Bisoprololis

Bisoprololis yra vaistas ir naudojamas tachikardijai, krūtinės anginai, aukštam kraujospūdžiui ir koronarinei širdies ligai (CHD) gydyti. Bisoprololis turi antagonistinį poveikį ß-adrenoreceptoriams (beta adrenoreceptoriams) ir priklauso beta adrenoblokatorių grupei. Vaisto vartojimas gali sukelti šalutinį poveikį, pvz., Nuovargį, galvos svaigimą ir galvos skausmą.

Kas yra bisoprololis?

Bisoprololis priklauso selektyviųjų ß-adrenoreceptorių blokatorių grupei ir turi antagonistinį poveikį ß1-adrenoreceptoriams. Būdamas selektyvus beta adrenoblokatorius, bisoprololis daro specifinį poveikį širdžiai ir neturi jokio poveikio kitiems organams.

Bisoprololis mediciniškai vadinamas kardioselektyviu vaistu. Cheminiu požiūriu bisoprololis yra fenolio eteris, egzistuojantis kaip raceminis mišinys. Bisoprololis yra chiralinis junginys, o vaistas vartojamas stereoizomerų (R) ir (S) santykiu 1: 1. Vaisto (S) forma yra aktyvus stereoizomeras ir pasižymi dideliu afinitetu ß1-adrenoreceptoriams. (S) -Bisoprololis išstumia adrenaliną iš β1-adrenoreceptorių rišamosios vietos ir veikia kaip antagonistas.

Vaistas vartojamas krūtinės anginai, tachikardijai, lėtiniam širdies nepakankamumui ir padidėjusiam kraujospūdžiui gydyti. Vaistą reikia reguliariai vartoti. Staiga nutraukus gydymą, atsiranda abstinencijos simptomų ir rimtų šalutinių reiškinių.

Farmakologinis poveikis kūnui ir organams

Beta adrenoblokatorius bisoprololis užima ß1-adrenalino receptorius ir neleidžia adrenalinui ir noradrenalinui jungtis prie receptorių. Norepinefrinas yra neuromediatorius, kuris susidaro žmonių smegenyse ir antinksčių žievėje. Adrenalinas yra hormonas, gaminamas žmogaus antinksčių žievėje. Adrenalinas ir noradrenalinas skiriasi savo metilo grupės chemine struktūra. Adrenalinu amino grupės grupėje yra metilo grupė. Noradrenalinas ir adrenalinas jungiasi su ß1-adrenerginiais receptoriais širdyje ir padidina širdies raumens aktyvumą. Širdies ritmas padidėja sumažinus stimulo slenkstį širdyje. Padidėja širdies pompa ir padidėja kraujospūdis.

Bisoprololis išstumia adrenaliną ir noradrenaliną iš ß1 antinksčių receptorių ir užima jungimosi vietas. Kaip antagonistas, vaistas silpnina adrenalino ir noradrenalino poveikį. Dėl prisijungimo prie receptorių ir sumažėjusio adrenalino bei noradrenalino poveikio sumažėja kraujospūdis ir padidėja dirginimo slenkstis. Širdžiai reikia mažiau energijos, sumažėja deguonies sunaudojimas. Apskritai, bisoprololis palengvina širdies raumenį. Medicina kalba apie neigiamą inotropinį poveikį, kurį turi visi beta adrenoblokatoriai.

Bisoprololio surišimas ir poveikis yra ilgalaikis. Pusinės eliminacijos laikas kraujyje yra nuo 10 iki 11 valandų. Bisoprololis vartojamas per burną, jo absorbuojama apie 90%. Puikus biologinis prieinamumas yra 90%, o didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama maždaug per 3 valandas po nurijimo. Beta blokatoriai išsiskiria per inkstus ir metabolizuojami kepenyse. Išskyrimo pro inkstus ir pašalinimo iš kepenų santykis yra 50:50.

Dėl tikslinio bisoprololio poveikio ß1-adrenoreceptoriams vaistas turi kardiospecifinį poveikį. Nepaisant to, tai gali sukelti centrinį nervų poveikį. Bisoprololio poveikį ir šalutinį poveikį centrinei nervų sistemai (CNS) lemia lipofilinės vaisto savybės. Vidinis simpatomimetinis aktyvumas (ISA) neįrodytas.

Medicininis pritaikymas gydymui ir prevencijai

Beta adrenoblokatorius bisoprololis vartojamas arterinei hipertenzijai (padidėjusiam kraujospūdžiui), lėtiniam širdies nepakankamumui, krūtinės angina ir tachikardijai gydyti. Krūtinės angina gali atsirasti dėl koronarinės širdies ligos (ŠKL). Beta adrenoblokatorius dažnai naudojamas esant aukštam kraujospūdžiui ir tokiu būdu padeda išvengti rimtų širdies ligų.

Arterinės hipertenzijos ir krūtinės anginos gydymas paprastai pradedamas vartojant 5 mg bisoprololio per parą. Dozė priklauso nuo radinių sunkumo. Lengvam padidėjusiam kraujospūdžiui rekomenduojama paros dozė yra 2,5 mg. Jei 5 mg bisoprololio dozės nepakanka, rekomenduojama dozę padidinti iki 10 mg per parą. Išimtiniais atvejais paros dozė turėtų būti didesnė nei 10 mg. Dozę reikia didinti palaipsniui arba, jei reikia, lėtai mažinti. Staiga nutraukus vaisto vartojimą, pasireiškia nutraukimo simptomai ir stiprus šalutinis poveikis. Nutraukti bisoprololio vartojimą galima tik sumažinus siaurėjimą, todėl jį turi lydėti gydytojas.

Bisoprololio negalima vartoti pacientams, sergantiems bronchine astma, bradikardija, cukriniu diabetu ir sunkiu širdies nepakankamumu. Pacientai, vartojantys MAO inhibitorius, taip pat turėtų susilaikyti nuo šio vaisto vartojimo.

Rizika ir šalutinis poveikis

Bisoprololio vartojimas gali sukelti šalutinį poveikį. Dažni skundai yra nuovargis, išsekimas, jutimo sutrikimai, galvos svaigimas ir galvos skausmas. Retas šalutinis vaisto poveikis yra depresija, miego sutrikimai, nuotaikos svyravimai ir sumišimas.

Be to, vartojant šį vaistą, gali atsirasti kraujotakos sutrikimų, raumenų silpnumas, odos išbėrimai, sąnarių ligos ir odos niežėjimas. Sutrikusi širdies veikla ir sulėtėjęs širdies plakimas taip pat yra simptomų dalis. Kraujospūdžio sumažėjimas greitai pakilus iš sėdimos ar gulimos padėties taip pat yra nedažnas šalutinis poveikis.

Vėmimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pilvo skausmas ir pykinimas yra retkarčiais pasireiškiantis šalutinis poveikis virškinimo trakte. Tokios reakcijos kaip padidėjęs lipidų kiekis kraujyje, padidėjęs prakaitavimas, sumažėjęs ašarojimas, svorio padidėjimas ir lytinis potraukis pasitaiko retai.