Benserazidas

Benserazidas yra veiklioji medžiaga, kurios negalima įsigyti kaip atskiro preparato, tačiau ji visada skiriama kartu su levodopa. Abi veikliosios medžiagos yra skiriamos tik Parkinsono ir neramių kojų sindromui gydyti. „Benserazide“ taip efektyviai palaiko vaisto levodopą, nes veikia tiesiogiai periferijoje.

Kas yra benserazidas

Benserazidas (cheminė formulė: C10H15N3O5) yra benserazido hidrochlorido pavidalu tik kartu su levodopa. Tai yra balti arba gelsvi, kristaliniai, vandenyje netirpūs milteliai. Jis priklauso benserazido dekarboksilazės inhibitorių grupei. Kaip rodo pavadinimas, jis blokuoja dopamino dekarboksilazės, fermento, kuris skaido neurotransmiterio dopamino kiekį kraujyje ir žarnyne, veikimą.

Benserazidas negali kirsti kraujo-smegenų barjero ir turi tik periferinį poveikį (t. Y. Už centrinės nervų sistemos ribų). Tai apsaugo nuo L-dopa suskaidymo periferijoje ir tokiu būdu užtikrina, kad dopamino pirmtakas galėtų kirsti kraujo-smegenų barjerą ir smegenyse gaminti skubiai reikalingą dopaminą.

Tabletėse, kurios turi būti geriamos nuo Parkinsono ligos ir neramių kojų sindromo, abiejų veikliųjų medžiagų santykis yra 4: 1 (L-dopa: benserazidas). Jie parduodami prekės pavadinimais Madopar®, Levopar® ir Levodopa comp.® ir juose yra 100 mg / 25 mg, 200 mg / 50 mg ir 50 mg / 12,5 mg dozės.

Farmakologinis poveikis

Benserazidas kartu su levodopa padeda palengvinti Parkinsono ligai būdingus simptomus - drebulį (drebulį), standžius raumenis (standumą) ir sutrikusius judesius (akinezija), suteikti asmeniui daugiau judėjimo laisvės ir sulėtinti ligos progresavimą.

Kadangi neuromediatorius dopaminas, kuris veiksmingai sumažina šiuos simptomus, negali peržengti paties kraujo ir smegenų barjero, jis yra skiriamas pirmtako (L-Dopa) pavidalu. Savo ruožtu ši veiklioji medžiaga organizme yra suskaidoma fermento dopamino dekarboksilazės, kad galėtų patekti į vietą, kur reikia daugiau dopamino (smegenyse). Pacientui turėtų būti skiriamos per didelės L-Dopa dozės, kad kuri nors veiklioji medžiaga iš viso patektų į smegenis, todėl ji skiriama kartu su benserazidu.

Benserazido hidrochloridas labai efektyviai slopina L-dopa skilimo fermento aktyvumą, nes dėl savo molekulinio panašumo į levodopą jis gali prisijungti prie fermento ir išjungti jo katalitiškai aktyvų centrą. L-Dopa gali netrukdomai ir per didelę dozę kirsti kraujo-smegenų barjerą.

Kitas farmakologinis benserazido poveikis yra tas, kad jis apsaugo nuo prolaktino išsiskyrimo krūtimi maitinančioms moterims. Šis hormonas yra atsakingas už motinos pieno gamybą.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Kombinuotas preparatas levodopa + benserazidas skiriamas ilgalaikiam gydymui pacientams, sergantiems Parkinsono liga ir neramių kojų sindromu. Jis taip pat vartojamas žmonėms, kuriems pasireiškia simptomai, panašūs į Parkinsono, nors tai neturi būti vartojamo vaisto šalutinis poveikis.

Parkinsono pacientai bent iš dalies atgauna savo mobilumą per veikliąsias medžiagas. Be to, slopinamas greitas ligos progresavimas. Neramių kojų sindromas, kuris, matyt, taip pat yra dėl dopamino trūkumo smegenyse, palengvina simptomus, atsirandančius lovoje naktį (nekontroliuojamas noras judėti, staigus skausmas ir raumenų trūkčiojimas). Pacientai randa poilsį naktį.

Be to, veikliųjų medžiagų derinys levodopa + benserazidas yra naudojamas diagnozuoti „neramių kojų sindromą“: Jei simptomai pastebimai palengvėja, nukentėjęs asmuo iš tikrųjų kenčia nuo šios ligos. Šiuo tikslu gydytojas paprastai skiria preparatą tablečių pavidalu po 100 mg / 25 mg. Derinį galima lengvai derinti su kitais patvirtintais vaistais nuo Parkinsono ligos.

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Vartojant levodopą + benserazidą sergant Parkinsono liga, labai dažnai pasireiškia šie šalutiniai reiškiniai: burnos, liežuvio ir galvos judesių praradimas, sutrikę kūno judesiai, šlapimo spalva, pykinimas ir vėmimas. Dažnai stebima baimė, depresija, sujaudinimas, sumišimas, mieguistumas, nemiga, apetito praradimas, prakaitavimas, drebulys, nuovargis, nevirškinimas, burnos džiūvimas ir skrandžio skausmas.

Neramių kojų sindromas Pacientams, kuriems buvo paskirtas vaistas, labai tikėtina nemiga, depresija, viduriavimas, pykinimas ir vėmimas. Dažni skonio, haliucinacijų, nerimo ir širdies aritmijos pokyčiai.

Levodopa + benserazido negalima vartoti, jei pacientas turi padidėjusį jautrumą veikliosioms medžiagoms, feochromocitomą (antinksčių naviką), sunkų hipertiroidizmą, psichozę, širdies plakimą, siauro kampo glaukomą arba sunkias kepenų, širdies, inkstų, medžiagų apykaitos ir kaulų čiulpų ligas. arba yra jaunesnis nei 25 metų.

Jo taip pat negalima vartoti nėštumo metu. Embriono pažeidimas buvo nustatytas atliekant eksperimentus su gyvūnais. Kol kas nėra medicininių duomenų apie žmones. Žindančios moterys būtinai turėtų nutraukti žindymą, jei joms reikia vartoti vaistą.

Jis skiriamas tik tiems žmonėms, kuriems anksčiau buvo virškinimo trakto opų, širdies priepuolių, koronarinės širdies ligos, aritmijos, plačiakampė glaukoma, kaulų minkštėjimas ir diabetas, jei yra skubi medicininė indikacija. Gydymo metu jus reguliariai tikrins gydytojas.

Jei veikliųjų vaistų nuo Parkinsono ligos ir neramių kojų sindromo derinys skiriamas kartu su skausmą malšinančiais vaistais (opiatais), neuroleptikais, geležies preparatais, rūgštis rišančiais vaistais (antacidais), fenitoinu, papaverinu, antihipertenziniais ir kraujotakos vaistais, jo veiksmingumas sumažėja.

Levodopa + benserazido poveikis sustiprėja, jei vaistas vartojamas kartu su selektyviais MAO-B inhibitoriais. Pvz., Gali reikėti koreguoti Amantadine arba Selegelin dozę. MAO-A inhibitorių vartojimą reikia nutraukti 14 dienų prieš pradedant vartoti levodopa + benserazidą, nes priešingu atveju pacientas gali patirti kritinį kraujospūdžio padidėjimą.Skrandyje vartojamas metoklopramidas užtikrina greitesnį veikliųjų medžiagų įsisavinimą ir didesnį šalutinį poveikį.