Sulfametoksazolas

Sulfametoksazolas yra antibiotikas. Medžiaga gaunama iš sulfonamidų grupės. Sulfametoksazolas slopina folio rūgšties bakterijų sintezę, todėl turi bakteriostatinį poveikį. Jis vartojamas fiksuotai kartu su trimetoprimu pavadinimu kotrimoksazolas.

Kas yra sulfametoksazolas?

Sulfametoksazolas yra medžiaga, priklausanti sulfonamidų grupei. Jis naudojamas kaip antibiotikas ir yra patvirtintas fiksuotame derinyje su trimetoprimu bakterinių šlapimo takų ir kvėpavimo takų infekcijų gydymui.

Šis fiksuotas dviejų vaistų derinys yra santykiu 5: 1 ir yra žinomas kaip ko-trimoksazolas. Ypatingos indikacijos yra infekcijos Pneumocystis jirovecii, asteroidai nocardia, malteniniai Stenotrophomonas.

Farmakologinis poveikis

Kaip ir visos sulfonamidų grupės medžiagos, sulfametoksazolas yra sintetinė medžiaga. Sulfonamidų poveikis pagrįstas tuo, kad jie neleidžia bakterijoms gaminti folio rūgšties. Folio rūgštis yra svarbi nukleotidų gamybai. Rezultatas yra tas, kad bakterijos negali daugintis, nes kopijuoti jų genetinę medžiagą neįmanoma be folio rūgšties. Sulfonamidai turi bakteriostatinį poveikį, nes jie ne naikina bakterijas, bet neleidžia joms daugintis.

Visų pirma, sulfametoksazolas yra konkurencinis dihidropteroato sintazės antagonistas. Aminobenzoinė rūgštis (PABA) yra natūralus šio fermento substratas. Fermentinė reakcija, kurią slopina sulfametoksazolas, yra svarbus bakterinės folio rūgšties sintezės žingsnis. Todėl to negalima susintetinti, o tai reiškia, kad bakterijų DNR negali būti nukopijuota, nes DNR replikuoti reikia folio rūgšties.

Šis slopinimas neturi reikšmės žmonėms, nes jie patys nesintezuoja folio rūgšties, bet praryja ją per maistą. Sulfametoksazolo pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra maždaug nuo devynių iki vienuolikos valandų.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Fiksuotame derinyje su trimetoprimu sulfametoksazolas vartojamas pavadinimu kotrimoksazolas. Ko-trimoksazolas skiriamas esant viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų infekcijoms (išskyrus streptokokinę anginą), inkstų ir apatinio šlapimo takų infekcijoms, vyriškų ir moteriškų lytinių organų bei virškinimo trakto infekcijoms.

Jis taip pat patvirtintas bruceliozės, noardiozės, neautentiškos mikotinės mycetomos ir Pietų Amerikos blastomikozės gydymui. Atitinkamai, be antibakterinio poveikio, kotrimoksazolas taip pat veiksmingas prieš kai kuriuos grybus.

Pradinis granulomatozės su poliangiitu etapas taip pat galimas gydymas ko-trimoksazoliu. Tačiau pagal šią indikaciją veikimo mechanizmas nežinomas. Kaip jau minėta, dar viena ypatinga indikacija yra Pneumocystis jirovecii pneumonija.

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Manoma, kad sulfametoksazolo ir trimetoprimo derinio saugumas yra geras, todėl jo vartojimas nekenksmingas. Šalutinis poveikis, kurį galima priskirti sulfametoksazoliui, yra daugiausia odos problemos, ypač egzema.

Be neigiamo poveikio odai, sulfametoksazolas taip pat gali sukelti leukopeniją, anemiją, trombocitopeniją, ataksiją, traukulius, psichozes, depresiją, pykinimą, vėmimą, apetito praradimą ir viduriavimą.

Be nepageidaujamo sulfametoksazolo poveikio, gali atsirasti šalutinis poveikis, kurį galima atsekti iki trimetoprimo. Tai apima virškinimo trakto problemas, odos reakcijas, aseptinį meningitą, transaminazių, bilirubino, kreatino ir karbamido kiekio padidėjimą, nedidelius kraujo skaičiaus pokyčius ir karščiavimą. Ilgai naudojant, spermatozoidų susidarymas gali būti sutrikdytas.

Kartu su trimetoprimu sulfametoksazolas prailgina QT laiką. Taigi ko-trimoksazolo negalima vartoti kartu su kitais vaistais, kurie prailgina QT intervalą, ir jų negalima vartoti esant ilgo QT sindromui.

Be to, kotrimoksazolo negalima vartoti, kai yra padidėjęs jautrumas vienai iš dviejų veikliųjų medžiagų, esant daugiaforminei eritema eudama, esant esamiems kraujo skaičiaus pokyčiams, esant gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumui, esant sunkiam inkstų nepakankamumui, esant sunkiems kepenų pažeidimams, porfirijai ir neišnešiotiems naujagimiams bei naujagimiams, kuriems yra hiperbiliacija. .

Esant lengvesniems inkstų ir kepenų, taip pat skydliaukės sutrikimams ir naujagimiams iki 5 savaičių, kotrimoksazolą galima vartoti tik esant ypatingai atsargumui ir kontrolei.

Sulfametoksazolas padidina 4-hidroksikumarinų antikoaguliantą ir sulfonilkarbamidų kiekį kraujyje mažinantį poveikį. Kartu su ko-trimoksazoliu reikia pastebėti, kad trimetoprimas sustiprina fenitoino, širdies glikozidų ir prokainamido poveikį. Be to, gali būti paveikta metotreksato ir hormonų, vartojamų kontraceptinėse tabletėse, koncentracija plazmoje.