Adenozinas

Adenozinas yra svarbus žmogaus kūno medžiagų apykaitos elementas. Terapiškai adenozinas yra visų pirma naudojamas širdies aritmijoms reguliuoti ir kraujospūdžiui mažinti.

Kas yra adenozinas?

Adenozinas yra endogeninis nukleozidas, būtinas energijos apykaitai ir sudarytas iš purino bazės adenino ir β-D-ribozės. Tai yra pagrindinis adenozino trifosfato (ATP) elementas, svarbus energijos tiekėjas visoms žmogaus organizmo audinių ląstelėms.

Visais energiją vartojančiais ląstelių procesais ATP suskaidomas, kad būtų užtikrintas energijos poreikis, o jo komponentas adenozinas išsiskiria. Atliekant fizinį krūvį, atitinkamai padidėja adensozino koncentracija kraujyje.

Be to, adenozinas yra ribonukleino rūgščių (DNR statybinis blokas), kofermentų ir nukleozidų grupės antibiotikų komponentas. Adenozinas turi panašią molekulinę struktūrą kaip kofeinas ir užima tuos pačius receptorius, tačiau jų neskatina. Fiziologinis pusinės eliminacijos laikas yra labai trumpas - kelios sekundės.

Farmakologinis poveikis

Adenozinas atlieka svarbias žmogaus organizmo funkcijas. Kaip svarbus ATP komponentas, jis tarnauja pagrindinės energijos kaupimo, vykstančio visuose ląstelių procesuose, regeneracijai. Adenozinas iš nervų ląstelių visada išsiskiria, kai nebeįmanoma pakankamai užtikrinti energijos tiekimo į neuronus.

Tai, be kita ko, yra išemija (nepakankama kraujo tėkmė). Skirtingai nuo neuromediatorių (biocheminių pasiuntinių medžiagų), išsiskyrimas vyksta ne dėl kaupiamųjų pūslelių egzocitozės, bet per transportinius baltymus. Transportiniai baltymai pašalina iš tarpląstelinės erdvės išsiskyrusį adenoziną. Išemijos metu padidėja adenozino koncentracija tarpląstelinėje erdvėje, dėl ko pasikeičia transportavimas. Jei išsiskyręs ATP suskaidomas ektoenzimų (fermentų, veikiančių už ląstelės ribų), padidėja ir tarpląstelinio adenozino koncentracija.

Nervų sistemoje adenozinas užima receptorius, skirtus kofeinui, o neuromediatorius - dopaminą, noradrenaliną ir acetilcholiną, taip blokuodamas jų poveikį. Kuo aktyvesnės nervų ląstelės, tuo didesnė ATP ir todėl adenozino koncentracija. Užimant receptorius, sulėtėja nervų ląstelių funkcija, o nervų sistema yra apsaugota nuo pertekliaus. Dėl šios neurotransmiterio blokados kraujagyslės plečiasi (plečiasi). Yra nuoseklus kraujospūdžio sumažėjimas (kraujospūdžio sumažėjimas) ir sulėtėjęs širdies ritmas.

G-baltymais modifikuotų kalio kanalų (per A1 adenozino receptorius) aktyvinimas taip pat padidina laidumo laiką AV mazge (atrioventikuliniame mazge). Kaip antrinis širdies stimuliatorius, AV mazgas yra vienintelis ryšys tarp prieširdžio ir skilvelio (širdies kameros) ir reguliuoja sužadinimo laidumą į širdies kameras.

Uždelstas dirgiklių perdavimas užtikrina koordinuotą širdies kameros ir prieširdžio susitraukimą. Kadangi adenozino koncentracija didėja dėl fizinio krūvio ir deguonies trūkumo, manoma, kad padidėjęs išsiskyrimas apsaugo nuo neveiksmingų tachikardijų ir širdies aritmijų patiriant stresą.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Adenozinas visų pirma naudojamas kaip antiaritminis vaistas širdies aritmijoms gydyti. Dėl labai trumpo pusinės eliminacijos periodo kraujyje adenozino galima leisti į veną kaip trumpą infuziją, kad būtų galima kontroliuoti kraujospūdį (mažinantis kraujospūdį) ir širdies ritmą (3, 6 arba 12 mg).

Adenozinas ne tik plečia periferinius kraujagysles, bet ir plečia vainikines arterijas. Adenozinas gali nutraukti nuo AV mazgo priklausomas tachikardijas blokuodamas AV laidumą, todėl jis yra naudojamas kaip pirmasis vaistas, ypač supraventrikulinėms tachikardijoms, tokioms kaip AV mazgo grįžimo tachikadijos.

Adenozinas taip pat gali būti naudojamas prieširdžių tachikardijoms, tokioms kaip paroksizminė tachikardija (staigus širdies ritmo pagreitis), gydyti. Taip pat adenozinas naudojamas atliekant streso tyrimų diagnostiką, kad išsiplėstų širdies kraujagyslės (širdies vaizdas).

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Dėl išemijos lokaliai padidėjusi adenozino koncentracija širdyje gali sukelti bradikardinę aritmiją (bradikardiją). Kaip priešnuodis, teofilinas slopina adenozino poveikį atitinkamiems širdies receptoriams.

Be to, gydantis adenozinas gali sukelti trumpalaikę asistoliją (širdies raumens susitraukimo stoką) dėl neigiamo dromotropinio poveikio (sulėtindamas impulsų perdavimą). Tokiais atvejais adenozino tiekimą reikia nedelsiant nutraukti. Dėl trumpo pusinės eliminacijos periodo farmakologinis poveikis labai greitai išnyksta.

Dėl kraujagysles plečiančio poveikio gali atsirasti pleiskanojimo simptomai, kuriems būdingas trumpas odos paraudimas. Be to, įšvirkštus adenozino, gali atsirasti trumpalaikis kvėpavimo sutrikimas, spaudimo jausmas krūtinės srityje, galvos skausmas, galvos svaigimas, pykinimas ir dilgčiojimo pojūtis. Adenozino vartoti draudžiama esant bronchų spazmams, LOPL ir bronchinei astmai.