Prokainamidas

Prokainamidas yra vaistas iš antiaritminių vaistų grupės. Ši medžiaga daugiausia naudojama širdies aritmijoms gydyti.

Kas yra prokainamidas?

Prokainamidas yra Ia klasės antiaritminis vaistas. Tai pablogina širdies ląstelių jaudrumą ir todėl prailgina veikimo potencialą. Dėl to širdies ląstelės nėra sužadinamos ir nėra nereikalingos širdies veiklos.

Antiaritminių vaistų I klasė atitinka natrio kanalų blokatorių grupę. Tačiau prokainamidas nėra pirmasis pasirinkimas, o Europoje jis naudojamas beveik vien tik kaip rezervinis antiaritminis vaistas.

Biologinis prokainamido prieinamumas yra 80 procentų, tik 20 procentų veikliosios medžiagos prisijungia prie vadinamųjų plazmos baltymų kraujyje. Vaisto metabolizmas daugiausia vyksta kepenyse per kepenų citochromo P450 sistemą.

Vidutinis plazmos pusinės eliminacijos laikas yra trys valandos. Tai reiškia, kad per šį laikotarpį prokainamido koncentracija kraujo plazmoje sumažėja iki pusės pradinės vertės. Prokainamidas išsiskiria per inkstus.

Farmakologinis poveikis

Prokainamidas yra vienas iš natrio kanalų blokatorių. Jie taip pat žinomi kaip natrio kanalo antagonistai. Jie jungiasi prie nuo įtampos priklausančio natrio kanalo, kuris yra atsakingas už depoliarizaciją pagal veikimo potencialą. Veiksmo potencialas yra laikinas ląstelės membranos potencialo nuokrypis nuo teigiamo diapazono. Neatlikus pakankamos depoliarizacijos, nėra jokio veikimo potencialo, todėl stimulo perdavimas nervinių skaidulų ir ląstelių srityje neįmanomas.

Natrio kanalo blokatoriai yra suskirstyti į skirtingas poklasius pagal jų afinitetą kanalui ir veikimo greitį. Prokainamidas priklauso Ia klasei. Jie blokuoja natrio kanalus ir lėtina depoliarizacijos greitį. Slopindamas kalio kanalus, prokainamidas taip pat pailgina repoliarizacijos trukmę ir, apibendrindamas, pailgina veikimo potencialą.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Antiaritminiai vaistai buvo sukurti širdies aritmijų gydymui. Tarp gydymo prokainamidu indikacijų yra terapijai atsparios skilvelinės ir supraventrikulinės tachikardijos.

Skilvelių aritmijos atsiranda širdies laidumo sistemoje šalia vadinamojo Hiso, laidumo sistemos dalies, pluošto. Sergant skilveline tachikardija, širdis plaka iki 320 kartų per minutę. Čia kalbama apie skilvelių virpėjimą. Supraventrikulinės tachikardijos, priešingai, išsivysto virš skilvelių, sinusinio mazgo ar prieširdžių srityje.

Prokainamidas taip pat naudojamas tachiaritmijai gydyti. Tachiaritmija yra širdies ritmo sutrikimo (aritmijos) ir tachikardijos, t. Y. Per greito širdies plakimo, derinys.

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Dažnas šalutinis prokainamido poveikis yra kraujotakos reguliavimo sutrikimai ir žemas kraujospūdis (hipotenzija). Karščiavimas taip pat gali atsirasti vartojant antiaritminius vaistus. Retais atvejais gali išsivystyti tai, kas vadinama agranulocitozė. Dėl to kraujyje visiškai trūksta tam tikrų baltųjų kraujo ląstelių, vadinamų granulocitais. Pacientus vargina ryškus ligos pojūtis, bakterinės infekcijos su šaltkrėčiu ir karščiavimu, taip pat gleivinių nekrozė išangės, lytinių organų ir gerklės srityje.

Indukcionuodamas antinuklearinius antikūnus, prokainamidas gali išprovokuoti sisteminę raudonąją vilkligę. Tai sisteminė liga, pasireiškianti tokiais simptomais kaip karščiavimas, raumenų uždegimas, pastebimas skruostų ir nosies paraudimas, inkstų pokyčiai, neurologiniai skundai ar reikšmingi kraujo skaičiaus pokyčiai.

Šalutinis poveikis, kuris gali atsirasti vartojant prokainamidą, yra burnos džiūvimas, skonio sutrikimai, galvos skausmas ir galvos svaigimas. Pykinimas, vėmimas ir vidurių užkietėjimas taip pat yra galimas neigiamas vaisto poveikis.

Prokainamidas neturi būti vartojamas esant padidėjusiam jautrumui. Kontraindikacijos, be širdies nepakankamumo, taip pat yra lėtas širdies plakimas. Prokainamidas taip pat netinka pacientams, sergantiems širdies laidumo sistemos sutrikimais, pavyzdžiui, sergančio sinuso sindromu.

Prokainamido vartoti taip pat draudžiama per pirmuosius tris mėnesius, kaip ir žemo kraujospūdžio, elektrolitų sutrikimų ir sunkios bronchinės astmos atvejais.

Autoimuninis sutrikimas myasthenia gravis, susijęs su raumenų paralyžiumi, taip pat yra viena iš kontraindikacijų. Be to, prokainamido negalima vartoti nėštumo metu ar žindymo metu.