Su vaistine medžiaga Fosamprenaviras tai yra vadinamasis antivirusinis vaistas iš ŽIV baltymų inhibitorių šeimos. Jis naudojamas ŽIV infekcijoms gydyti ir yra skirtas užkirsti kelią AIDS išsivystymui (trumpai tariant: įgytą imunodeficito sindromą). Fosamprenaviras parduodamas prekės pavadinimu „Telzir®“, jį parduoda „GlaxoSmithKline plc“. įsikūrusi Londone, JK.
Kas yra fosamprenaviras?
Veiklioji medžiaga fosamprenaviras yra antivirusinis vaistas. Tai grupė vaistų, kurie sustabdo virusų dauginimąsi. Vaistas priklauso ŽIV proteazės inhibitorių šeimai. Tai reiškia veikliąsias medžiagas, kurios specifiškai slopina baltymų skaidymo fermento HI viruso aktyvumą. Šiai grupei, be fosamprenaviro, taip pat priskiriami preparatai nelfinaviras ir lopinaviras.
Užkertant kelią baltymų skilimui, žymiai sulėtėja HI viruso replikacija.
Fosamprenaviras yra naudojamas tablečių pavidalu ir kaip suspensija. Suspensija yra mažų dalelių, kurios sudedamos į skystį, bet netirpsta, suspensija. Visoje Europoje vaistus, kurių sudėtyje yra fosamprenaviro, reikia išrašyti. Savarankiškas vartojimas be gydytojo recepto yra draudžiamas. Todėl Vokietijoje taip pat yra reikalavimas vaistinėje.
Farmakologinis poveikis
Kaip antivirusinis agentas, fosamprenaviras slopina HI viruso dauginimąsi žmogaus organizme. Skirtingai nuo bakterijų, virusai neturi savo metabolizmo, kuriam galėtų būti mediciniškai trukdoma. Tai iš esmės apsunkina virusų terapiją. Kadangi metabolizmas paprastai suteikia lengvai prieinamą atakos paviršių bakterijai sunaikinti.
Taigi vaistas fosamprenaviras veikia skaidydamas organizme esančius HI virusų baltymus. Baltymų (fermentų) skilimą slopina fosamprenaviras ir panašūs ŽIV proteazės inhibitorių vaistai. Dėl to organizmo šeimininko ląstelėse, užkrėstose virusu, daugiau infekcinių virusų nesusiformuoja, nes HI virusai priklauso nuo jų gaminamo fermento (proteazės), kad galėtų pulti sveikas kraujo ląsteles (CD-4 ląsteles).
Fosamprenaviras suskaidomas arba šalinamas daugiausia per kepenis ar išmatą. Pusinės eliminacijos laikas, kol veiklioji medžiaga visiškai pašalinama, yra vidutiniškai apie 7 valandas.
Medicininis pritaikymas ir naudojimas
Fosamprenaviras vartojamas tik kartu su kitais vaistais kaip išsamios ir mediciniškai visiškai stebimos ŽIV terapijos dalis (kombinuota terapija). Yra tik indikacija tuo pačiu metu vartoti mažas ritonaviro dozes ar panašius antiretrovirusinius vaistus. Ritonaviras padidina fosamprenaviro veikliosios medžiagos kiekį.
Rekomenduojamas fosamprenaviro dienos kiekis yra viena plėvele dengta tabletė, kurioje yra 700 mg veikliosios medžiagos du kartus per dieną. Be šių dviejų tablečių, reikia vartoti ir kitus ŽIV preparatus (pvz., 100 g ritonaviro). Iš viso pacientas išgeria keturias tabletes per dieną (dvi fosamprenaviro ir dvi ritonaviro tabletes). Palyginus su gydymu ankstesniu vaistu amprenaviru, žymiai sumažėja kasdien vartojamų tablečių skaičius.
Fosamprenaviras nėra naudojamas profilaktiniam ŽIV gydymui kaip vadinamojo PrEP (profilaktikos prieš ekspoziciją) dalis. Taikymo sritis išlieka tik kombinuotas ŽIV gydymas.
Rizika ir šalutinis poveikis
Fosamprenavirą reikia vartoti kartu su mažomis ritonaviro dozėmis ar kitais antiretrovirusiniais vaistais. Tik tokiu būdu galima veiksmingai pasiekti užsibrėžtą tikslą. Todėl kiekvieną prašymą reikia aptarti su gydytoju ar vaistininku. Fosamprenavirą vartoti draudžiama, jei yra padidėjęs jautrumas (alergija) fosamprenavirui, amprenavirui ar kitiems ŽIV vaistų komponentams.
Vaistų, kurių sudėtyje yra fosamprenaviro, negalima vartoti kartu su šiais preparatais:
- Astemizolis arba Terfenadinas (simptominis alergijų gydymas)
- Alfuzosinas (prostatos ligos gydymas)
- Cisapridas (nevirškinimo gydymas)
- Pimozidas (šizofrenijos terapija)
- Ergotamino dariniai (randami kai kuriose galvos skausmo tabletėse),
- Rifampicinas (tuberkuliozės terapija)
- Propafenonas, chinidinas, flekainidas ar amiodaronas (preparatai širdies ligoms gydyti)
- Sildenafilis (erekcijos disfunkcijos ir plaučių kraujagyslių ligų gydymas)
- Preparatai, kuriuose yra jonažolės
Fosamprenaviras gali sukelti šalutinį poveikį. Iki šiol buvo pranešta apie šį šalutinį poveikį:
- viduriavimas
- Padidėjęs cholesterolio kiekis kraujyje
- Padidėjęs kraujo riebalų kiekis
- bendras negalavimas ir ligos pojūtis (taip pat dėl pykinimo, vėmimo ir pilvo skausmo)
- Odos sudirginimas (patinimas, niežėjimas, paraudimas)
- galvos skausmas
- Svaigulys
- nuovargis
- Tirpimas ar dilgčiojimas burnoje
- padidėjęs transaminazių ir lipazės kiekis
- Veido patinimas (ypač lūpų ar liežuvio)
- Stivenso ir Džonsono sindromo raida. Tai sunki odos reakcija, kuri taip pat gali būti pavojinga gyvybei.
