Butirofenonas

Butirofenonas yra farmakologinis agentas, kuris yra pagrindinė visos grupės vaistų, vadinamų butirofenonais, medžiaga. Butirofenonai, be kita ko, naudojami kaip antipsichoziniai vaistai šizofrenijai ir manijai gydyti. Jie veikia kaip neurotransmiterio dopamino antagonistai.

Kas yra butirofenonas?

Butirofenonas yra pagrindinė daugelio veikliųjų medžiagų, vadinamų butirofenonais, medžiaga. Visiems butirofenonams būdinga ta pati pagrindinė cheminė struktūra. Pagal cheminę nomenklatūrą tikslus butirofenono pavadinimas yra 1-fenilbutan-1-onas.

Butirofenonai daugiausia naudojami kaip neuroleptikai (antipsichoziniai vaistai). Tarp šių neuroleptikų yra ir didelio stiprumo, ir vidutinio stiprumo, ir mažo stiprumo veikliųjų medžiagų. Tiesiog priklausymas butirofenonų grupei nieko nesako apie junginių veiksmingumo stiprumą. Galingus butirofenonus sudaro haloperidolis, benperidolis, trifluperidolis ir bromperidolis. Kitos veikliosios medžiagos, tokios kaip Droperidol, Melperon ar Pipamperon, veikia vidutiniškai arba silpnai.

Kai kurie butirofenonai, be antipsichozinio poveikio, turi ir antiemetinį poveikį. Šie vaistai, kaip antiemetikai, be kitų dalykų, gali slopinti pykinimą ir pykinimą.

Butirofenonai buvo naudojami nuo šeštojo dešimtmečio vidurio, iš pradžių tyrimų tikslais, o nuo septintojo dešimtmečio pradžios - klinikiniam naudojimui psichiatrijoje.

Farmakologinis poveikis

Butirofenonų veikimas priklauso nuo to, ar jie stipriai giminingi dopamino receptoriams. Kai jie naudojami, jie konkuruoja su dopaminu dėl atitinkamų receptorių. Rezultatas yra dopamino efekto slopinimas. Dopaminas yra universalus neuromediatorius, ypač žinomas dėl stimuliuojančio poveikio. Štai kodėl jis yra populiariai žinomas kaip laimės hormonas. Pagrindinė jo funkcija yra padidinti motyvaciją ir vairuoti.

Tačiau jei išleidžiama per daug dopamino, atsiranda psichoziniai simptomai, kuriuos galima priskirti prie šizofrenijos ligos komplekso. Organizme yra žinomi keturi skirtingi dopamino veikimo būdai. Tai apima mezolimbinę sistemą, mezostriatalinę sistemą, mezokortikinę sistemą ir tuberoinfundibulinę sistemą.

Mezolimbinė sistema taip pat žinoma kaip teigiamo atlygio sistema, nes ji yra labai svarbi teigiamų emocijų, tokių kaip džiaugsmas, vystyme. Tačiau dėl šios srities per didelio aktyvumo atsiranda teigiami šizofrenijos simptomai, kurie yra susiję su per dideliu ir klaidingai suprantamu suvokimu. Tuo tarpu mezostriatalinė sistema vaidina svarbų vaidmenį kontroliuojant judėjimą ir hipofunkcijos atveju dėl nepakankamo dopamino aktyvumo sukelia Parkinsono ligos simptomus. Mezokortikinė sistema kontroliuoja vadinamąsias vykdomąsias funkcijas, kurios išreiškiamos aukštesniuose psichiniuose ir pažintiniuose procesuose. Galų gale tuberoinfundibular sistema yra atsakinga už prolaktino išsiskyrimą.

Kai butirofenonai blokuoja dopamino poveikį, visi šie procesai yra veikiami tuo pačiu metu. Tokiu būdu galima sumažinti dopamino padidėjusį aktyvumą, tačiau tuo pačiu sumažėjęs dopamino poveikis tam tikrose sistemos vietose sukelia nepageidaujamą šalutinį poveikį.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Visos veikliosios butirofenono klasės sudedamosios dalys yra neurotransmiterio dopamino antagonistai ir naudojami dopamino padidėjusio aktyvumo atvejais. Kadangi dopamino per didelis aktyvumas mezolimbinėje sistemoje sukelia teigiamus šizofrenijos simptomus, butirofenonai šiais atvejais naudojami kaip psichotropiniai vaistai simptomams palengvinti.

Tuo pačiu metu kai kurie butirofenonai taip pat turi gerą poveikį nuo pykinimo ir vėmimo. Tačiau atskirų veikliųjų medžiagų poveikis yra skirtingas. Be kita ko, tai priklauso nuo jų giminingumo dopamino receptoriams. Tarp labai veiksmingų antipsichozinių vaistų yra haloperidolis ir benperidolis. Iš pradžių po gydymo haloperidolis daro raminantį poveikį. Tikrasis antipsichozinis poveikis pasireiškia tik po kelių dienų. Todėl vaistas dažnai vartojamas ūmiose šizofrenijos ir manijos fazėse.

Kita vertus, benperidolis dabar laikomas tik atsarginiu vaistu, nes be pageidaujamo antipsichozinio poveikio, šalutiniai reiškiniai, panašūs į Parkinsono simptomus, taip pat atsiranda vis dažniau. Droperidolis daro didelę įtaką smegenų vėmimo centrui ir yra daugiausia naudojamas pykinimui ir vėmimui, kuris jaučiamas po operacijų.Tačiau jis taip pat turi daug šalutinių poveikių ir jo negalima vartoti sergant daugeliu ligų, tokių kaip Parkinsono liga, depresija, mažu širdies ritmu ar komos ligomis.

Melperonas yra naudojamas kaip vidutinio stiprumo ar silpnos galios neuroleptikas vyresnio amžiaus pacientams sumišimui, įtampos būsenoms ar miego sutrikimams gydyti. Pipamperonas daugiausia ramina, neturi jokio didelio antipsichozinio poveikio. Jis daugiausia naudojamas miego sutrikimams, vidiniam susijaudinimui ar padidintam agresyvumui. Todėl jis dažnai naudojamas vaikų ir paauglių psichiatrijoje.

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Butirofenonai taip pat gali sukelti reikšmingą šalutinį poveikį, atsižvelgiant į jų veiksmingumą. Nors silpno stiprumo butirofenonai paprastai turi tik nedidelį šalutinį poveikį, didelio stiprumo butirofenonai dažnai sukelia nemalonų šalutinį poveikį. Tai išreiškiama nevalingais judesiais. Pacientas yra neramus ir nebegali kontroliuoti savo pasikartojančių judesių. Šalutinis poveikis eina į Parkinsono tipo judėjimo sutrikimus.

Taip pat kartais stebima depresija, traukuliai, hormoniniai sutrikimai, kraujo formavimo sutrikimai ir galvos skausmai. Ypač dramatiška komplikacija yra vadinamasis piktybinis neurolepsinis sindromas, kuris kraštutiniais atvejais gali būti mirtinas. Šis sindromas turi didžiulius motorinius, vegetatyvinius ir psichologinius simptomus. Nors šis šalutinis poveikis yra labai retas, sindromą gali sukelti bet kokio butirofenono vartojimas, jei yra tam tikras rizikos potencialas. Svarbiausia priemonė šiuo atveju yra nedelsiant nutraukti atitinkamų vaistų vartojimą.