Acitretinas

Acitretinas yra naudojamas gydant psoriazę ir kitas ligas. Chemiškai jis priklauso retinoidų grupei ir yra struktūriškai susijęs su vitaminu A.

Kas yra acitretinas?

Acitretinas yra retinolio, vitamino A darinys. Be įvairių poveikių fizinėms funkcijoms, vitaminas A vaidina svarbų vaidmenį užtikrinant odos ir gleivinių sveikatą.

Retinolis užtikrina normalų ląstelių dalijimąsi odoje, taip pat apsaugo nuo DNR pažeidimo odos ląstelėse. Dėl savo cheminio santykio su retinoliu acitretinas daro tokį patį poveikį odos augimui, todėl yra naudojamas kaip vaistas nuo odos ligų, ypač nuo psoriazės.

Jis vartojamas geriant acitretino turinčias kapsules, kurių metu išsiskyręs aktyvusis ingredientas reguliuoja tam tikrus nenormalius odos procesus. Nors acitretinas negali išgydyti odos sąlygų, jis gali kovoti su neįprasto ląstelių dalijimosi aktyvumo simptomais.

Farmakologinis poveikis

Kaip jau paaiškinta, reglamentuota Acitretinas odos ląstelių dalijimosi greitis. Psoriazė yra odos liga, kurios pagrindas yra naujų ląstelių susidarymo odoje nereguliavimas.

Yra daug psoriazės priežasčių. Be genetinių veiksnių, svarbų vaidmenį vaidina autoimuninės reakcijos ir vaistų poveikis. Tai sisteminė liga, galiausiai pasireiškianti netvarkinga ir pagreitėjusia odos ląstelių dalijimosi norma. Sveika oda per 28 dienas atsinaujina per ląstelių dalijimąsi. Raginį sluoksnį sudarančios ląstelės (keratinocitai) per odą pasiekia paviršių ir virsta raginėmis ląstelėmis. Plaunant ar trinant, negyvos raguotosios ląstelės gerai pašalinamos.

Psoriazės metu keratocitai dalijasi intensyviau, o virtimas raginėmis ląstelėmis sutrumpėja iki 3–5 dienų. Abu procesai sukelia intensyvų pleiskanojimą. Acitretinas kontroliuoja nekontroliuojamą odos ląstelių dauginimąsi ir tuo pačiu užtikrina, kad naujos ląstelės lėtai subręstų.

Acitretinas taip pat turi tiesioginį poveikį ragenai. Šis poveikis pastebimas jau po kelių dienų gydymo. Tačiau pagrindinis mechanizmas nėra aiškus. Nutraukus vaistus, procesas prasideda iš naujo. Tai palengvina simptomus, tačiau nekeičia paties ligos proceso.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Pagrindinė Acitretinas yra sunkių psoriazės formų gydymas, kai kiti gydymo būdai nebeveikia. Vaistas skiriamas peroraliai kapsulių pavidalu.

Aktyviojo ingrediento biologinis prieinamumas yra apie 60 procentų ir 99 procentai jungiasi su kraujo plazmos baltymais. Acitretino pusinės eliminacijos laikas organizme yra maždaug 49 valandos. Efektyviausia yra dozė, viršijanti 10 mg per parą. Priklausomai nuo kūno svorio, optimalus poveikis yra maždaug 50 mg per parą. Reikia pažymėti, kad poveikis pasireiškia ne anksčiau kaip po 4–6 savaičių.

Po 2-3 mėnesių simptomai visiškai išnyksta 80 procentų atvejų. Tačiau ligos priežastis išlieka, todėl tai yra tik simptominis gydymas. Toliau nurodomos sunkios, bet retais atvejais odos ligos.

Tai apima ligas, sergančias sunkia egzema, genetines odos ligas ir tam tikras vėžio rūšis, tokias kaip bazinių ląstelių karcinoma ar odos T-ląstelių limfoma. Šias ligas simptomiškai galima gydyti tik acitretinu.

Rizika ir šalutinis poveikis

Kaip ir daugumos vaistų atveju, taip atsitinka vartojant Acitretinas galimas šalutinis poveikis. Šio vaisto vartojimas nėštumo ir žindymo metu yra absoliučiai draudžiamas, nes acitretinas turi labai teratogeninį (teratogeninį) poveikį.

Kadangi perdozavimas, kaip ir vitaminas A, taip pat gali sukelti apsinuodijimo simptomus, reikėtų vengti acitretino vartojimo sergant kepenų ligomis, lipidų apykaitos sutrikimais, diabetu, inkstų nepakankamumu ir, žinoma, padidėjusio jautrumo veikliajai medžiagai atveju.

Ypač draudžiama vartoti kartu su tetraciklinais (plataus veikimo spektro antibiotikais) arba metotreksatu (imuninę sistemą slopinančiu citostatiniu agentu). Net ir leidžiant vartoti, gali atsirasti toks nepageidaujamas poveikis, kaip burnos džiūvimas, rinitas, kraujavimas iš nosies, sausa oda, regos sutrikimai ir padidėjęs cholesterolio bei kepenų kiekis. Ilgalaikė terapija gali sukelti osifikaciją. Be to, acitretino vartojimas padidina odos jautrumą saulei.