Fenotiazinai

prie Fenotiazinai tai yra tiazinų pogrupis. Jie visų pirma naudojami kaip neuroleptikai.

Kas yra fenotiazinai?

Fenotiazinai yra fenotiazino dariniai, turintys farmakologinę reikšmę. Medicinoje jie naudojami kaip neuroleptikai. Ten jie taip pat yra tricikliai neuroleptikai žinomas.

Fenotiazinų istoriją galima atsekti iki organinės chemijos pradžios.1865 m. Vokiečių chemikas Augustas Kekule (1829–1896) pateikė tezę, kad anglies atomai yra organinių medžiagų žiedinėse sistemose. Iš pradžių tai buvo svarbu dažų pramonei, kuri nuo 1876 m. Gamino tioniną ir metileno mėlyną. Abu turėjo fenotiazino struktūrą. Vėliau medicina bandė metileno mėlynumą gydyti tokiomis ligomis kaip depresija, galvos skausmas ir maliarija, tačiau tai galiausiai buvo nesėkminga.

XX amžiaus pradžioje fenotiazinai atrodė pamiršti ir daugiausia buvo naudojami veterinarijoje medicinoje nuo kirminų ligų. Kita vertus, žmonėms buvo atsisakyta gydymo dėl per didelio toksiškumo. Tačiau nuo 1940-ųjų medicinos tyrimai vėl buvo nukreipti į fenotiazinus. Prancūzijos farmacijos kompanija „Rhone-Poulenc“ pagaliau atrado fenotiazinus, kurie turėjo antihistamininių savybių. Tai paskatino neuroleptikų sintezę 1950 m.

Farmakologinis poveikis

Fenotiazinas naudojamas kaip pradinis junginys daugeliui neuroleptikų. Tai reiškia triciklinį ryšį. Jo vidurinis žiedas turi sieros atomą, o azoto atomas - kaip heterociklas. Fenotiazinai turi afinitetą dopamino receptoriams. Taigi jie sugeba juos užblokuoti. Bet juos slopina ir kiti neuromediatoriai, tokie kaip noradrenalinas, histaminas ir serotoninas.

Pagrindinę fenotiazinų struktūrą sudaro trys žiedai. Atsižvelgiant į pagrindinės struktūros pakeitimą, daromos trys fenotiazino grupės. Yra fenotiazinų, turinčių alifatinių serijų grandinę, piperidilo šoninę grandinę ir piperazinilo šoninę grandinę. Alifatiniai fenotiazinai turi stiprų raminamąjį poveikį, tuo tarpu jie gali sukelti šalutinį poveikį vegetatyvinėje srityje.

Prie alifatinių fenotiazinų promazinas, levomepromazinas, chlorpromazinas, triflupromazinas, prometazinas ir profenaminas. Piperidilfenotiazinai, tokie kaip tioridazinas, mezoridazinas ir periciazinas, turi vidutiniškai raminantį poveikį.

Priešingai, piperazinilfenotiazinai turi silpną raminamąjį ir antihistamininį poveikį. Tačiau mainais jie turi ryškų antiemetinį ir antipsichozinį poveikį. Jos atstovai yra perfenazinas, fluphenazinas, prochlorperazinas ir trifluoperazinas.

Be to, fenotiazinai gali turėti vietinį anestetiką, antiadrenerginį ir ganglinius blokuojantį poveikį, o tai reiškia, kad jų spektras yra platesnis nei kitų neuroleptikų.

Fenotiazinai suskaidomi kepenyse. Farmakologinis metabolitų veiksmingumas dar nėra išaiškintas. Vaistas lėtai išsiskiria iš organizmo per inkstus.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Medicinoje fenotiazinai gali būti naudojami skirtingose ​​srityse. Jie veikia kaip neuroleptikai psichozėms gydyti ir taip daro įtaką paciento psichikai. Jie ypač tinka šizofrenijai gydyti kovojant su haliucinacijomis ir kliedesiais.

Be to, fenotiazinai gali būti skiriami kaip raminamieji. Kaip antiemetiniai vaistai kovoja su galvos svaigimu ir vėmimu, o kaip antihistamininiai vaistai gydo alergines reakcijas.

Ypač išbandytas fenotiazinas yra mažo stiprumo prometazinas, kuris dešimtmečius sėkmingai naudojamas nuo sujaudinimo ir nerimo.

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Būdami dopamino antagonistai, fenotiazinai gali sukelti daugybę šalutinių reiškinių, iš kurių kai kurie yra rimti. Tai apima ekstrapiramidinį motorinį poveikį, tokį kaip distonija, ankstyva diskinezija, vėlyva diskinezija, neramumas ir Parkinsono simptomai, tokie kaip drebulys, nelankstumas ir patologinis nejudrumas.

Šį nepageidaujamą poveikį galima atsekti dėl labai efektyvių medžiagų blokavimo dopamino receptoriuose. Chlorpromazino tipo fenotiazinai taip pat gali sutrikdyti kūno šilumos reguliavimą. Kitos šio tipo veikliosios medžiagos savo ruožtu sukelia ilgą QT sindromą, kuris sukelia sunkias širdies aritmijas, kurios gali būti mirtinos.

Fenotiazinai taip pat sukelia psichologinį šalutinį poveikį, tokį kaip vairavimo sutrikimai, emocinio gyvenimo nuskurdimas ir neramumas. Kai kuriems pacientams pasireiškia psichologinė priklausomybė nuo narkotikų.

Organinio šalutinio poveikio atveju yra pavojus, kad bus pažeisti inkstai ir kepenys. Fenotiazinų perdozavimas taip pat laikomas pavojingu sveikatai. Gali atsirasti tokie simptomai kaip regos sutrikimas, drebulys, per mažas kraujospūdis, širdies plakimas, mieguistumas, judesių koordinacijos sutrikimai, mėšlungis, psichomotorinis jaudulys ir haliucinacijos. Kai kurie žmonės netgi pateko į komą.