Ko-trimoksazolas

Ko-trimoksazolas yra antibiotikų derinys, sudarytas iš antibiotiko trimetoprimo ir sulfonamido sulfametoksazolo, kurio fiksuotas santykis yra nuo vieno iki penkių. Vaistas slopina tetrahidrofolio rūgšties biosintezę bakterijose ir taip trukdo DNR sintezei.Ko-trimoksazolas, kuris visų pirma vartojamas šlapimo takų ir kvėpavimo takų infekcijoms, taip pat vidurių šiltinės ir paratifoidiniam karščiavimui, taip pat veiksmingas prieš kai kuriuos pirmuonis ir kai kurias grybelio rūšis.

Kas yra ko-trimoksazolas?

Kotrimoksazolas yra kombinuotas vaistas, turintis bakteriostatinį poveikį daugeliui gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų. Be to, kombinuotas vaistas taip pat veiksmingas prieš kai kuriuos pirmuonis ir kai kurias grybelio rūšis. Jame yra antibiotiko trimetoprimo ir antibiotiko sulfonamido sulfametoksazolo santykis nuo vieno iki penkių. Dvi pagrindinės veikliosios vaisto dalys didžiąja dalimi papildo viena kitą ir trikdo folio rūgšties balansą bakterijose.

Būdamas sulfonamidas, sulfametoksazolas slopina fermento folio rūgšties sintetazę. Antibiotikas trimetoprimas savo ruožtu slopina dihidrofolato reduktazę - kitą svarbų fermento folio rūgšties metabolizmą bakterijose. Tokiu būdu sujungti aktyvūs ingredientai vienu metu slopina du skirtingus folio rūgšties metabolizmo fermentus, todėl dėl dubliavimosi sumažėja atsparumo didinimo rizika.

Kotrimoksazolas galiausiai apsunkina tetrahidrofolio rūgšties, kuri yra būtina tarpinė medžiaga (metabolitas) purino bazių ir timidino, t. Y. DNR, sintezei, sintezę.

Svarbi būtina sąlyga norint sujungti du ar daugiau veikliųjų ingredientų yra tai, kad jų biologinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug vienodas. Kotrimoksazolas labai gerai patenkina šį reikalavimą, trimetoprimo arba sulfametoksazolo pusinės eliminacijos laikas yra 10–11 valandų, o pastaruoju atveju - 9–11 valandų.

Farmakologinis poveikis

Farmakologiškai ko-trimoksazolo vartojimas turi tiesioginį ir netiesioginį poveikį organizmui ir jo organams. Bakteriostatinės vaisto savybės netaikomos ne tik patogeninėms bakterijoms, bet ir dėl plataus veikimo spektro tam tikru mastu normaliai bakterinei florai, ypač virškinamajame trakte, todėl pastebimos grįžtamos, bet kartais ir rimtos virškinimo problemos.

Dvi pagrindinės veikliosios medžiagos yra beveik 100 procentų absorbuojamos žarnyne ir yra biologiškai prieinamos. Tiesioginis farmakologinis poveikis daugiausia susideda iš alerginių reakcijų, pasireiškiančių, pavyzdžiui, odos sudirginimu ir retais atvejais su pūsliniais odos dribsniais (Lyelio sindromu).

Ko-trimoksazolo bakteriostatinės savybės, pagrįstos folio rūgšties susidarymo slopinimu, taip pat gali turėti tam tikrą poveikį metabolizmui, taigi, gali pasireikšti bendroji anemija, ypač jei vartojami kiti vaistai, kurių veikimo spektras yra panašus kaip Vartojami barbitūratai, skausmą malšinantys vaistai, fenitoinas ar primidonas.

Tolesnį netiesioginį poveikį gali sukelti tiesioginis poveikis kalio balansui, kuris gali paveikti širdies ritmą ir jutimo nervų jautrumą.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Tipiška pagrindinė ko-trimoksazolo taikymo sritis yra viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų uždegimas. Didelis kombinuoto vaisto pranašumas yra tas, kad jame taip pat gali būti grybelis Pneumocystis jirovecii, intersticinės pneumonijos priežastis. Kita pagrindinė taikymo sritis yra inkstų ir viso vyro ir moters urogenitalinio trakto infekcijos.

Gydomosioms ligoms taip pat priskiriamos prostatos uždegimas ir venerinės ligos, tokios kaip gleivinė molis (minkštasis šansas) ir lymphogranuloma inguinale - dažnesnė infekcinė venerinė liga tropikuose, dėl kurios, be kita ko, atsiranda limfmazgių patinimas lytinių organų ir kirkšnių srityje.

Ko-trimoksazolas taip pat naudojamas virškinimo trakto infekcijų, įskaitant apsinuodijimą salmonelėmis, vidurių šiltinės ir vidurių šiltinės, gydymui. Bruceliozė ir nocardiosis, taip pat kitos infekcinės ligos taip pat yra kombinuotojo narkotiko vartojimo diapazonas.

Sumažėjusi atsparumo patogeniniams mikrobams rizika leidžia vartoti kombinuotą vaistą prevenciniais tikslais, ypač žmonėms, kurių imuninė sistema yra nusilpusi.

Dėl plataus vartojimo būdų Pasaulio sveikatos organizacija (PSO) jau nuo 1977 m. Į būtiniausių vaistų sąrašą įtraukė trimetoprimo ir sulfametoksazolo derinį. Įprastinė dozė suaugusiesiems infekcijai gydyti yra 2 x 960 miligramų per dieną. Dozę galima padidinti iki penkių kartų, jei yra ūminis Pneumocystis jirovecii. Ilgalaikiam gydymui ir prevencinėms priemonėms paros dozė sumažinama iki 480 miligramų.

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Kaip ir gydymas kitais antibiotikais, ko-trimoksazolo vartojimas gali sukelti nepageidaujamą šalutinį poveikį. Dažniausias šalutinis poveikis susijęs su laikinais virškinimo sistemos sutrikimais. Simptomai yra pykinimas, vėmimas ir apetito praradimas. Retais atvejais pasireiškia ir burnos gleivinės uždegimas. Odos reakcijos, tokios kaip bėrimai ir dilgėlinė, pasireiškia iki 4 procentų atvejų. Pastebėtas stiprus odos sudirginimas ar fotojautrumas, tačiau jie yra reti.

Taip pat gali sutrikti kraujo nuotrauka anemijos forma arba sumažėti leukocitų skaičius (leukopenija). Vartojant dideles ko-trimoksazolo dozes, kalio kiekis gali pakilti ir sukelti hiperkalemiją su tokiais simptomais kaip širdies aritmija, raumenų silpnumas ir paralyžius.

Prieš pradedant gydymą kombinuotu preparatu, reikia apsvarstyti svarbiausią sąveiką su kitais vaistais. Pavyzdžiui, sustiprėja antikoaguliantų iš 4-hidroksikumarinų grupės poveikis. Gydymas ko-trimoksazoliu yra draudžiamas tais atvejais, kai yra padidėjęs jautrumas sulfonamidams ar sunkus inkstų nepakankamumas.