai, jei iš pradžių nėra padidėjęs testosterono lygis, derinimas su antiandrogenais nėra būtinas. Po pirmosios injekcijos testosterono lygis sumažėja iki kastracijos lygio maždaug 70% pacientų per kelias dienas - iki savaitės. Atlikus antrą injekciją 15-ąja abarelikso terapijos diena, beveik visiems pacientams buvo nustatyta norima tikslinė vertė. Palyginti su kitais vaistais, Abarelix ne tik veikia intensyviai, bet ir daug greičiau.

Kaip ir atliekant chirurginę kastraciją, medikamentinis gydymas abareliksu gali sukelti šiuos reiškinius dėl labai sumažėjusio testosterono lygio: impotencija, karštos bangos, svorio padidėjimas ir silpnumas.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Abarelix yra naujo tipo vaistas, skirtas pažengusiam ir jau metastazavusiam prostatos vėžiui. Vaistas ypač rekomenduojamas, kai kitos terapijos formos nebeatlaiko sėkmės.

„Abarelix“ drastiškai sumažina testosterono kiekį, o tai leidžia greitai ir nuolat kontroliuoti prostatos naviką. Tai sumažina PSA lygį ir sumažina prostatos apimtį. Skirtingai nuo įprastų GnRH agonistų, GnRH antigonistas Abarelix iš pradžių nesukelia trumpalaikio testosterono lygio padidėjimo.

Agentas kontroliuoja norimą poveikį iškart po pirmosios injekcijos į raumenis. Hormonams jautrios prostatos karcinomos labai gerai reaguoja į vaistus su abareliksu. Pažengusiai prostatos karcinomai vaistas yra puikus papildas ar net alternatyva radiacijai ar chirurgijai.

Po injekcijos pacientą reikia atidžiai stebėti mažiausiai 30 minučių, nes vos 4% gydytų abarelikso gali sukelti anafilaktoidinę reakciją. Turi būti saugiai užtikrintas neatidėliotinas galimai gyvybei pavojingos alerginės reakcijos gydymas.

Preliminarioje diskusijoje su pacientu dėl gydymo abarelix reikia pabrėžti, kad po gydymo abarelix pabaigos poveikis grįžtamas. Net nutraukus vaisto, galima tikėtis greito testosterono lygio normalizavimo, nes Abarelix nekeičia receptorių. Gretutiniai simptomai, tokie kaip karštas blyksnis, taip pat greitai išnyksta.

Jei reikia, vėliau galima pradėti kitą Abarelix terapiją.

Rizika ir šalutinis poveikis

Labai retais atvejais per 30 minučių po abarelikso injekcijos gali būti sunki sisteminė, neatidėliotina alerginė reakcija. Pasireiškiantys simptomai yra niežėjimas, dilgėlinė, hipotenzija ir galbūt sinkopė.

Kitas galimas šalutinis poveikis yra virškinimo trakto sutrikimai ir dažnesnės kvėpavimo takų infekcijos.

Abarelikso negalima vartoti esant širdies QT sindromui ir esant inkstų bei kepenų funkciniams sutrikimams. Panašiai kaip ir visi GnRH antagonistai, po chirurginės kastracijos Abarelix skirti negalima.