Amodiakinas

Amodiakinas yra veiklioji medžiaga, naudojama maliarijai gydyti. Jis naudojamas kaip mono- ir kombinuotas preparatas, ypač nuo maliarinės tropikos, kurią sukelia vienaląsčiai parazitai Plasmodium falciparum.

Kas yra amodiakinas?

Amodiaquinas yra aromatinis angliavandenilis. Jis priklauso 4-aminocholinų grupei ir yra glaudžiai susijęs su veikliąja medžiaga chlorokvinu. Amodiaquinas, kaip ir chlorokvinas, taip pat vartojamas nuo maliarijos, ypač maliarijos tropikos.

Maliarinę tropiką sukelia vienaląstis parazitas Plasmodium falciparum ir yra viena iš svarbiausių infekcinių ligų visame pasaulyje. PSO (Pasaulio sveikatos organizacija) praneša apie 2008 m. 243 milijonus sergančių žmonių ir daugiau nei 800 000 mirčių. Pagrindinis maliarijos paplitimo plotas yra atogrąžų Afrikoje, tačiau kenčia ir Azija bei Pietų Amerika.

Anksčiau amodiaquine buvo parduodamas prekės ženklu Camoquin® Europoje ir JAV. Tačiau prekyba joje nebevykdoma, ji naudojama tik tose vietose, kur yra didelis maliarijos paplitimas. Veiklioji medžiaga reikalauja recepto.

Farmakologinis poveikis

Farmakologinis amodiaquino veikimo būdas atitinka geriau žinomo aktyviojo ingrediento chloroquino poveikį. Abi medžiagos įsiterpia į maliarijos sukėlėjo Plasmodium falciparum dauginimosi ciklą.

Šie vienaląsčiai parazitai daugiausia gyvena eritrocituose ir yra perduodami uodų. Jei anatominis uodas, užkrėstas plazmodija, užmuša žmogų, ligos sukėlėjai pirmiausia prasiskverbia į kepenis. Prasideda vadinamoji „kepenų fazė“. Kitoje fazėje parazitai patenka į kraują ir migruoja į raudonuosius kraujo kūnelius (eritrocitus).

Šioje "eritrocitinėje fazėje" prasideda amodiakinų poveikis. Medžiaga slopina hemozoino kristalizaciją. Tai įvyksta, kai maliarijos sukėlėjai suskaido eritrocituose esantį hemoglobiną. Jei hemozoino negalima kristalizuoti, patogenas negali iš jo gauti baltymų metabolizmui ir miršta.

Chlorokvinas anksčiau buvo pasirinktas vaistas nuo maliarijos ir dažniausiai buvo vartojamas šeštajame ir šeštajame dešimtmečiuose. Tačiau šiandien beveik visos Plasmodium falciparum padermės yra atsparios chlorokinui. Dėl to svarba tapo aktyviajam ingredientui amodiaquinui, kuris taip pat yra veiksmingas nuo chlorokinui atsparių parazitų.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Amodiaquinas naudojamas prieš patogeną Plasmodium falciparum. Tai sukelia maliarinę tropiką, kuri laikoma pavojingiausia maliarijos forma. Skiriamas sudėtingas ir nesudėtingas maliarijos tropikos kursas. Sudėtingoje atogrąžų maliarijoje taip pat dalyvauja centrinė nervų sistema arba inkstai.

Gali atsirasti ir kitų organų komplikacijų. Ši maliarijos forma visada yra nepaprastoji padėtis ir reikalauja intensyvios medicininės priežiūros. Amodiaquinas tinkamas tik nekomplikuotos tropinės maliarijos gydymui. Amodiaquinas yra vienas iš vaistų, gerai veikiančių patogenus, atsparius kitoms medžiagoms. Pastaruoju metu mokslininkai vis dažniau išbando amodiakino naudojimą kombinuotuose produktuose. Pvz., Jis derinamas su artesunatu, kurio veiklioji medžiaga yra beveik neatspari.

Pradiniai duomenys rodo, kad veiklioji medžiaga amodiaquine kartu su artesunate yra labai efektyvi ir gerai toleruojama. Pagrindinė artesustatino / amodiaquino vartojimo indikacija yra nekomplikuotos tropinės maliarijos gydymas. Aktyviųjų ingredientų derinys daugiausia naudojamas, kai atitinkamas Plasmodium štamas yra atsparus standartiniams vaistams.

Rizika ir šalutinis poveikis

Amodiakiną reikia vartoti tik trumpą laiką. Jei vaistas vartojamas ilgą laiką, jo skilimo produktai sukelia kepenų pažeidimą ir sutrikimus kraujo formavimo sistemoje. Dėl rimtų šalutinių poveikių amodiakino vienkartiniai preparatai buvo pašalinti iš rinkos Europoje ir JAV.

Tačiau dėl mažos kainos ir gero chlorokinui atsparių plazmodijų efektyvumo jis vis dar dažnai naudojamas ne Europos šalyse. Naujuose preparatuose amodiaquinas dažnai naudojamas kartu su kitomis veikliosiomis medžiagomis, pavyzdžiui, su artesuntu.

Šiuose kombinuotuose preparatuose amodiaquino dozė gali būti mažesnė. Iki šiol nepastebėta jokio rimto šių vaistų šalutinio poveikio. Amodiaquine niekada neturėtų būti vartojamas žmonėms, kurie jau serga kepenų ligomis ar turi inkstų pažeidimų.