Bromperidolis

Bromperidolis yra vienas iš veikliųjų ingredientų, esančių klasikiniuose neuroleptikuose. Labai stipri medžiaga turi stiprų antipsichozinį poveikį. Tai yra viena iš haloperidolio pakaitinių medžiagų, kuri nuo septintojo dešimtmečio vidurio buvo plačiai naudojama psichiatrijos klinikose su Haldol® etikete.

Kas yra bromperidolis?

Bromperidolio molekulinė formulė yra C21H23BrFNO2 ir jis yra aktyvus ingredientas, kuris ypač efektyviai kovoja su teigiamais šizofrenijos simptomais (haliucinacijomis, kliedesinėmis mintimis ir kt.).

Po to, kai 1966 m. Jį sukūrė Janssen Pharmaceutica, jis buvo parduodamas prekės ženklais Bromidol® ir Bromodol®. Šiandien jo taip pat yra, pavyzdžiui, vaistuose „Impromen®“ ir „Tesoprel®“.

Bromperidolis priklauso butirofenonų klasei, kurie naudojami išskirtinai šizofrenijai gydyti. Visi šios veikliųjų medžiagų grupės nariai turi 1-fenil-1-butenono pagrindą. Kadangi bromperidolis buvo vienas iš pirmųjų tuo metu sintetinamų antipsichozinių vaistų, jis laikomas klasikiniu ar tipiniu neuroleptiku. Dėl savo stiprių antipsichozinių savybių jis yra labai stiprus veiklioji medžiaga, nes net maža bromperidolio dozė turi didelį poveikį.

Kaip galingas antipsichozinis vaistas yra švelniai raminantis. Jis negali sureguliuoti neramumo, miego sutrikimų, nerimo ir susijaudinimo būsenų, tokių kaip psichozės metu. Todėl ūminių psichozių atvejais bromperidolis paprastai skiriamas kartu su silpno stiprumo neuroleptiku.

Farmakologinis poveikis

Manoma, kad teigiamus šizofrenijos psichozių simptomus sukelia per didelė neurotransmiterio dopamino koncentracija mezo-limbinėje smegenų dalyje. Bromperidolis, kaip ir kiti jo veikliųjų medžiagų grupės atstovai, veikdamas kaip D2 receptorių antagonistas, gali blokuoti pasiuntinės medžiagos išsiskyrimą. Neteisingas tikrovės supratimas, neteisingas suvokimas ir psichomotorinis sujaudinimas išnyksta.

Tačiau jei tuo pačiu metu nebus skiriamas stiprus sedatyvus poveikis neuroleptikas, neigiami simptomai gali sustiprėti.

Šizofrenija simptomiškai gali būti gydoma tik bromperidoliu. Tačiau pacientas ateina į poilsį ir sugeba suvokti savo būklę kaip patologinę.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Prieš pradedant gydymą bromperidoliu, bus atliekamas kraujo tyrimas, kurį papildys diferencinis kraujo tyrimas. Vaisto dozavimas atliekamas individualiai. Vidutinė bromperidolio dozė yra nuo 5 iki 20 mg per parą. Didžiausia dozė yra 50 mg. Ūminio gydymo metu, kaip ir kitų neuroleptikų, skiriama didesnė dozė nei ilgalaikės ir atkryčio profilaktikos metu.

Ilgalaikio gydymo metu pacientas gauna vaistą kartu su maistu. Po pradinio vartojimo poveikis pasireiškia greitai: simptomai, tokie kaip akustinės ir regos haliucinacijos, taip pat paranojiškos idėjos paprastai išnyksta.

Bromperidolis turi 50 kartų stipresnį antipsichozinį poveikį nei chlorpromazinas. Chlorpromazinas buvo pirmasis tuo metu aktyvus neurolepsinis ingredientas, kuris naudojamas kaip pamatinė vertė lyginant klasikinių neuroleptikų veiksmingumą. Priešingai nei mažai veiksmingi vaistai nuo šizofrenijos, bromperidolis nepavargsta ir taip pat nesukelia kraujospūdžio sumažėjimo, todėl sumažėja kraujotakos žlugimo rizika.

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Bromperidolis, kaip labai stiprus antipsichozinis agentas, taip pat turi daug šalutinių poveikių, kurių blogiausias yra ekstrapiramidinis sindromas (EPS). Tada pacientams pasireiškia simptomai, panašūs į Parkinsono ligą, su raumenų sustingimu (rigidiškumu), neramumu sėdint, drebuliu (drebuliu) ir kt. Todėl šizofrenija sergantiems žmonėms, sergantiems šia antrine liga, taip pat skiriami anticholinerginiai vaistai.

Gydymas bromperidoliu sukelia smegenų struktūros pokyčius, atsižvelgiant į dozės dydį ir gydymo trukmę. Atliekant eksperimentus su gyvūnais, smegenų tūris ir svoris (neurodegeneracija) sumažėjo maždaug 10%.

Dažniausias šalutinis poveikis, galintis atsirasti vartojant bromperidolį, yra baltųjų kraujo kūnelių trūkumas (leukopenija), kraujo ląstelių skaičiaus sumažėjimas (anemija), plaukų slinkimas, ankstyva ir vėlyva diskinezija, ekstrapiramidinis sindromas, dusulys, pneumonija, tromboembolija ir Parkinsono simptomai. nevalingi judesiai, tokie kaip žvilgsnis, rijimas ir liežuvio spazmai bei didelis neramumas. Kartais gali pasireikšti hipotenzija, pagreitėjęs širdies ritmas ir periferinė edema. Retais atvejais buvo pastebėtas viduriavimas, pykinimas, vėmimas, apetito praradimas, vegetatyviniai simptomai, alerginės reakcijos, mieguistumas, smegenų traukuliai, kalbos ir atminties sutrikimai, miego problemos, piktybinis neurolepsinis sindromas ir depresinės nuotaikos.

Bromperidolio negalima vartoti pacientams, sergantiems komos būsena, alergine para grupe, jaunesniems nei 12 metų vaikams ir žmonėms, sergantiems širdies, inkstų ar kepenų nepakankamumu, padidėjusia prostata su šlapimo susidarymu, ūminiu šlapimo susilaikymu, sunkia hipotenzija, Parkinsono liga, endogenine depresija, Turite organinių smegenų ligų, sunkią epilepsiją, hipertiroidizmą, žinomą alergiją veikliajai medžiagai, glaukomą, širdies smūgį ir ūmią priklausomybę nuo narkotikų ar alkoholio.

Pavojingumas vaisingumui buvo įrodytas atliekant eksperimentus su gyvūnais. Nors dar nėra įrodymų apie panašų poveikį žmonėms, nėščioms moterims veikliąją medžiagą reikia vartoti tik labai atsargiai. Kūdikiams, gimusiems motinomis, kurioms krūties metu buvo skiriama bromperidolio, atsirado ekstrapiramidiniai simptomai. Širdies pažeidimo ir senyvo amžiaus žmonėms tai gali sukelti širdies laidumo sutrikimą.

Kadangi bromperidolis, kaip ir kiti neuroleptikai, palaiko prolaktino, kuris laikomas suveikiančiąja medžiaga kai kurių rūšių vėžiui, pavyzdžiui, krūties vėžiui, išsiskyrimą, jis taip pat turėtų būti vartojamas pacientams, sergantiems krūties vėžiu, tik esant skubiam poreikiui. Tas pats pasakytina apie žmones, kurių kraujo rodikliai yra nenormalūs.

Visais šiais atvejais turi būti užtikrintas reguliarus medicininis paciento stebėjimas. Pvz., Kadangi veiklioji medžiaga sumažina traukulių slenkstį epileptikams, jis gali būti skiriamas jiems tik tuo atveju, jei jie taip pat vartoja prieštraukulinius vaistus. Alkoholiniai gėrimai ir raminamieji vaistai padidina bromperidolio poveikį, tačiau arbata, kava ir kiti gėrimai, kuriuose yra kofeino, silpnina jo poveikį.