Meflokvinas

Kaip Meflokvinas yra veikliosios medžiagos, vartojamos maliarijai gydyti ir jos prevencijai, pavadinimas. Dėl sunkaus šalutinio poveikio gamintojas nustojo pardavinėti vaistą Vokietijoje.

Kas yra meflokvinas?

Mefloquine kartu sukūrė Šveicarijos farmacijos įmonė F. Hoffmann-La-Roche AG ir JAV armijos institutas tropinių ligų maliarijai gydyti. Prevencija taip pat įmanoma naudojant sintetinį narkotiką.

Mefloquine reikia recepto ir būtina pateikti paciento asmens tapatybės kortelę. Be to, prieš paskiriant receptą, reikia užpildyti galimų kontraindikacijų sąrašą. To priežastis yra stiprus psichinis ir neurologinis vaisto poveikis, kuris sukėlė prieštaringų diskusijų net pirmą kartą jį pristatant. Meflokvinas buvo susijęs su daugybe savižudybių, bandymų nusižudyti ir minčių apie savižudybę. Tačiau aiškių įrodymų nebuvo.

Anksčiau Vokietijoje meflokvinas buvo parduodamas prekės pavadinimu Lariam®. Tačiau pastaraisiais metais vaisto pardavimo rodikliai šioje šalyje mažėjo, todėl jis prarado savo reikšmę maliarijos profilaktikai. Nuo 2013 m. Agentą išrašyti buvo galima tik esant ypatingoms sąlygoms. 2016 m. Vasario mėn. Gamintojas „Roche“ nusprendė atsisakyti patvirtinti „Lariam®“ Vokietijoje. 2016 m. Balandžio mėn. Meflokvino preparato pardavimai buvo nutraukti. Tačiau vaistinėms ir didmenininkams leidžiama parduoti vaistą dar dvejus metus. Po šio laikotarpio meflokviną galima importuoti iš užsienio.

Dėl sunkaus šalutinio poveikio veiklioji medžiaga neberekomenduojama skubiam gydymui. Tačiau DTG (Vokietijos atogrąžų medicinos draugija) ir toliau skiria meflokvinui svarbų vaidmenį gydant vaikus ir nėščias moteris, jei laikomasi atsargumo priemonių. Tai ypač aktualu keliaujant į vietoves, kuriose yra didelė maliarijos rizika.

Farmakologinis poveikis

Meflokvinas turi antiparazitinį poveikį ir gali būti naudojamas nuo maliarijos parazitų, tokių kaip Plasmodium malariae, Plasmodium vivax, Plasmodium falciparum ir Plasmodium ovale. Savo struktūra sintetinis vaistas yra susijęs su kitais maliarijos šaltiniais, tokiais kaip chlorokinas ir chininas. Jo savybės apima svarbiausių patogeno medžiagų apykaitos procesų sutrikdymą. Dėl to parazitai miršta.

Žmogaus organizmas gerai absorbuoja meflokviną ir yra daug prisijungęs prie plazmos baltymų. Pusinės eliminacijos iš plazmos laikas yra maždaug 20 dienų. Aktyvus ingredientas pirmiausia pašalinamas per išmatą. Tai gali užtrukti nuo dviejų iki trijų savaičių, kol meflokvinas vėl išsiskiria iš organizmo. Dėl to šalutinis vaisto poveikis dažnai pasireiškia po kelių savaičių.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Meflokvinas naudojamas maliarijai gydyti ir nepaprastosios padėties gydymui. Tai visų pirma taikoma kovojant su maliarijos patogenu Plasmodium falciparum, kurį sunku gydyti kitais vaistais nuo maliarijos.

Jei „Plasmodium vivax“ maliarija gydoma meflokvinu, būtina toliau gydyti parazitus kepenyse su kitais maliarijos preparatais, kad būtų išvengta atkryčių. Tai apima u. a. Primaquine.

Meflokviną taip pat galima vartoti maliarijos prevencijai. Tačiau tai taikoma tik tuo atveju, jei atitinkamas asmuo vykdo kelionę į regionus, kuriuose yra Plasmodium falciparum padermės. Jei kyla abejonių, reikia kreiptis į gydytoją atogrąžų gydytoją.

Meflokvinas skiriamas tablečių pavidalu. Maliarijos profilaktikai agentas vartojamas kartą per savaitę po valgio. Prevencija turėtų prasidėti savaitę prieš išvykimą. Pasibaigus kelionei, pacientas turi toliau vartoti vaistą dar keturias savaites. Vartodamas meflokviną, pacientas visada turėtų su savimi turėti pridedamą paciento kortelę ir pateikti ją atsakingam gydytojui.

Rizika ir šalutinis poveikis

Meflokvino vartojimas gali sukelti psichinius ir neurologinius nusiskundimus. Dažniausi simptomai yra neįprasti sapnai, nemiga, galvos svaigimas, pusiausvyros sutrikimas, mieguistumas, pykinimas, vėmimas, galvos skausmas, pilvo skausmas ir viduriavimas.

Kitas galimas šalutinis poveikis yra depresija, agresija, sumišimo būsenos, haliucinacijos, panikos priepuoliai, paranoja, psichozę primenančios reakcijos, diskomfortas galūnėse, nestabili eisena, drebulys, užmaršumas ir alpimas. Epileptikams padidėja traukulių rizika.

Be to, meflokvinas yra įskaitytas skatinant savižudybės tendencijas. Jei vartojant meflokviną atsiranda aprašytų simptomų, veikliosios medžiagos vartojimą reikia nedelsiant nutraukti ir informuoti gydantį gydytoją. Jie gali skirti kitą vaistą nuo maliarijos.

Kadangi meflokvinas išlieka organizme neįprastai ilgą laiką, šalutinis poveikis vis tiek gali pasireikšti praėjus kelioms savaitėms po gydymo pabaigos. Jei pacientas kenčia nuo padidėjusio jautrumo meflokvinui ar panašioms medžiagoms, tokioms kaip chinidinas ar chininas, gydymas veikliąja medžiaga neturi būti atliekamas. Tai taip pat taikoma esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui ir juodojo vandens karščiavimui, kuris yra sunki maliarijos komplikacija su hemoglobinurija.

Vadinamasis skubus skubios pagalbos gydymas meflokvinu neturi būti atliekamas, jei yra depresija, šizofrenija, psichozė, bendras nerimo sutrikimas ar psichiniai sutrikimai. Net ir po bandymo nusižudyti ar dėl to kenksmingo elgesio vaisto negalima vartoti.

Kartu vartojant meflokviną ir kitus vaistus, gali sutrikti sąveika. Todėl jo negalima vartoti kartu su susijusiomis veikliosiomis medžiagomis. Tai yra chlorokinas, chininas, chinino sulfatas ir chinidinas. Yra širdies ritmo pokyčių ir traukulių rizika.

Meflokvino poveikį silpnina tuo pat metu vartojami jonažolės ekstraktai. Tas pats poveikis pasireiškia vartojant antibiotiką rifampiciną tuo pačiu metu.