Prometazinas

Prometazinas yra neuroleptikas (iš tikrųjų antihistamininis preparatas), turintis raminamąjį, antialerginį, antiemetinį ir miegą skatinantį poveikį. Jis daugiausia naudojamas sujaudinimui gydyti.

Kas yra Prometazinas?

Prometazinas (cheminė molekulinė formulė: C17H20N2S) priklauso fenotiazinų grupei. Tai yra neuroleptikas, tačiau faktiškai priklauso antihistamininiams vaistams dėl jo veikimo mechanizmo.

Prometazinas mažai vartojamas arba jo visai nėra kaip antipsichozinio vaisto, kas neįprasta neuroleptikui. Tačiau jis naudojamas kaip raminamasis (trankvilizatorius). Be to, jis gali būti naudojamas kaip antialerginis ir antiemetinis vaistas.

Farmakologinis poveikis

Prometazinas priklauso pirmajai neuroleptikų grupei. Tai silpnos galios neuroleptikas. Neuroleptikai naudojami, pavyzdžiui, šizofrenijai gydyti, nes jie turi antipsichozinį ir stimuliuojantį poveikį. Psichozes daugiausia lemia neuromediatorių dopamino ir serotonino poveikis. Todėl beveik visi neuroleptikai slopina centrinės nervų sistemos dopamino ir serotonino receptorius, užimdami juos ir taip susilpnindami dviejų neurotransmiterių, kaip antagonistų, poveikį. Taip jie reguliuoja savo įtaką psichikai.

Tačiau prometazino veikimo principas yra kitoks nei daugumos neuroleptikų. Visų pirma, tai yra antihistaminas ir todėl blokuoja histaminą, prisijungdamas prie H1 receptorių kaip antagonistas. Centrinėje nervų sistemoje taip pat yra histamino receptorių. Kadangi prometazinas taip pat prie to jungiasi, jis turi miegą skatinantį ir raminantį poveikį. Todėl jis ypač tinka jaudulio būsenoms gydyti. Tačiau jis nėra tinkamas vien šizofrenijos gydymui.

Prometazino absorbcija vyksta žarnyne ir vyksta labai greitai. Tačiau jis turi didelį pirmojo leidimo efektą, dėl kurio biologinis prieinamumas yra santykinai mažas. Medžiagos pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra apie 10–12 valandų, didžiausia koncentracija plazmoje būna po pusantros iki trijų valandų.

Vaistą metabolizuoja citochromo P450 grupės fermentas; susidarę metabolitai nėra farmakologiškai aktyvūs. Taigi jie neturi jokio savo poveikio.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Prometazinas naudojamas sujaudinimui ir nerimui, neramumui, miego sutrikimams ir alergijoms gydyti. Tačiau jis naudojamas tik esant alergijai, jei pageidaujama tuo pat metu sedacijos. Be to, priemonė taip pat naudojama pykinimui ir vėmimui, kai negalima vartoti geriau toleruojamų antiemetinių vaistų.

Prometazinas netinka vien šizofrenijai gydyti. Vaisto neurolepsinis stiprumas yra 0,5. Tai yra vienas iš silpno stiprumo neuroleptikų, kuris daugiausia naudojamas dėl jų raminančiojo (raminamojo) poveikio. Iš to išplaukia netinkamumas vieninteliam šizofrenijos gydymui.

Gydant alergines reakcijas, pykinimą ir vėmimą, prometazinas nėra pirmas pasirinkimas dėl raminamojo poveikio. Yra geriau toleruojamų vaistų, kurie neturi raminamojo ar miego sukeliančio poveikio, tačiau yra veiksmingi nuo alerginių reakcijų, pykinimo ir vėmimo. Tačiau jei šių medžiagų nėra, jų negalima skirti dėl kitų priežasčių arba jei pageidaujama tuo pat metu sedacijos, šiems skundams gali būti naudojamas prometazinas, kuris yra labai veiksmingas.

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Prometazinas gali sukelti daugybę nepageidaujamų vaistų padarinių.Tai apima burnos džiūvimą, vidurių užkietėjimą, libido praradimą, sumišimą, galvos svaigimą, hipotenziją (žemas kraujospūdis), širdies aritmiją, galvos skausmą, diskineziją (judėjimo sutrikimus), akatiziją (nenormalius judėjimo sutrikimus), traukulius, piktybinį neurolepsinį sindromą ir kvėpavimo slopinimą mažiems vaikams ir pacientams. Bronchinė astma arba LOPL.

Prometazino negalima vartoti kartu su kraujospūdį mažinančiais vaistais (antihipertenziniais vaistais), migdomosiomis priemonėmis, skausmą malšinančiais vaistais ir alkoholiu, nes tai sustiprina šių medžiagų poveikį.

Jaunesniems nei dvejų metų vaikams, vartojantiems MAO inhibitorius, esant Reye sindromui, sergant epilepsija, sutrikus sąmonei, hipotenzijai, sergant koronarinių arterijų liga, kepenų disfunkcija, inkstų disfunkcija, bronchine astma, bronchitu, bronchektaze, esant cistinei fibrozei, siauro kampo glaukomai ir prostatos hiperplazijai. pilo-dvylikapirštės žarnos vidurių užkietėjimas, prometazino vartoti negalima.

Vyresnio amžiaus žmonėms jis gali būti skiriamas tik griežtai nurodžius.

Prometazinas netinkamai naudojamas siekiant sustiprinti centrinį poveikį, pvz. euforinis opiatų poveikis.