Alprenololis

Neselektyvus beta adrenoblokatorius Alprenololis buvo sukurtas septintojo dešimtmečio pabaigoje ir nebėra rinkoje šiandien. Aktyvusis ingredientas vadinamas neselektyviu, nes jis veikia ne tik organizmo ß-adrenoreceptorius, kurie tiesiogiai atsakingi už širdies plakimo valdymą, bet ir visiems trims žinomiems receptorių pogrupiams, atliekantiems įvairias organizmo funkcijas.

Kas yra alprenololis

Alprenololis yra beta adrenoblokatorius, kurį 1969 m. Užpatentavo farmacijos kompanija AB Hässle ir kuris buvo pateiktas į rinką. Preparatas, kuris pirmiausia buvo paskirtas aukštam kraujospūdžiui gydyti, dabar nebėra rinkoje.

Pagal savo cheminę struktūrą alprenololio struktūra yra panaši į oksprenololio, todėl jis taip pat priskirtas neselektyvių beta adrenoblokatorių grupei. Jei alprenololis skiriamas didelėmis dozėmis, jis turi stabilizuojantį poveikį ląstelės membranai, čia taip pat alprenololis yra panašus į veikliąją medžiagą oksprenololį.

Aktyvus ingredientas tirpsta tik iš dalies lipose, jo pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra iki trijų valandų. Alprenololio biologinis prieinamumas yra tik palyginti žemas - dešimt procentų. Biologinis prieinamumas apibūdina preparato, nepakitusios į apyvartą, vertę.

Farmakologinis poveikis

Kaip ir visi beta adrenoblokatoriai, alprenololis yra naudojamas slopinti stimuliuojančius hormonų adrenalino ir noradrenalino poveikį. Tačiau kadangi alprenololis netaikomas konkrečiai ir išimtinai tik ß1 receptoriams, kurie tiesiogiai kontroliuojami tiek širdies stiprumui, tiek širdies ritmui, alprenololis yra vadinamas neselektyviu beta adrenoblokatoriumi.

Alprenololis veikiau veikia visus tris ß-adrenoreceptorių potipius, kurie yra širdyje, riebaliniame audinyje ir lygiuosiuose raumenyse, esant labai dideliam tankumui. Visus ß-receptorius stimuliuoja adrenalinas. Jis gaminamas antinksčių žievėje ir yra vadinamas streso hormonu, kuris vis labiau išsiskiria esant ypatingam stresui ir stresinėms situacijoms.

Šio hormono išsiskyrimo rezultatas - padidėjęs širdies susitraukimų dažnis, padidėjęs kraujospūdis, išsiplėtę bronchai ir pagreitėjęs riebalų skaidymasis, siekiant suteikti kūnui energijos. Šis mechanizmas, suvaidinęs gyvybiškai svarbų vaidmenį ankstyvosiose žmogaus vystymosi dienose, ypač pabrėžia širdies ir kraujagyslių sistemą. Beta adrenoblokatoriai, tokie kaip alprenololis, blokuoja aukšto kraujo spaudimo ir greito širdies ritmo priežastis biocheminiu lygmeniu.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Beta adrenoblokatoriai, tokie kaip alprenololis, dažniausiai skiriami esant chroniškai aukštam kraujospūdžiui. Aukštas kraujospūdis naudojamas, kai sistolinis kraujospūdis nuolat viršija 140 mmHg, diastolinio kraujospūdžio riba yra 90 mmHg.

Dažniausios padidėjusio kraujospūdžio priežastys yra širdies ir kraujagyslių sistemos, hormoninės sistemos sutrikimai ir inkstų pažeidimai. Genetiniai veiksniai taip pat gali vaidinti svarbų vaidmenį. Tai žymiai padidina riziką, kad vaikai vieną dieną kenčia nuo padidėjusio kraujospūdžio, jei tai jau buvo daroma su jų tėvais. Be diabeto ir didelio antsvorio, aukštas kraujospūdis yra svarbus arteriosklerozės išsivystymo rizikos veiksnys, kuris savo ruožtu gali padaryti didelę širdies ir kraujagyslių sistemos žalą, pavyzdžiui, širdies priepuolius.

Kiti nusiskundimai, dėl kurių skiriami tokie preparatai kaip alprenololis, yra koronarinė širdies liga, širdies infarkto terapija, širdies nepakankamumas ir širdies aritmija. Be to, yra daugybė kitų ligų, tokių kaip hipertireozė, nerimas ar migrena, kai preparatas gali palengvinti pavienius atvejus.

Rizika ir šalutinis poveikis

Alprenololyje esanti veikliųjų medžiagų grupė ISA sukelia miego sutrikimus dažniau nei beta blokatoriai be ISA. Priešingu atveju vartojant alprenololį gali pasireikšti tas pats šalutinis poveikis, kaip ir vartojant visus beta adrenoblokatorius. Dažniausias šalutinis poveikis yra lėtas širdies ritmas, širdies nepakankamumas ar astmos priepuoliai.

Šis šalutinis poveikis taip pat yra priežastis, kodėl alprenololio negalima skirti pacientams, kenčiantiems nuo bronchinės astmos. Širdies nepakankamumas, savaime žinomas kaip liga, yra širdies raumens nesugebėjimas pernešti kūnui reikalingo kraujo kiekio į prieširdžius nepadidinant slėgio.

Dažnai gali atsirasti ir kitų problemų, tokių kaip nuovargis, periferinės kraujotakos sutrikimai, depresinės nuotaikos ar erekcijos sutrikimai. Laidumo sutrikimai širdyje taip pat gali atsirasti kaip nepageidaujamas beta adrenoblokatorių poveikis. Tai gana dažna širdies aritmijos forma.