Karbapenemai

prie Karbapenemai yra antibiotikai, priklausantys beta laktamų grupei. Iš pradžių karbapenemai buvo vadinami tienamicinais. Dėl plataus antimikrobinio poveikio jie naudojami kaip vaistinės medžiagos. Kai kurie atstovai yra, pavyzdžiui, Ertapenem, Imipenem, Doripenem, Meropenem ir Tebipenem. Karbapenemai turi atsargų antibiotikų statusą. Europoje didėja atsparumas karbapenemams.

Kas yra karbapenemas?

Iš esmės karbapenemai yra gana gerai toleruojami antibiotikai. Dėl savo veiklos spektro jie yra suskirstyti į dvi grupes. Kadangi jie turi gana didelį veikimo spektrą tiek gramneigiamoje, tiek gramneigiamoje srityje. Be to, esantis beta laktamazė pasižymi dideliu stabilumu.

Pirmajai karbapenemų grupei priklauso, pavyzdžiui, imipenemas arba cilastatinas, meropenemas ir doripenemas. Reikia pažymėti, kad vien cilastatinas neturi antimikrobinio poveikio. Ertapenemas priklauso antrajai grupei. Jis skiriasi nuo kitų karbapenemų tuo, kad yra silpnai veiksmingas prieš Acinetobacter ir Pseudomonas. Nė vienas iš karbapenemų nerodo jokio poveikio meticilinui atspariems stafilokokams.

Iš esmės visi karbapenemai turi baktericidinį poveikį. Kadangi karbapenemai yra beta laktaminiai antibiotikai, jie pirmiausia naudojami gydyti tam tikras bakterines infekcines ligas, kurių pagrindą sudaro jautrūs patogenai. Jų baktericidinis poveikis apima aerobinius ir anaerobinius, taip pat gramneigiamus ir gramteigiamus patogenus. Daugeliu atvejų atitinkami vaistai skiriami į veną kaip infuzija.

Farmakologinis poveikis

Karbapenemų poveikį, viena vertus, lemia ypatingas prisijungimo prie penicilinus jungiančių baltymų tipas. Kita vertus, veiklioji medžiaga slopina bakterijų ląstelių sienelės sintezę.

Karbapenemai išsiskiria per inkstus. Vis dėlto karbapenemo imipenemas yra medžiaga, labai kenkianti inkstams ar nefrotoksiška. Norėdami prailginti pusinės eliminacijos periodą, antibiotikas paprastai derinamas su cilastatinu, kuris slopina dehidropeptidazę. Tai atitolina hidrolizinį vaisto skilimą inkstuose. Tuo pačiu metu sumažėja nefrotoksiškumas.

Kitiems karbapenemams toks derinys nėra būtinas. Visi karbapenemai iš dalies metabolizuojami ir pašalinami per inkstus. Sveikų inkstų žmonių pusinės eliminacijos laikas yra maždaug viena valanda.

Dėl palyginti plataus spektro karbapenemai daro nepaprastą poveikį žarnyno florai. Be to, bakterijos, atsparios karbapenemams, gydymo metu gali greitai daugintis ir vėliau sukelti antrines infekcijas.

Savo chemine struktūra karbapenemai skiriasi nuo kitų beta-laktamų. Būdingas atitinkamo beta laktamo penkių narių žiedas vietoj sieros atomo turi anglies atomą. Pirmiausia karbapenemų švino medžiaga buvo gauta iš grybelio, vadinamo Streptomyces cattleya, rūšies. Tačiau ši švino medžiaga tienamicinas organizme nėra stabilus. Dėl šios priežasties karbapenemai dabar gaminami sintetiniu būdu.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Iš esmės visi karbapenemai yra vadinamieji atsarginiai antibiotikai. Tai reiškia, kad jie naudojami tik ypatingomis ir sunkiai kontroliuojamomis infekcijos sąlygomis.Nes jei jis naudojamas nekritiškai, palaikomas atsparumo formavimasis ir padidėja šalutinis poveikis.

Karbapenemas taip pat naudojamas, pavyzdžiui, jei jau yra atsparumas kitiems beta-laktamams. Jie taip pat naudojami sunkioms nozokominėms infekcijoms, atsirandančioms dėl nežinomų mikrobų, ypač jei iš pradžių suplanuota terapija nėra efektyvi. Be to, karbapenemai taip pat naudojami esant sunkiai mišriai infekcijai, pavyzdžiui, peritonitui (pilvaplėvės uždegimui) su anaerobų ir pūlių sukėlėjais.

Karbapenemų veikimo spektras apima beveik visas patologines gramteigiamas ir gramteigiamas bakterijas, išskyrus mikoplazmą ir chlamidijas. Karbapenemas taip pat veiksmingas prieš Pseudomonas aeruginosa.

Karbapenemai galimi tik parenteraliai. Meropenemo ir imipenemo ar cilastatino vartojimas ypač naudingas esant rimtoms ar net gyvybei pavojingoms inkstų, šlapimo takų ir pilvo ertmių infekcijoms. Vaisto vartojimą pateisina ir sunkios sąnarių ir lytinių organų, minkštųjų audinių ir odos infekcijos. Be to, sunkios kvėpavimo takų infekcijos, taip pat meningitas ir sepsis gydomos veikliosiomis medžiagomis.

Karbapenemo ertapenemas daugiausia naudojamas odos infekcijoms ir pneumonijai gydyti. Vidinio širdies gleivinės uždegimą (endokarditą) taip pat galima gydyti karbapenemu. Aktyviųjų ingredientų dozavimas yra pagrįstas specialisto informacija. Daugeliu atvejų jie švirkščiami į veną, kartais - injekcijomis.

Rizika ir šalutinis poveikis

Vartojant karbapenemus, gali atsirasti įvairus šalutinis poveikis. Dažniausias šalutinis poveikis yra pykinimas, viduriavimas ir vėmimas, bėrimai ir kiti anomalijos infuzijos vietoje. Galvos skausmai ir venų uždegimas taip pat pasireiškia kai kuriais atvejais. Retkarčiais buvo pranešta apie padidėjusio jautrumo reakcijas.

Karbapenemų vartoti negalima, jei padidėjęs jautrumas jau žinomas. Gydymas karbapenemiais draudžiamas, net jei pacientas yra jautrus kitiems beta laktaminiams antibiotikams. Be to, sąveika gali atsirasti, kai karbapenemas vartojamas kartu su kai kuriomis kitomis veikliosiomis medžiagomis.