Trimetoprimas

Su veikliąja medžiaga Trimetoprimas tai antibiotikas, priklausantis diaminopirimidino kategorijai. Vaistas vartojamas infekcijų, kurias sukelia bakterijos, gydymui. Vaistas trimetoprimas ypač dažnai naudojamas šlapimo pūslės infekcijai gydyti moterims. Paprastai vaistas geriamas ryte ir vakare po valgio. Vidutinė gydymo trukmė yra nuo trijų iki penkių dienų.

Kas yra trimetoprimas?

Trimetoprimas yra aktyvusis antibiotikų grupės ingredientas ir daugeliu atvejų naudojamas kartu su medžiaga sulfametoksazoliu. Galimas nepageidaujamas šalutinis poveikis yra panašus į tą, kuris gali atsirasti vartojant kitų rūšių antibiotikus. Pvz., Tokie simptomai kaip pykinimas ir vėmimas, karščiavimas ir viduriavimas bei kraujo skaičiaus sutrikimai.

Veikliąją medžiagą trimetoprimą paprastai galima įsigyti tablečių ir skysto sirupo pavidalu. Taip pat parduodami vadinamieji generiniai vaistai.

Cheminiu požiūriu trimetoprimas yra trimetoksibenzilpirimidinas. Jo molinė masė yra 290,3 gramo vienam moliui. Medžiaga yra nuo baltų iki gelsvų miltelių ir blogai tirpsta vandenyje.

Farmakologinis poveikis

Vaistas trimetoprimas pirmiausia pasižymi bakteriostatiniu poveikiu. Kadangi medžiaga apsaugo nuo vadinamosios dihidrofolato reduktazės, todėl sutrinka gramneigiamų ir gramneigiamų bakterijų folio rūgšties metabolizmas.

Jei medžiaga naudojama atskirai, o ne kartu su kitomis veikliosiomis medžiagomis, dažnai priežastys yra nekomplikuotos šlapimo takų ar viršutinių kvėpavimo takų infekcijos.

Iš esmės vaistas trimetoprimas veikia dihidrofolato reduktazę bakterijose. Šiame procese dihidrofolio rūgštis paverčiama tetrahidrofolio rūgštimi. Tetrahidrofolio rūgštis vaidina svarbų vaidmenį bakterijų ląstelėse kaip substratas, reikalingas timidinui ir purinams formuotis. Jei šių specialių DNR elementų nėra, bakterijų ląstelių augimas sutrinka.

Trimetoprimas paprastai turi tik nedidelį poveikį dihidrofolato reduktazei žmonėms. Iš esmės medžiagos trimetoprimo veikimo spektras apima daugybę gramteigiamų ir gramneigiamų patogenų. Tačiau reikia pažymėti, kad gydymas vien trimetoprimu greitai sukuria atsparumą antibiotikams.

Vartojant per burną, medžiaga trimetoprimas absorbuojamas gana greitai. Aktyvus ingredientas didžiausią koncentraciją serume pasiekia praėjus maždaug dviem valandoms po vartojimo. Pusinės eliminacijos laikas yra apie dvylika valandų. Vaistas trimetoprimas metabolizuojamas kepenyse, o po to išsiskiria per inkstus. Todėl svarbu atkreipti dėmesį, kad jei yra inkstų silpnumas, vaisto metabolitai gali kauptis.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Vaistas trimetoprimas yra naudojamas tik palyginti retai kaip monoterapijos dalis. Vietoj to, jis paprastai naudojamas kartu su medžiaga kotrimoksazoliu kaip vadinamasis fiksuotas derinys, kai naudojamas aktyvusis ingredientas sulfametoksazolas. Jei trimetoprimas derinamas su aktyviu ingredientu sulfametoksazolu, taip pat išplečiamas galimas taikymo sritis. Medžiaga sulfametoksazolas priklauso sulfonamidų kategorijai.

Toxoplasma gondii arba Pneumocystis jirovecii galima gydyti kartu su trimetoprimu. Tačiau tuo pat metu plečiamas ir galimo šalutinio poveikio spektras.

Aktyviųjų komponentų trimetoprimo ir sulfametoksazolo derinys vadinamas kotrimoksazolu. Šis junginys taip pat tinka, pavyzdžiui, autoimuninės ligos granulomatozės su poliangiitu gydymui.

Pneumocystis pneumonija yra ypatinga indikacija, todėl būtina vartoti dideles ko-trimoksazolo dozes per ilgesnį laiką.

Kaip monoterapijos dalis, trimetoprimas gali būti skiriamas, pavyzdžiui, nesudėtingam cistitui ir siekiant išvengti pasikartojančių vaikų šlapimo takų infekcijų. Iš esmės kritiškai diskutuojama dėl monoterapijos su veikliąja medžiaga trimetoprimu.

Rizika ir šalutinis poveikis

Gydant vaistu trimetoprimu ar sudėtiniais preparatais, kurių sudėtyje yra šios veikliosios medžiagos, galimas įvairus nepageidaujamas šalutinis poveikis ir skundai. Jie pasitaiko skirtingai ir skiriasi priklausomai nuo konkretaus atvejo.

Trimetoprimas paprastai yra gerai toleruojamas preparatas. Tačiau kai kuriais atvejais atsiranda virškinimo trakto diskomfortas. Taip pat galimi niežtintys bėrimai. Retais atvejais veiklioji medžiaga slopina svarbią žmogaus dihidrofolato reduktazę, dėl kurios trūksta tetrahidrofolio rūgšties. Tai sutrikdo kraujodaros procesą, dėl kurio atsiranda anemija, trombopenija ar leukopenija.

Be to, kai kuriems pacientams atsiranda odos bėrimų, kai kurie niežti. Sunkus odos sudirginimas ar Lyelio sindromas yra retesni. Aseptinis meningitas taip pat galimas vartojant trimetoprimą. Pacientai kartais turi karščiavimą ir atsiranda kraujo skaičiaus sutrikimai. Labai retai būna fototoksinių reakcijų ir kasos uždegimo.

Vaistas trimetoprimas sąveikauja su kai kuriomis medžiagomis, todėl jo negalima vartoti tuo pačiu metu. Tai apima, pavyzdžiui, antidiabetinius vaistus, geriamuosius kontraceptikus, diuretikus, ciklosporiną ir indometaciną. Jei gydymo metu kyla nusiskundimų, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.