Antihistamininiai vaistai

Antihistamininiai vaistai, Histamino receptorių antagonistai arba Histamino receptorių blokatoriai, yra vaistai, skirti alerginėms reakcijoms gydyti, siekiant neutralizuoti paties organizmo histamino poveikį. Antihistamininiai vaistai buvo rasti 1937 m. Ir pirmą kartą terapiniu būdu naudojami 1942 m.

Kas yra antihistamininiai vaistai?

Antihistamininiai vaistai yra naudojami organizmo alerginių reakcijų metu, siekiant neutralizuoti histamino poveikį. Histaminai jungiasi prie receptorių, kad organizme suaktyvintų imuninį atsaką. Antihistamininiai vaistai blokuoja receptorių sujungimo vietas, iš kurių yra keturi skirtingi tipai: H1, H2, H3 ir H4 receptoriai.

Histaminas yra organizmo gaminamas hormonas, kurio neaktyvi forma yra daugiausia plikosiose ląstelėse ir leukocituose, kurie yra imuninės sistemos dalis. Jei kūnas yra veikiamas antigenų - svetimų organizmui medžiagų ir alergiją sukeliančių medžiagų -, jos prilimpa prie leukocitų arba vadinamojo imunoglobulino E, esančio leukocitų paviršiuje.

Leukocitai sunaikinami ir juose esantis histaminas išsiskiria. Siekiant sumažinti histaminų išsiskyrimo pasekmes ir užkirsti kelią tolesniam histaminų išsiskyrimui, gydytojas skiria ir skiria antihistamininius preparatus.

Taikymas, poveikis ir naudojimas

Antihistamininiai vaistai yra naudojami alerginėms reakcijoms. Antihistamininiai vaistai ne tik blokuoja receptorius, kad histaminai nebegali prie jų prisijungti, jie taip pat veikia prieš histaminą, kurį jau išleido leukocitai. Receptoriai yra suskirstyti į keturias grupes: H1, H2, H3 ir H4 receptorius.

H1 receptoriai organizme sukelia šias reakcijas: Kraujagyslės plečiasi, todėl sumažėja kraujospūdis. Kraujagyslių sienos tampa labiau pralaidžios. Dėl to kartu su odos paraudimu atsiranda edema (vandens susilaikymas). Kraujagyslėms plečiantis, H1 receptoriai bronchuose sukelia priešingą efektą.

Ypač rizikuoja astma, nes bronchai gali tapti pavojingi gyvybei. Be to, H1 receptoriai stimuliuoja dirgiklių perdavimą į nervus, todėl oda reaguoja per jautriai į prisilietimą ir atsiranda niežėjimas.

Jei histaminai jungiasi su H2 receptoriais, tai sukelia širdies ir kraujagyslių sistemos reakcijas. Padidėja širdies ritmas, išsiplečia plaučių kraujagyslės. Be to, jie turi uždegiminį poveikį skrandžio gleivinei ir skatina skrandžio rūgšties gamybą, o tai gali sukelti skrandžio gleivinės uždegimą ir rėmuo.

Kai histaminas jungiasi su H3 receptoriais, vyksta savireguliaciniai procesai. Histamino išsiskyrimas yra slopinamas. H4 receptorių tyrimai vis dar yra pradinėje stadijoje, tačiau manoma, kad jie turi įtakos alerginei astmai.

Antihistamininiai vaistai panaikina hormono histamino poveikį. Dėl šios priežasties yra dviejų tipų antihistamininiai vaistai: H1 ir H2 antihistamininiai vaistai. H1 antihistamininiai vaistai daugiausia naudojami esant šienligei, dilgėlinei (dilgėlinei) ir kitoms alerginėms reakcijoms (vandeningos, niežtinčios akys, sloga, dusulys ir kt.).

H1 antihistamininiai vaistai turi spazmolitinį (antispazminį) ir kraujagysles sandarinantį poveikį. Jau išsiplėtusios kraujagyslės susiaurėja, sumažėja kraujagyslių sienelių pralaidumas, todėl edema, odos paraudimas ir niežėjimas atsitraukia. H2 antihistamininiai vaistai blokuoja H2 receptorius, kad skrandyje nesukeltų uždegiminių reakcijų. H2 antihistamininiai vaistai slopina skrandžio rūgšties gamybą.

Priklausomai nuo to, kuris aktyvus ingredientas yra naudojamas, jo poveikis nustatomas i. d. Paprastai nuo 30 iki 60 minučių. Po maždaug trijų valandų maks. Veiksmingumas paprastai pasiekiamas ir išlieka visą dieną, o poveikis palaipsniui mažėja per kelias valandas.

Be alerginių reakcijų, antihistamininiai vaistai taip pat naudojami skrandžio opoms, ADHD, miego sutrikimams ir Alzheimerio ligai gydyti.

Žolelių, natūralūs ir farmacijos antihistamininiai vaistai

Antihistamininiai vaistai iki šiol yra tik rinkoje kaip H1 ir H2 antihistamininiai vaistai ir yra suskirstyti į vadinamąsias tris kartas: 1-osios, 2-osios ir 3-osios kartos antihistamininiai vaistai.

Į pirmosios kartos antihistamininius vaistus įeina a. šias veikliųjų medžiagų grupes: Bamipiną, Clemastiną ir Dimetindeną, Prometaziną, difenhidraminą, Ketotifeną ir Dimenhydriantą. Šie vaistai turi daug šalutinių poveikių. Dėl šios priežasties jie nebevartojami žodžiu (tabletėmis ir kt.). Dažniausiai jis naudojamas išorėje, naudojant tepalus, lašus, gelius ir kremus.

Kuriant antros kartos antihistamininius preparatus, minėtieji Šalutinis poveikis sumažėja arba jo nebėra. Antros kartos narkotikų grupės yra u. a. Azelastinas, cetirizinas, loratadinas, levocabastinas, feksofenadinas ir mizolastinas.

Dozavimo formos yra tabletės, kapsulės, pailginto atpalaidavimo tabletės, tepalai, nosies purškalai, akių lašai ir, esant ūmiai ir sunkiai alerginei reakcijai, injekciniai ar infuziniai tirpalai. Kai kuriuos antihistamininius vaistus galima įsigyti vaistinėse be recepto (daugiausia 2-osios kartos), tačiau yra ir receptinių vaistų (1-osios kartos), kuriuos privalo skirti gydytojas.

Be cheminių-farmakologinių produktų, yra ir natūralių antihistamininių vaistų, kurie kartu gali sumažinti organizmo alerginę reakciją. Askorbo rūgštis, askorbatas ir askorbilo palmitatas (vitaminas C) užtikrina, kad histaminas greičiau suskaidomas. Pantoteno rūgštis (vitaminas B5) yra svarbi kortizolio gamybos antinksčiuose dalis. Kortizolis pasižymi priešuždegiminėmis savybėmis. Kalcis ir cinkas gali blokuoti receptorių jungiamuosius taškus, kad histaminas negalėtų įsitvirtinti. Manganas gali blokuoti histamino išsiskyrimą ir paspartinti histamino skilimą.

Flavonoidai yra antioksidantai, kurie gali turėti priešuždegiminį poveikį. Flavonoidai hesperidinas, rutinas ir kvercetinas gali turėti stabilųjį poveikį putliosioms ląstelėms, kad antigenai jų nesunaikintų ir histamino neišlaisvintų.

Rizika ir šalutinis poveikis

Antihistamininiai vaistai 1-oji karta turi daug šalutinių poveikių. H1 antihistamininiai vaistai yra lengvai prieinami CNS, tai reiškia, kad jie gali kirsti kraujo-smegenų barjerą, kad jie veiktų tiesiai smegenyse ir nugaros smegenyse. Dėl to gali atsirasti toks šalutinis poveikis kaip nuovargis, kraujospūdžio sumažėjimas, greitas širdies plakimas, galvos skausmas, pykinimas, vėmimas ir kepenų bei inkstų funkcijos sutrikimas.

Kadangi šios grupės antihistamininiai vaistai turi raminamąjį (mieguistumą), gebėjimas vairuoti ir valdyti mechanizmus yra stipriai apribotas. Jei yra širdies aritmijų, glaukomos (glaukomos), epilepsijos, astmos ir kepenų bei inkstų funkcijos sutrikimų, negalima vartoti 1-os kartos H1 antihistamininių vaistų, nes jie palaiko šias ligas. Antihistamininių vaistų negalima vartoti nėštumo ir žindymo metu.

Antrosios kartos antihistamininiai vaistai nebegali prasiskverbti pro hematoencefalinį barjerą, todėl šalutinis poveikis žymiai sumažėja. Tačiau o.g. Šalutinis poveikis pasireiškia, tačiau jų pasitaiko daug rečiau.

Šalutinis poveikis taip pat gali atsirasti vartojant natūralius antihistamininius vaistus. Vitaminų ir mineralų perdozavimas gali sukelti širdies ir kraujagyslių ligas (įskaitant miokardo infarktą), taip pat inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimą.

Vaistų sąveika

Antihistamininiai vaistai Pirmos kartos vaistai kartu su tricikliais antidepresantais gali sukelti glaukomą (glaukomą). Preparatai iš veikliųjų medžiagų grupių azelastino ir cetirizino neturi būti derinami vienas su kitu, nes dėl sąveikos gali atsirasti širdies ir kraujagyslių ligos.

Antihistamininių vaistų negalima vartoti kartu su analgetikais (skausmą malšinančiais vaistais), migdomosiomis tabletėmis ir anestetikais. H1 ir H2 antihistamininių vaistų negalima vartoti kartu su beta adrenoblokatoriais ir AKF inhibitoriais (vaistais nuo padidėjusio kraujospūdžio) ar su kraujo krešėjais (varfarinu).