Biologinis prieinamumas yra išmatuojamas kiekis, susijęs su veiklia narkotinių medžiagų dalimi. Ši vertė atitinka aktyviojo ingrediento procentinę dalį, kuri nepakitusios formos organizme pasiekia sisteminį pasiskirstymą. Taigi biologinis prieinamumas atitinka vaisto įsisavinimo greitį ir mastą ir gali sustiprinti jo poveikį paskirties vietoje.
Koks yra biologinis prieinamumas?
Biologinis prieinamumas yra farmakologinis terminas, nurodantis aktyviojo ingrediento procentą tam tikroje vaisto dozėje, kuris nepakeista forma yra prieinamas sistemai ir kraujotakai. Taigi biologinis prieinamumas atitinka tam tikro vaisto absorbcijos greičio ir laipsnio matavimą ir galiausiai pasiekia jo atitinkamą veikimo vietą.
Ypatinga biologinio prieinamumo priemonė yra ta absoliutus biologinis prieinamumas. Pagal apibrėžimą, į veną leidžiami vaistai yra 100 proc. Biologiškai prieinami. Taigi absoliutus biologinis prieinamumas yra vaisto biologinis prieinamumas, palyginti su jo suleidimu į veną. Iš santykinis biologinis prieinamumas Visada naudojama, kai aktyvaus ingrediento vartojimo forma yra lyginama su kita vartojimo forma.
Farmakokinetikoje biologinis prieinamumas yra svarbus parametras, ypač susijęs su vaisto patvirtinimu.
Funkcija ir užduotis
Išgėrus tam tikro vaisto, jo veikliųjų medžiagų organizme nėra iš karto. Pvz., Išgerti vaistai pirmiausia turi patekti per virškinimo traktą, kur jie absorbuojami žarnyno sienelėmis, o tik po to absorbuojami į kraują ir perduodami kepenims. Laikas, per kurį medžiaga pasiekia plazmą ir per kraują patenka į numatytą vietą, atitinka jos biologinį prieinamumą.
Taigi biologinis prieinamumas yra išmatuojamas parametras ir dažnai oficialiai nurodomas ant vaistų. Pavyzdžiui, norint išmatuoti dydį, išgėrus atitinkamo vaisto ar aktyviojo ingrediento, jo koncentracija plazmoje nustatoma skirtingais laikotarpiais. Matuojant paprastai gaunamas grafikas su į kreivę panašiu profiliu, kuris leidžia pastebėti vartojamo agento ar aktyviojo ingrediento užterštumą. Tai, kas yra po kreivės, yra vadinamas AUC ir atitinka uždarą „plotą po kreivės“. Ši sritis parodo proporcingą veikliųjų ingredientų, kurie pateko į organizmą, kiekį. Absoliučiam biologiniam prieinamumui apskaičiuoti yra prieinamos formulės. Formulė F = AUC (peroralinis) / AUC (į veną) pateikia absoliučiąją vertę.
Vaistų atveju biologinis ekvivalentiškumas yra lemiamas. Bioekvivalentiškumas visada naudojamas, kai du vaistiniai preparatai turi tas pačias veikliąsias medžiagas ir tuo pat metu yra keičiami vienas su kitu, nors gamybos procese ar pagalbinėse medžiagose jie skiriasi. Jei abu vaistai turi tą pačią veikliąją medžiagą, tačiau turi skirtingą biologinį prieinamumą, jie nėra biologiškai ekvivalentiški ir todėl negali būti keičiami vienas su kitu.
Farmacijos pramonei prieinami vadinamieji biologiniai stiprikliai, kurie daro įtaką biologiniam prieinamumui. Jie padidina biologinį prieinamumą padidindami tam tikrų medžiagų absorbciją žarnyne. Be to, jie slopina medžiagų skilimą kepenyse ir gerina veikliųjų medžiagų sugebėjimą prisijungti prie numatytų rišamųjų vietų. Be to, kai kurie biologiniai stiprikliai padidina galimybę, kad veikliosios medžiagos peržengs kraujo-smegenų barjerą.
Ligos ir negalavimai
Tam tikromis aplinkybėmis gali sumažėti tam tikrų veikliųjų medžiagų ar vaistų biologinis prieinamumas. Pavyzdžiui, vaistai ir veikliosios medžiagos gali suskaidyti, kai pirmą kartą per burną vaistas praeina per kepenis. Šis poveikis žinomas kaip pirmojo paspaudimo efektas. Po rezorbcijos veiklioji medžiaga kepenis pasiekia pro veną. Ten jį iš dalies metabolizuoja kepenų ląstelės. Tokiu būdu tik kai kurios veikliosios medžiagos iš tikrųjų pasiekia apatinę veną. Tai reiškia, kad sisteminiam paskirstymui gali būti naudojama tik likusi vaisto dalis.
Pirmojo paspaudimo efektas paprastai išvengiamas skiriant vaistą parenteraliai, po liežuviu, tiesiosios žarnos arba žandikauliu. Kita galimybė yra vadinamųjų provaistų skyrimas.Šiuose vaistuose yra neaktyvių ar bent jau šiek tiek aktyvių medžiagų, kurios suaktyvėja tik metabolizuojamos kepenyse. Provaistai visada turi didelę reikšmę, kai iš tikrųjų aktyvusis ingredientas išvis nepatenka į norimą veikimo vietą, yra sumažėjęs arba yra nepakankamai selektyvus, kai vartojamas peroraliai. Provaisto koncepcija pagerina veikliųjų ingredientų farmakokinetines savybes ir, absorbcijos per burną metu, taip pat pagerina biologinį vaistų prieinamumą, nes sumažinamas pirmojo vaisto poveikis arba įgalinami tam tikri vaistai peržengti kraujo ir smegenų barjerą.
Vaisto biologinis prieinamumas kiekvienam asmeniui gali skirtis. Sistemiškai paskirstytų aktyviųjų ingredientų dalis kiekviename vaiste priklauso, pavyzdžiui, nuo atitinkamų kepenų funkcijų, ir tam įtakos neturi tik cheminės vaisto savybės. Pavyzdžiui, biologinis prieinamumas automatiškai padidėja žmonėms, sergantiems tam tikromis kepenų ligomis. Tas pats pasakytina ir apie vyresnio amžiaus žmones, kurių kepenys dėl fiziologinių priežasčių veikia tik ribotai.
Kepenų liga sergantiems pacientams įprastos tam tikro vaisto dozės gali sukelti pavojingų veikliųjų medžiagų koncentraciją plazmoje ir tokiu būdu sukelti nepageidaujamą poveikį. Todėl žinios apie pacientų kepenų vertes yra vienas iš svarbiausių pagrindų, priimant sprendimus dėl konkrečios vaistų terapijos ar vaistų tvarkymo.
