Anagrelidas

prie Anagrelidas tai yra aktyvus antinavikinių medžiagų ingredientas. Vaistas Vokietijoje parduodamas kietų kapsulių pavidalu kaip prekės ženklas Xagrid® ir kaip generinis vaistas. Anagrelidas naudojamas pagrindinei trombocitemijai gydyti.

Kas yra anagrelide?

Anagrelidas naudojamas gydyti esmines trombocitozes, kurioms būdingas padidėjęs trombocitų kiekis kraujyje, susidarantis kaulų čiulpuose. Anagrelidas taip pat rekomenduojamas kaip antrosios eilės terapija vadinamiesiems rizikos pacientams, kurie netoleravo ankstesnio gydymo arba nepakankamai gerai reagavo į jį.

2004 m. Pabaigoje Europos vaistų agentūra (arba trumpai - EMEA) patvirtino vaisto anagrelidą kaip antrinę terapiją šiai pacientų grupei, netoleruojančiai ar nereaguojantiai į ankstesnę pirminę terapiją. Iš pradžių Anagrelidas buvo sukurtas kaip trombocitų agregacijos inhibitorius. Tuo pačiu metu veiklioji medžiaga taip pat slopina megakariocitų brendimą.

Farmakologinis poveikis

Farmakologinis anagrelido poveikis organizmui ir organams dar neišaiškintas. Pradiniai tyrimai leido manyti, kad anagrelido paskyrimas slopina trombocitų agregaciją. Tai reikia suprasti kaip sulaikymo poveikį trombocitų susikaupimui, kuris skatina susidaryti trombams - trombams.

Tačiau tolesni tyrimai parodė, kad anagrelidas neturėjo jokio antitrombocitinio poveikio. Tačiau tai labai greitai sumažina trombocitų kiekį kraujyje. Kodėl nežinoma. Tačiau aišku, kad anagrelidas gerai veikia kaip 3 tipo cAMP fosfodiesterazės inhibitorius. Taigi tai turbūt yra atsakymas į tai, kaip veikia anagrelinas. Atrodo, kad aktyvusis ingredientas yra postmitoziniame megakariocitų vystymosi etape ir taip daro įtaką jų brendimui ir dydžiui bei chromosomų skaičiui.

Fosfodiesterazės III prevencija padidina ciklinio adenozino monofosfato (cAMP) kiekį kraujo trombocituose. Didelės anagrelido dozės taip pat slopina šį agregaciją. Anagrelidas turi selektyvųjį trombocitų poveikį, todėl nedaro įtakos baltųjų ir raudonųjų kraujo kūnelių susidarymui.

Klinikiniai tyrimai, kuriuose dalyvavo daugiau nei 4000 pacientų, sergančių mieloproliferaciniais sutrikimais, parodė, kad jie reagavo į gydymą anagrelidu per 4–12 savaičių.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Anagrelidas vartojamas trombocitozės gydymui. Pacientai, sergantys trombocitozė, kenčia nuo mieloproliferacinių ligų, tokių kaip

• esminė trombocitemija (ET)
• Polycithemia vera (PV)
• lėtinė mieloleukemija (LML)
• Osteomielofibrozė (OMF)

Dėl trombocitozės padidėja trombocitų skaičius, susidarantis kaulų čiulpuose ir išleidžiamų į kraują. Šie trombocitų, dar vadinamų trombocitais, perteklius lengvai sukelia hemoragines ir trombines ligas, tokias kaip trumpalaikiai išeminiai priepuoliai (TIA), insultas ar mažesnių kraujagyslių trombozė.

Retais atvejais gali išsivystyti ūminė leukemija. Kai diagnozuojama trombocitozė, daugeliui sergančiųjų, dažniausiai vyresniems nei 50 metų, dar nėra jokių subjektyvių simptomų. Nepaisant to, atsižvelgiant į esamą riziką, reikia laiku imtis atsakomųjų priemonių vartojant vaistus.

Rekomenduojama pradinė anagrelido dozė yra 1 mg per parą, padalyta į dvi dozes. Kapsules galima vartoti valgio metu arba nevalgius. Po vienos savaitės nustatoma individuali dozė, tada didžiausia vienkartinė dozė turėtų būti 2,5 mg. Nutraukus anagrelido vartojimą, trombocitų lygis grįžta į pradinį lygį per 10–14 dienų.

Gydant anagrelidu, reikia atidžiai atlikti laboratorinius kepenų ir inkstų tyrimus.

Rizika ir šalutinis poveikis

Vartodami anagrelidą galite patirti nepageidaujamą šalutinį poveikį, pavyzdžiui:

• skrandžio skausmas
• pykinimas
• vidurių pūtimas
• viduriavimas
• galvos svaigimas
• galvos skausmas
• Palpitacija
• Tachikardija
• silpnumas
• Edema

Kai anagrelidas buvo pateiktas į rinką, pastebėtas rimtas šalutinis poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai. Tai taip pat paveikė pacientus, kuriems nebuvo įtariama širdies liga ar normalūs kardiovaskulinių tyrimų, atliktų prieš pradedant gydymą anagrelidu, rezultatai. Todėl anagrelidas yra tik vienas iš pasirinkimo būdų, kaip antraeilis gydymo būdas padidintos rizikos pacientams.

Anagrelidas draudžiamas padidėjusio jautrumo veikliajai medžiagai, vidutinio sunkumo ar sunkaus kepenų pažeidimo ir inkstų nepakankamumo atvejais. Nėščiosioms ir krūtimi maitinančioms moterims taip pat netaikomas anagrelidų gydymas.

Anagrelidas veikia interaktyviai su šiais vaistais:

• Antitrombocitiniai vaistai
• Fosfodiesterazės inhibitoriai
• Acetilsalicilo rūgštis
• Sucralfate