Dopamino agonistas

A Dopamino agonistas arba Dopamino antagonistas yra vaistas, galintis stimuliuoti dopamino receptorius. Dopamino agonistai, be kita ko, yra naudojami Parkinsono ligai, neramių kojų sindromui gydyti arba kaip emetikai.

Kas yra dopamino agonistas?

Dopamino agonistai, kaip ir neuromediatorius dopaminas, gali jungtis prie dopamino receptorių (D receptorių). Atsižvelgiant į receptoriaus selektyvumą, agonistai skirstomi į D1 / 5 ir D2 / 3/4 agonistus.

Jungdamiesi prie receptoriaus, dopamino agonistai sukelia į dopaminą panašų poveikį. Selektyvūs D1 / 5 agonistai, tokie kaip SKF 81297 ar dihidreksinas, nedaro jokios įtakos ligų gydymui. Agonistai, kurie jungiasi prie D2 receptorių, vaidina svarbų vaidmenį gydant įvairias ligas.

Gerai žinomi D2 receptoriai yra vaistai ropinirolis, rotigotinas, piribedilis arba pramipeksolis. Vartojant dopamino agonistus, gali atsirasti šalutinis poveikis, pavyzdžiui, pykinimas, vėmimas, žemas kraujospūdis, haliucinacijos ar sumišimas.

Farmakologinis poveikis

Dopamino agonistai veikia stimuliuodami tokius dopamino receptorius kaip dopaminas. Dopaminas yra neuromediatorius, priklausantis katecholaminų grupei. Žmogaus kūne jis gaminamas iš aminorūgščių tirozino ir fenilalanino. Neurotransmiteris priklauso simpatomimetikams. Šios medžiagos stiprina simpatinės sistemos poveikį. Dopaminas maža koncentracija padidina pilvo ir inkstų kraujagyslių kraujotaką.

Vienas dopaminerginio perdirbimo būdas yra mezostriatalinė sistema, kurios ištakos yra vidurinės smegenų smegenyse. Čia dopaminas imasi svarbių užduočių kontroliuodamas judesius. Šios sistemos sutrikimai yra viena iš hipokinetinių judesių sutrikimų, susijusių su Parkinsono liga, priežasčių.

Mezolimbinėje sistemoje dopamino trūkumas lemia nesąmoningumą. Dopamino antagonistai gali kompensuoti dopamino trūkumą ir padėti pacientams būti aktyvesniems bei džiaugtis gyvenimu. Jei mezokortikinė sistema yra nepakankama, gali išsivystyti šizofrenijos tipo psichozės. Šioje sistemoje dopamino agonistai tampa veiksmingi, prisijungdami prie atitinkamų receptorių.

Dopamino agonistai taip pat plėtoja savo poveikį tuberoinfundibular sistemoje. Jie slopina hormono prolaktino išsiskyrimą ant neuronų, einančių iš arkinio branduolio į hipofizio priekinę skiltį. Prolaktinas yra hormonas, atsakingas už pieno sekreciją (žindymą) žindymo metu.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Viena pagrindinių dopamino agonistų vartojimo indikacijų yra Parkinsono liga. Dėl degeneracinių ekstrapiramidinės motorinės sistemos (EPMS) pokyčių atsiranda dopamino trūkumas. Tai sutrikdo neuromediatorių pusiausvyrą. Tai pasireiškia dėl neurologinių sutrikimų, ypač dėl motorinių įgūdžių.

Tipiški Parkinsono ligos simptomai yra nejudrumas, sulėtėjęs savanoriški motoriniai įgūdžiai, padidėjusi griaučių raumenų pagrindinė įtampa ir drebulys (drebulys). Norint sulėtinti ligos eigą ir palengvinti klinikinius simptomus, pacientui paprastai skiriamas dopaminas pirmtako L-Dopa pavidalu. Tačiau vien šio pirmtako veiksmingumas paprastai nėra pakankamas, kad D2 receptoriai taip pat būtų imituojami padedant agonistams.

Neramių kojų sindromas (RLS) yra dar viena dopamino agonistų indikacija. Ekstrapiramidinės motorinės sistemos sutrikimas priklauso hiperkinezei. Liga pasireiškia trūkčiojimu, parestezija ir skausmu kojose. Panašiai kaip Parkinsono liga, neramių kojų sindromas yra gydomas L-dopa ir dopamino agonistų deriniu.

Bet dopamino agonistai ne tik vaidina motorinius įgūdžius, bet ir slopina prolaktino sekreciją. Štai kodėl jie taip pat naudojami nujunkymui. Jie taip pat naudojami gydyti hormoninius nusiskundimus, susijusius su padidėjusia prolaktino gamyba. Pavyzdžiui, prolaktinomos yra gydomos dopamino agonistais, tokiais kaip kabergolinas arba bromokriptinas.

Prolaktinomos yra hormonai, gaminantys priekinės hipofizės navikus. Dėl to susidariusi prolaktinemija sukelia hipoestrogenemiją moterims, kurioms trūksta ovuliacijos ir menstruacinio kraujavimo. Motinos pienas spontaniškai pasišalina iš pieno liaukų pusei pacientų (galaktorėja). Kai kurie dopamino agonistai yra naudojami erekcijos disfunkcijai gydyti. Erekcijos disfunkcija apibūdina varpos erekcijos nebuvimą.

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Tipinis šalutinis dopamino agonistų poveikis yra pykinimas, vėmimas ir galvos skausmas. Gali sumažėti kraujospūdis ir atsirasti nuovargis. Kai kuriems pacientams pasireiškia mieguistumas ar sunku miegoti. Taip pat dažnai stebimas neramumas.

Kitas šalutinis dopamino agonistų poveikis yra šlapimo nelaikymas, edema, plaukų slinkimas ar galvos svaigimas. Retais atvejais po dopamino agonistų vartojimo pacientams išsivysto haliucinacijos ar net psichozė.

Kai kuriems pacientams pageidautina slopinti prolaktino gamybą. Vis dėlto žindymo metu reikia atsižvelgti į dopamino agonistų poveikį pieno tekėjimui. Priešingu atveju pieno srautas gali netyčia sustoti.

Dopamino agonistų negalima vartoti sergant organų fibroze. Tada yra širdies vožtuvų jungiamojo audinio transformacijos (fibrozės) rizika. Pleuros išsiskyrimas ir aukštas kraujospūdis taip pat yra kontraindikacijos. Dopamino agonistų vartojimas esant kepenų nepakankamumui taip pat yra neveiksmingas. Paprastai vaistai neturi būti derinami su neuroleptikais.