Baklofenas

Baklofenas iš pradžių buvo sukurta septintajame dešimtmetyje epilepsijai gydyti. Tai gerai veikia esant spazminiams traukuliams. Nuo 2009 m. Jis taip pat naudojamas kovojant su priklausomybe nuo alkoholio.

Kas yra baklofenas?

Baklofenas - chemiškai C10H12ClNO2 - yra vienas iš raumenų relaksantų. Jie atpalaiduoja patologiškai padidėjusią raumenų įtampą. Aktyvus ingredientas jungiasi su GABA-B receptoriais ir veikia ten kaip antagonistas. Jis naudojasi tuo, kad jo molekulinė struktūra yra panaši į šių baltymų.

Susintetintas baklofenas yra bekvapiai, kristaliniai, balti milteliai, labai mažai tirpūs vandenyje. Raumenų relaksantas gali būti pagamintas dviem būdais ir yra prieinamas vaistuose Lioresal®, Lebic® ir įvairiuose generiniuose vaistuose.

Sergant švelnesne liga, ji geriama tabletėmis (10 mg arba 25 mg). Tačiau jei yra, pavyzdžiui, sunki išsėtinė sklerozė, gydytojas skiria veikliąją medžiagą į stuburo skystį (intratekaliai). Vaikams ir paaugliams iki 18 metų jis vartojamas tik peroraliai. Atitinkamų šios grupės pacientų intratekalinio vartojimo tyrimų iki šiol nėra. Ši vaisto forma taip pat netaikoma, jei pacientui yra riboti refleksai ir sulėtėjusi smegenų ir stuburo skysčių cirkuliacija.

Farmakologinis poveikis

Nuolatinis nervinių signalų perdavimas į kitas nervų ląsteles ir iš ten į raumenų ląsteles sukelia nuolatinę raumenų įtampą, o tai galiausiai sukelia raumenų spazmus. Viena iš galimų skeleto raumenų perteklinio naudojimo priežasčių yra tai, kad smegenys ir (arba) nugaros smegenys nevaldo signalo.

Baklofenas naudoja savo cheminę struktūrą, kuri yra panaši į gama-aminosviesto rūgštį (GABA), blokuodamas nervinių signalų perdavimą tarp nugaros smegenų nervų ląstelių. Tokiu būdu jie net negali patekti į raumenis. Dėl raumenis atpalaiduojančio poveikio jis taip pat slopina smegenų veiklą. Pacientams, vartojantiems baklofeną, taip pat sutrinka savanoriška raumenų veikla.

Baklofenas keičia kepenų fermentų kiekį kraujyje, kad būtų galima suklastoti tyrimo rezultatus. Todėl būtina, kad pacientas informuotų gydantį gydytoją, kad jam yra paskirtas baklofenas. Jei žmonėms, sergantiems kepenų liga, reikia vartoti vaistą, jų kepenų vertės turi būti reguliariai tikrinamos. Cukraus kiekis kraujyje turėtų būti dažniau tikrinamas diabetikams. Pacientai, kurie turi vartoti preparatus su baklofenu, turėtų nevairuoti automobilio ar valdyti įrankius bei mechanizmus, nes veiklioji medžiaga sutrikdo gebėjimą reaguoti.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Įrodyta, kad baklofenas yra ypač efektyvus gydant žmones, sergančius išsėtine skleroze, nugaros smegenų pažeidimais, centrinės nervų sistemos sutrikimais, poliomielitu (cerebriniu paralyžiumi), smegenų kraujotakos sutrikimais ir raumenų spazmais, kuriuos sukelia neteisingas signalo perdavimas iš nugaros smegenų ir (arba) smegenų.

Išsėtine skleroze sergantiems pacientams, kenčiantiems nuo stiprių skausmingų spazmų, gydytojas skiria juos intratekaliai, kad būtų išvengta sunkaus geriamojo vartojimo šalutinio poveikio: Išgėrus baklofeno, jo reikėtų vartoti labai didelėmis dozėmis, nes priešingu atveju veikliosios medžiagos koncentracija būtų per maža. kur ji turėtų atlikti savo darbą. Išsėtine skleroze sergantys pacientai dedami į stuburo smegenų kateterį su kompiuteriu valdomu pompu, kuris nuolatos perduoda baklofeną į organizmą daug mažesne doze, nei skiriant per burną. Prireikus siurblio saugyklą galima papildyti per odą.

Veiklioji medžiaga veikia nugaros smegenų refleksinius lankus, imituodama antispazminį GABA receptorių poveikį Renshaw ląstelėms.

Jei baklofenas vartojamas per burną, jis yra neveiksmingas vėliausiai po 4 valandų. Kūnas išsiskiria iš esmės nepakitęs su šlapimu. Kaip rodo praėjusio amžiaus dešimtojo dešimtmečio klinikinis tyrimas, nuo alkoholio priklausomiems žmonėms, kurie taip pat kenčia nuo depresijos ir (arba) nerimo sutrikimų, būdami GABA receptorių antagonistais, jis akivaizdžiai kovoja su potraukiu, kurio taip bijo narkomanai, t. Y. . Jis pasižymi tokiu pat aukštu veiksmingumo lygiu, kaip, pavyzdžiui, diazepamas, tačiau neturi tokio kenksmingo šalutinio poveikio kaip šis. Tolesni klinikiniai tyrimai ir novatoriški vaizdo gavimo būdai patvirtina baklofeno veiksmingumą priklausomiems nuo alkoholio.

Priešingai nei Prancūzijoje, kur preparatas šiai paraiškai buvo patvirtintas kelerius metus, Vokietijoje jį galima naudoti tik kaip etiketę. Tyrimų su gyvūnais metu baklofenas taip pat buvo veiksmingas gydant depresiją ir nerimą.

Rizika ir šalutinis poveikis

Nuovargis, mieguistumas, mieguistumas ir pykinimas labai dažni vartojant baklofeną. Depresija, košmarai ir senyviems žmonėms taip pat dažnai buvo stebimas sumišimas, galvos skausmas, drebulys, nestabili eisena, galvos svaigimas, miego sutrikimai, neryškus matymas ir kiti regėjimo sutrikimai, sumažėjusi širdies veikla, žemas kraujospūdis, vėmimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, stiprus šlapinimasis, bėrimai, raumenų silpnumas ir prakaitavimas. .

Preparatas neturėtų būti naudojamas padidėjusio jautrumo veikliajai medžiagai, sunkaus inkstų pažeidimo, Parkinsono ligos, smegenų ligos, sukeltos sužalojimo, ir reumato atvejais. Baklofeną nėščioms moterims vartoti galima tik per burną, prieš tai įvertinus išsamų rizikos ir naudos santykį, nes veiklioji medžiaga gali patekti į placentą. Jo taip pat galima rasti žindančių moterų motinos piene. Nors baklofenas dar nepakenkė kūdikiams, šį vaistą geriausia vartoti mažomis dozėmis, jei išvis.

Vaistai baklofenu vartojami palaipsniui prieš sustojimą, kad būtų išvengta neigiamo poveikio, pavyzdžiui, sumišimo, kliedesių, traukulių ir sunkumų susikaupti. Baklofenas padidina antihipertenzinių vaistų, kitų raumenis atpalaiduojančių vaistų, psichotropinių vaistų, skausmą malšinančių vaistų ir tam tikrų antidepresantų poveikį. Kartu vartojant agentus, kurių sudėtyje yra dopamino, gali atsirasti kliedesių. Kad išvengtumėte nenumatytos rizikos, jokiu būdu jo negalima vartoti kartu su alkoholiu.