Pyrazinamidas

prie Pyrazinamidas yra vaistas, vartojamas tuberkuliozei (tuberkuliozinei) gydyti. Ši medžiaga nuo šeštojo dešimtmečio buvo naudojama kovojant su plaučių ligomis kaip sudėtinės terapijos dalis.

Kas yra pirazinamidas?

Pyrazinamidas (trumpai PZA) yra antibiotikas, kuris nuo šeštojo dešimtmečio buvo naudojamas kovojant su tuberkulioze. Priemonė taip pat dažnai vadinama Pyrazino karboksamidas yra vandenyje tirpus ir baltas. Dėl numatomo naudoti kaip vaistas nuo tuberkuliozės jis priskiriamas prie tuberkuliozinių vaistų.

Chemijoje medžiagai žymėti naudojama empirinė formulė C5-H5-N3O. Pirazinamido moralinė masė yra 123,11 g • mol - 1. Veiklioji medžiaga pirazinamidas yra u. a. parduodami prekės pavadinimais Pyrafat®, Rifater®, Rimstar® ir Tebesium Trio®.

PZA veikia tik tuberkuliozės sukėlėją (Mycobacterium tuberculosis). Taigi veiksmingumas nėra galvijų bakterijos (Mycobacterium bovis) ar formų, kurios skiriasi nuo pagrindinio tipo (netipinės mikobakterijos), veiksmingumas.

Farmakologinis poveikis

Nors PZA buvo naudojamas kovojant su tuberkulioze nuo šeštojo dešimtmečio, tikslus medžiagos veikimo mechanizmas ilgą laiką nebuvo išaiškintas. Buvo patikėtas tik gydymo efektyvumas. Pirazinamido veikimo mechanizmas buvo visiškai išaiškintas tik 2011 m. Nors įprasti antibiotikai pirmiausia naikina vis dar augančias bakterijas, PZA pirmiausia žudo augančias bakterijas. Taigi jo veikimo mechanizmas parodo nukrypimą nuo normos, nes augančios bakterijos (vadinamosios išlieka) paprastai yra daug mažiau jautrios antibiotikams nei tos, kurios jau yra ramybės būsenoje.

Pyrazinamidas veikia tik organizme. Mėgintuvėliuose nebuvo galima pastebėti jokio efekto, o tai prisidėjo prie to, kad veikimo mechanizmas taip ilgai buvo nežinomas. Tačiau net iki 2011 m. Buvo žinoma, kad PZA veikia kaip provaistas. Medžiaga paverčia pirazinoido rūgštį organizme ir veikia rūgščioje aplinkoje. Pyranicidas jungiasi su ląstelės baltymu (RspA S1) ir taip apsaugo nuo trans-vertimo tuberkuliozės bakterijoje. Dėl to jiems nebeįmanoma apsisaugoti nuo toksiškų baltymų fragmentų.

Šiuos fragmentus pati bakterija gamina patirdama stresą. Dėl šio veikimo mechanizmo PZA sutrumpina tuberkuliozės gydymą nuo 9 iki 12 mėnesių, paprastai iki 6 mėnesių.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Pyrazinamidas buvo naudojamas kovojant su plaučių ligos tuberkulioze nuo šeštojo dešimtmečio. Medžiaga yra vienas iš antibiotikų ir yra tuberkuliozinis vaistas. Žmonių tuberkulioze yra tik viena indikacija.

Pyrazinamidas netaikomas netipiškoms bakterijų formoms (netipinėms mikobakterijoms) ar galvijų bakterijų formoms (MYcobacterium bovis). Išgėrus anksti, vidutinė tuberkuliozės gydymo trukmė sutrumpėja nuo maždaug 9 iki 12 mėnesių iki 6 mėnesių.

Vaistas paprastai vartojamas kombinuotai terapijai. Pacientai taip pat dažnai vartoja izoniazidą, etamutolį ir rifampiciną. Tačiau tikslus derinys gali skirtis priklausomai nuo pasirinktos terapijos rūšies. Terapijos forma priklauso nuo ligos trukmės ir sunkumo bei paciento amžiaus. Vidutinė gydymo trukmė taip pat priklauso nuo šių veiksnių.

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Pyrazinamidas gali sukelti šalutinį poveikį. Tačiau nebūtinai taip yra. Prieš vartojant pirmą kartą, reikia patikrinti, ar netoleruojamas pirazinamidas ar panašios medžiagos. Alergijos atveju draudžiama vartoti ar vartoti.

Be to, pirazinamidas draudžiamas esant sunkiems kepenų veiklos sutrikimams, inkstų funkcijos sutrikimui, ūmiems podagros priepuoliams, nėštumo ir žindymo metu. Taip pat atsargiai reikia vartoti pacientus, kurie reguliariai vartoja didelius alkoholio kiekius.

Kadangi pirazinamidas gali paveikti kepenų ir inkstų funkciją, gydymo metu reikia reguliariai tikrinti organų funkcijas. Šis patikrinimas turėtų būti tęsiamas kelias savaites po gydymo.

Taip pat žinomas šis šalutinis poveikis: Dažni (mažiau nei 1 iš 10 pacientų, bet daugiau kaip 1 iš 100): apetito praradimas, pykinimas, pykinimas, svorio netekimas, kepenų pažeidimas, rėmuo, jautrumas šviesai ir šlapimo rūgšties kiekio kraujyje padidėjimas.

Retas šalutinis poveikis yra galvos skausmas, jaudulys, nemiga ir galvos svaigimas. Retas šalutinis poveikis yra tas, kuris pasireiškia mažiau kaip 1 iš 1000 žmonių, bet daugiau kaip 1 iš 10 000.

Mažiau nei 1 iš 10 000 atvejų atsirado kraujo formavimo sistemos sutrikimų (pvz., Anemija) ir trombocitopenija (labai reta). Būtina laikytis gydytojo ir vaistininko nurodymų. Turite nedelsdami susisiekti, jei pasireiškia šis ir kitas šalutinis poveikis.