Gancikloviras

Kaip Gancikloviras vadinamas virostatu. Jis veikia prieš herpes virusus.

Kas yra gancikloviras?

Gancikloviras yra nukleobazės guanino analogas. Kaip antivirusinis vaistas yra naudojamas herpes virusų sukeltoms infekcijoms gydyti. Vaistas Europoje buvo patvirtintas devintajame dešimtmetyje.

Vokietijoje vaistas vartojamas pavadinimais Virgan® ir Cymeven®. Tarp antivirusinių gancikloviro, pencikloviro ir acikloviro yra struktūrinis ryšys.

Farmakologinis poveikis

Kaip virostatinis agentas, gancikloviras slopina virusų augimą. Vaistas stiprina savo poveikį pirmiausia herpes virusams, apimantiems visą žmogaus herpes viruso šeimą. Ypač ryškus jo poveikis citomegalovirusui (CMV). Dėl šios priežasties medicina paprastai naudoja jį prieš šį gemalą.

Kai gancikloviras patenka į paciento kūną, ten vyksta cheminis pokytis. Rezultatas yra veiksminga virostato forma, kuri yra gancikloviro trifosfatas. Ši medžiaga daugiausia susidaro kūno ląstelėse, užkrėstose virusais. Vaistas fosforilinamas skirtingomis kinazėmis, kurios yra naudojamos vėliau įtraukiant virusus į DNR.

Gancikloviras yra labai panašus į viruso DNR statybinio bloko guaniną. Dėl šio neteisingo įtraukimo grandinė nutrūksta, nes gancikloviras, kaip viruso polimerazė, nepripažįstamas kaip blokas. Taigi viruso DNR pakartotinio pakartojimo nėra. Virusas nebegali daugintis.

Tačiau vienas iš gancikloviro trūkumų yra tas, kad jo poveikis nėra tikslingas. Antivirusinis vaistas ne tik slopina virusų augimą, bet ir neigiamai veikia sveikų kūno ląstelių metabolinius procesus. To pasekmė gali būti rimtas šalutinis poveikis.

Geriamasis gancikloviro prieinamumas yra mažas ir sudaro tik 5 procentus. Dėl šios priežasties jis dažnai švirkščiamas į veną. Antivirusiniai vaistai iš organizmo išsiskiria beveik nepakitę per inkstus. Jei inkstų funkcija normali, pusinės eliminacijos laikas yra nuo 1,5 iki 3 valandų.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Gancikloviro taikymo sritys visų pirma apima ligas, kurias sukelia žmogaus herpes virusas 5 (HHV 5). Jis taip pat žinomas kaip citomegalo virusas. Paprastai indikacijos yra imuniteto nepakankamumas (pvz., AIDS) ir organų persodinimas.

Kaip akių gelis, gancikloviras taip pat tinka gydyti akių herpesą (herpetinį keratitą). Be to, yra eksperimentinis piktybinių degeneracijų gydymas, už kurį atsakingi onkolitiniai virusai. Gancikloviras taip pat naudojamas biochemijoje neigiamam atrankai.

Dėl mažo virostato peroralinio biologinio prieinamumo pacientui paprastai skiriamos dvi vienkartinės dozės per dieną, kurios yra 5 miligramai kūno svorio kilogramui. Vartojimas atliekamas kaip infuzija kas 12 valandų. Infuzija atliekama per didelę veną.

Tačiau ganciklovirą galima vartoti ir per burną. Tokiu atveju pacientas išgeria 1 gramą per dieną tarp valgymų. Nuo 2006 m. Vokietijoje taip pat buvo siūlomos išorinės vaistų formos akių gelio pavidalu.

Rizika ir šalutinis poveikis

Kadangi gancikloviras turi žymiai didesnes toksines savybes nei kiti antivirusiniai vaistai, tokie kaip acikloviras, yra didesnė šalutinio poveikio rizika, kuri gali būti labai įvairi. Dažnai sumažėja tam tikrų baltųjų kraujo ląstelių, atsiranda viduriavimas, sunku kvėpuoti, trūksta baltųjų kraujo ląstelių, prarandamas apetitas, grybelinės burnos infekcijos, galvos skausmai, miego problemos, šlapimo takų infekcijos, celiulitas, nerimo sutrikimai, depresija, sumišimas, skrandžio skausmas, pykinimas, vėmimas, kosulys. , Rijimo pasunkėjimas ir vidurių užkietėjimas.

Kitas nepageidaujamas šalutinis poveikis yra minčių sutrikimai, anoreksija, odos uždegimas, niežėjimas, prakaitavimas naktį, ausų skausmas, nervų sutrikimai, kepenų sutrikimai, raumenų skausmas, nugaros skausmas, karščiavimas, nuovargis, nelankstumas, krūtinės skausmas, silpnumas ir svorio kritimas.

Galimas tinklainės nuėmimas ir apsinuodijimas krauju (sepsis). Taip pat pasitaiko širdies ritmo sutrikimų, klausos praradimo, regos sutrikimų, sunkių alerginių reakcijų, rėmuo, plaukų slinkimas, vyrų nevaisingumas, inkstų nepakankamumas ir psichozė.

Jei pacientas kenčia nuo alergijos ar padidėjusio jautrumo ganciklovirui ar kitiems antivirusiniams vaistams, tokiems kaip valacikloviras, valgancikloviras ir acikloviras, jo jokiu būdu negalima vartoti. Tai taip pat taikoma, jei yra ryškus trombocitų ar baltųjų kraujo ląstelių trūkumas arba jei hemoglobino lygis per žemas.

Inkstų funkcijos sutrikimo atveju būtina atidi gydytojo dozė. Tokiais atvejais medicinos specialistas turi įvertinti riziką ir naudą vienas kito atžvilgiu.

Nėštumo ir žindymo metu jokiu būdu negalima vartoti gancikloviro, nes tai gali padaryti didelę žalą ar apsigimimus vaikui. Vartojant vaistą, rekomenduojama pastovi kontracepcija. Gancikloviras taip pat netinka vaikams iki 18 metų.

Kartu vartojant ganciklovirą su kai kuriais kitais vaistiniais preparatais, gali atsirasti sąveika. Dažnai yra padidėjusio kraujo ląstelių formavimo sutrikimo rizika. Ypač didelė rizika yra agentų, naudojamų vėžiui gydyti. Tai apima citostatikus, tokius kaip vinblastinas ir vinkristinas, taip pat chemoterapinius vaistus, tokius kaip pentamidinas ir dapsonas. Taip pat yra priešgrybelinių vaistų, tokių kaip flucitozinas ir amfotericinas B, rizika.

Nerekomenduojama skirti gancikloviro su veikliąja medžiaga zidovudinu, kuris taip pat naudojamas kovojant su virusais. Derinio atveju pacientas rizikuoja smarkiai pažeisti kraujo ląstelių susidarymą. Jei gancikloviras skiriamas tuo pačiu metu kaip cefalosporinai ar penicilinai, yra traukulių rizika.