Rezerpinas

Rezerpinas yra vaistas, vartojamas kaip antihipertenzinis ir neuroleptikas. Iš pradžių veiklioji medžiaga gaunama iš kai kurių gyvatės šaknų grupės augalų.

Kas yra rezerpinas?

Reserpinas yra cheminis junginys, natūraliai atsirandantis augaluose. Medžiaga priklauso indolo alkaloidams. Indolo alkaloidai yra didžiausia alkaloidų grupė. Joms būdinga jų indolas arba indolino bazė.

Vaistinis rezerpinas tapo žinomas Vakarų medicinoje, visų pirma per augalą Rauvolfia serpentina iš Indijos. Reserpinas buvo vienas iš narkotikų, pradėjusių gydyti moderniosios psichomedikacijos srityje. Iš pradžių ši medžiaga buvo naudojama psichiatrinėse įstaigose nuo šizofrenijos kaip neuroleptikas. Neuroleptikai dabar dar žinomi kaip antipsichoziniai vaistai. Tai vaistai, turintys antipsichozinį ir (arba) raminamąjį poveikį.

Vėliau rezerpinas daugiausia buvo naudojamas kaip vaistas nuo padidėjusio kraujospūdžio (hipertenzijos). Šiandien dėl įvairaus šalutinio poveikio rezerpinas nėra nei pirmasis neuroleptikas, nei antihipertenzinis agentas.

Farmakologinis poveikis

Rezerpino poveikį žmogaus organizmui galima suskirstyti į centrinį ir periferinį. Reserpinas slopina simpatinėje nervų sistemoje esantį neuromediatorių noradrenaliną. Ypač paveikta postganglioninė sistema. Nors dėl neurotransmiterio išeikvojimo daugiau nervų ląstelių išsiskiria nei prieš vartojant vaistą, stimulas nėra perduodamas į kūno pakraščius. Slopinant simpatinę nervų sistemą, sumažėja širdies ritmas ir atitinkamai sumažėja kraujospūdis.

Tuo pačiu metu rezerpinas mažina dopamino ir serotonino koncentracijas centrinėje nervų sistemoje. Ląstelių lygiu rezerpinas taip pat ištuština biogeninių aminų atsargas. Tai apima tokius neurotransmiterius kaip serotoninas, dopaminas ir norepinefrinas. Be to, neurotransmiteriai nebegali absorbuotis į ląstelę per pūsleles. Šie veikimo mechanizmai sukelia rezerpino antipsichozinį ir raminamąjį poveikį.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Rezerpinas pirmą kartą buvo išskirtas iš Rauvolfia serpentina augalo 1952 m. Nors praėjusio amžiaus šeštajame, septintajame ir septintajame dešimtmečiuose vaistas buvo dažnai naudojamas kaip antihipertenzinis ir neuroleptikas, šiandien narkotikų rezerpinas yra retai. Medžiaga buvo pakeista efektyvesniais vaistais, turinčiais mažiau šalutinių poveikių. Dabar rezerpino rinkoje yra tik farmakologiškai reikšmingu kiekiu kaip diuretikų komponentu. Reserpinas derinamas su tiazidiniais diuretikais, dihidralazinu ir hidrochlorotiazidu. Tačiau taip pat retėja šių likusių preparatų skyrimas kartu su rezerpinu. Šiuo metu rinkoje taip pat yra homeopatinis preparatas, kurio sudėtyje yra rezerpino kaip grynos medžiagos, kurio stiprumas yra D3 32 miligramai.

„Reserpine“ taip pat gali būti naudojamas diagnostiškai. Vaistas kartais vartojamas įtarus karcinoidą. Karcinoidai yra neuroendokrininiai navikai, gaminantys audinių hormonus, tokius kaip kallikreinas ir serotoninas. Rezerpino testas yra provokacijos testas. Kanceroidai paprastai gamina didelius kiekius serotonino. Rezerpinas užtikrina serotonino išsiskyrimą iš naviko ląstelių, todėl tipiniai karcinoido simptomai išryškėja po rezerpino vartojimo. Be to, šlapime labai padidėja 5-HIES koncentracija. 5-HIES yra serotonino skilimo produktas.

Rizika ir šalutinis poveikis

Reserpinas tapo paniekinamas pirmiausia dėl rimto šalutinio poveikio. „Reserpine“ sumažina katecholaminų prieinamumą ir taip sumažina simpatinį toną. Šis poveikis neturi įtakos acetilcholinui, kitam neuromediatoriui, todėl vartojant narkotikus, vyrauja parasimpatinė nervų sistema. Tai gali sukelti mokinių susiaurėjimą, nulenkiančius dangčius ir nosies gleivinės patinimą. Šis reiškinys taip pat žinomas kaip rezerpinė sloga.

Kitas šalutinis poveikis, kurį sukelia padidėjęs parasimpatinės nervų sistemos aktyvumas, yra potencijos ir libido sumažėjimas bei viduriavimas. Tai gali sukelti skrandžio ir žarnyno opas. Be pageidaujamos bradikardijos, taip pat gali atsirasti pozicinis kraujospūdžio sumažėjimas. Ši ortostatinė hipotenzija gali būti tokia sunki, kad nukentėjusieji praranda sąmonę, jei greitai atsistoja.

Rezerpinas gali pakenkti negimusiems ir naujagimiams per motinos pieną ir placentą. Jei motinos vartojo rezerpiną paskutiniu nėštumo trimestru, vaikai po gimimo žymiai dažniau kenčia nuo kvėpavimo ir gėrimo sutrikimų. Naujagimiams dažnai pasireiškia ryški letargija. Vaisiui gali būti lėtas širdies plakimas. Reserpinas taip pat gali sukelti menstruacinį mėšlungį moterims.

Centrinėje nervų sistemoje šalutinis poveikis daugiausia atsiranda dėl serotonino ir dopamino trūkumo. Vadinamieji ekstrapiramidiniai motoriniai sutrikimai ir parkinsonizmas išsivysto kartu su tokiais simptomais kaip standūs raumenys, nejudrumas, raumenų drebulys ir laikysenos nestabilumas.

Perdozavus rezerpino, greitai sumažėja kraujospūdis, širdies ritmas ir kūno temperatūra. Nukentėjusieji kenčia nuo didelio mieguistumo. Taip pat gali atsirasti mėšlungis.

Reikėtų pažymėti, kad išankstinis triciklių arba tetraciklinių antidepresantų vartojimas sukelia vadinamąjį rezerpino pokytį. Variklio sužadinimas nėra slopinamas kaip numatyta, bet padidėja. Prieš tai gydant rezerpinu, netiesioginiai simpatomimetikai neveikia. Priešingai, mažinantis antidiabetinių vaistų poveikį cukraus kiekiui kraujyje padidina rezerpinas. Sutrikęs vaistų nuo parkinsono, tokių kaip levodopa ar bromokriptinas, veiksmingumas. Pacientams, kurie tuo pat metu vartoja širdies aktyvius glikozidus ir rezerpiną, gali pasireikšti nereguliarus širdies plakimas.

Reserpinas draudžiamas depresijos epizodų, esamų skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų bei bronchinės astmos atvejais.