Bupropionas

Vaistas Bupropionas priskiriama antidepresantų vaistų klasei. Jis taip pat naudojamas priklausomybei nuo nikotino gydyti.

Kas yra bupropionas?

Bupropionas yra selektyvus dopamino ir norepinefrino reabsorbcijos inhibitorius (NDRI). Jis taip pat šiek tiek slopina serotonino įsisavinimą.

Iki 2000 m. Buvo laikomas bupropionas Amfebutamonas žinomas. Vaistas buvo patvirtintas JAV nuo 1984 m. Kadangi pranešimų apie kartais mirtinus priepuolius padaugėjo pavartojus bupropioną, 1986 m. Patvirtinimas buvo atšauktas, o 1989 m. Vėl išduotas maža doze. Nuo 2003 m. JAV buvo patvirtinta, kad Bupropion gali vartoti vienkartinę paros dozę. Vokietijoje vaistas buvo patvirtintas kaip antidepresantas, kurio forma retarduota 2007 m. Tačiau vaistas buvo vartojamas kaip antidepresantas ne pagal etiketę dar prieš šį patvirtinimą. Ilgą laiką bupropionas buvo patvirtintas tik mesti rūkyti Šveicarijoje. Jis ten naudojamas nuo 2007 m. Depresijos epizodams gydyti. Tačiau Šveicarijoje bupropiono terapiją gali pradėti tik psichiatras arba neurologas.

Cheminiu požiūriu bupropionas priklauso fenetilaminams ir katinonų bei amfetaminų pogrupiui. Vaistas yra glaudžiai susijęs su neuromediatoriais dopaminu, adrenalinu ir noradrenalinu. Bupropionas yra selektyvus norepinefrino ir dopamino reabsorbcijos inhibitorius. Taigi vaistas slopina noradrenalino ir dopamino įsisavinimą sinapsiniame plyšyje.

Dopaminas ir norepinefrinas yra neuromediatoriai. Kai sinapsėje priešais nervų ląstelę ateina elektrinis impulsas, presinapsinė nervinė ląstelė išleidžia neuromediatorius į vadinamąjį sinapsinį tarpą. Sinapsinis tarpas yra mažas tarpas tarp dviejų nervų ląstelių. Neuromediatoriai migruoja iš vienos nervų ląstelės į kitą. Ten jie jungiasi prie postsinapsinio neurono receptorių.

Tai sukelia elektrinį impulsą. Sveikam žmogui yra pusiausvyra tarp neuromediatorių. Sergantiems depresija sutrinka pusiausvyra tarp neuromediatorių. Vystosi nervų ląstelės, pernešančios pasiuntines medžiagas norepinefriną ir dopaminą. Bupropionas slopina noradrenalino ir dopamino pasisavinimą sinapsių tarpe. Dėl to neurotransmiteriai sinapsėje išlieka ilgiau, o ilgesnį laiką vartojant, padidėja neuromediatorių koncentracija sinapsių tarpe. Taigi bupropionas turi nuotaiką gerinantį ir važiavimą gerinantį poveikį.

Be to, bupropionas taip pat yra vadinamasis nekonkurencinis cholinerginių nikotino receptorių antagonistas. Nekonkurencingi antagonistai keičia atitinkamą receptorių taip, kad pirminė medžiaga nesukelia jokio poveikio receptoriui arba daro tik nedidelį poveikį.

Farmakologinis poveikis

Pagrindinė bupropiono taikymo sritis yra depresija. Tyrimai parodė, kad bupropiono poveikį galima palyginti su selektyviųjų serotonino reabsorbcijos inhibitorių (SSRI) klasės vaistų antidepresantų veiksmingumu. Bupropionas yra veiksmingesnis nei SSRI, ypač sergant depresija, kai yra psichologinis ir fizinis nuovargis.

Tačiau sergant depresija ir nerimo simptomais, SSRI veikia geriau nei bupropionas. Nors seksualinė disfunkcija yra dažnesnė gydant SSRI, tai labai retai pastebima gydant bupropionu.

Po gydymo antidepresantu citalopramu nesėkmės, bupropionas taip pat naudojamas antrosios eilės terapijoje. Jis veikia taip pat gerai, kaip ir venlafaksinas, sertralinas ar buspironas. Ketvirtadaliui pacientų gydymas vaistu sukelia remisiją (laikiną ar nuolatinį ligos simptomų sumažėjimą).

Bupropionas taip pat naudojamas mesti rūkyti. Vaisto veiksmingumas yra palyginamas su nikotino pleistrų veiksmingumu. Tačiau gydant priklausomybę nuo nikotino, atrodo, kad vaistas yra prastesnis už varenikliną.

Kita bupropiono indikacija yra dėmesio deficito / hiperaktyvumo sutrikimas (ADHD). Tačiau vaistas nebuvo patvirtintas šiai indikacijai ir nebuvo patikrintas su jo veiksmingumu ar saugumu jaunesniems nei 18 metų pacientams.

Gamintojo finansuojami tyrimai taip pat parodė, kad bupropionas sumažina apetitą ir dėl to sumažėja svoris. Nežinoma, ar nutraukus vaisto vartojimą kūno svoris vėl padidės. Kartu su vaistu naltreksonu įrodytas, kad bupropionas yra veiksmingas preparatas numetusiems nutukusiems pacientams. Tačiau šis derinys dar nėra oficialiai patvirtintas.

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Dažnas šalutinis bupropiono poveikis yra nemiga ir burnos džiūvimas. Be to, tai gali sukelti galvos skausmą, raumenų skausmą, apetito praradimą, nerimą, sunkumus susikaupti ir sumišimą. Bupropionas taip pat gali sukelti priapizmą. Priapizmas yra skausminga nuolatinė varpos erekcija. Negydant tai gali sukelti erekcijos sutrikimus.

Bupropiono negalima skirti kartu su MAOI. Abu vaistai veikia katecholaminerginius kelius, kurie gali sukelti stiprią sąveiką. Jei alkoholis vartojamas tuo pačiu metu, vaistas gali sukelti neuropsichiatrinį šalutinį poveikį. Jei bupropionas ir vaistai, mažinantys traukulių slenkstį, skiriami tuo pačiu metu, gali atsirasti traukuliai. Šie vaistai apima antidepresantus, tramadolį, sisteminius steroidus, raminamuosius antihistamininius vaistus ir priešmaliarinius vaistus.

Vaisto bupropionas slopina CYP450-2D6 metabolizmo kelią. Kadangi visi tricikliai, išskyrus „Doxepin“, yra metabolizuojami tokiu būdu, jei koncentracija kraujyje gali padidėti, tuo pačiu metu. Daugelio skausmą malšinančių vaistų, antipsichotikų, beta adrenoblokatorių ir antiaritminių vaistų poveikį taip pat gali sustiprinti bupropionas. Nepaisant skirtingo metabolizmo, kartu vartojant citalopramo koncentracija taip pat padidėja.

Bupropionas silpnina diazepamo raminamąjį poveikį. Jei mesti rūkyti naudojamas bupropionas su nikotino pleistrais, kraujospūdis gali staigiai pakilti.