Klonidinas

Klonidinas yra simpatomimetikas iš imidazolinų grupės. Jis daugiausia naudojamas arterinei hipertenzijai (aukštam kraujospūdžiui) gydyti. Dėl stipraus šalutinio poveikio jis laikomas rezerviniu terapiniu vaistu.

Kas yra klonidinas?

Vaistas klonidinas yra simpatomimetikas, priklausantis imidazolinų grupei. Jis gali būti naudojamas hipertenzijai gydyti, vaistų nutraukimui palaikyti, vadinamojo klonidino slopinimo testo dalis, hipertenzinei krizei, lėtiniam atviro kampo glaukomai ir nusiraminti.

Taip pat ribotai gali būti naudojamas sedacijai ir analgezijai. Tačiau dėl santykinai stipraus šalutinio poveikio jis naudojamas tik kaip rezervinis terapinis vaistas gydant hipertenziją ir vaistų nutraukimą.

Farmakologinis poveikis

Klonidino atveju galima išskirti kelis veikimo mechanizmus, per kuriuos medžiaga veikia. Viena vertus, presinapsinių α2-adrenoreceptorių aktyvinimas, be to, postsinapsinių α2-adrenoreceptorių aktyvinimas, taip pat adrenalino išsiskyrimo antinksčių medulyje slopinimas.

Klonidinas jungiasi su presinapsiniais α2-adrenoreceptoriais tiek centrinėje nervų sistemoje, tiek periferijoje. Dėl šio surišimo sumažėja norepinefrino atpalaidavimas per G-baltymų sujungtą signalo kaskadą. Dėl sumažėjusio noradrenalino išsiskyrimo sumažėja simpatinis tonusas.

Be to, klonidinas taip pat aktyvina postsinapsinius α2-adrenoreceptorius. Tai ypač atsitinka branduolio trakto solitarii srityje, baroreceptorių reflekso perjungimo taške (reakcija į baroreceptorių sukeltą kraujospūdžio pokytį). Minėtas adrenalino išsiskyrimo antinksčių žievėje slopinimas kartu su centrinių imidazolino receptorių stimuliavimu dar labiau sustiprina simpatolitinį poveikį.

Klonidinas daro poveikį net ir labai mažomis kelių mikrogramų dozėmis. Pusinės eliminacijos iš plazmos periodas yra maždaug nuo devynių iki vienuolikos valandų, pelėms išgerti skirto LD50 dozė yra 108 mg kg ^ -1. Iš dalies jis metabolizuojamas kepenyse, tačiau 65% veikliosios medžiagos išsiskiria nepakitęs per inkstus.

Klonidinas gali būti vartojamas per burną tabletės pavidalu arba į veną. Klonidinas praeina kraujo-smegenų barjerą ir patenka į motinos pieną. Biologinis prieinamumas yra apie 75%. Pasiskirstymo tūris yra 2 l kg ^ −1.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Klonidinas gali būti naudojamas šioms ligoms gydyti: arterinė hipertenzija; ugniai atspari nėštumo hipertenzija; Hipertenzinė krizė; lėtinė atvirojo kampo glaukoma; Migrena; Opioidų nutraukimo sindromas; Alkoholio nutraukimo sindromas ir pooperacinis drebulys.

Dėl didelio šalutinio poveikio klonidinas daugiausia naudojamas kaip rezervinis terapinis derinys terapijoje, gydant arterinę hipertenziją ir palaikomąjį abstinencijos sindromų gydymą.

Apskritai, pasireiškia šie poveikiai: kraujospūdžio sumažėjimas, širdies ritmo sumažėjimas, simpatinio tono sumažėjimas atsitraukiant, sedacija (silpnesnė) ir skausmo malšinimas.

Pagrindinė klonidino taikymo sritis - arterinės hipertenzijos terapija - senajame dešimtmetyje atrasta gana atsitiktinai. Įvairios medžiagos, įskaitant Buvo tiriamas klonidino gebėjimas priversti nosies gleivinę išsipūsti. Atliekant šiuos tyrimus buvo pastebėtas staigus širdies ritmo ir kraujospūdžio sumažėjimas. Tuomet medicina pasinaudojo terapiniu poveikiu. Taigi klonidinas daugiausia tapo arterinės hipertenzijos terapiniu agentu. Eksperimentuose su gyvūnais raminamasis ir analgezinis poveikis taip pat buvo nustatytas vėliau.

Vis dėlto reikia pažymėti, kad klonidinas turi palyginti stiprų šalutinį poveikį, todėl reikėtų teikti pirmenybę kitoms veikliosioms medžiagoms, turinčioms mažiau šalutinių poveikių.

Rizika ir šalutinis poveikis

Jau minėtas stiprus šalutinis poveikis yra burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, sumažėjęs seilių ir skrandžio sulčių susidarymas, nuovargis, depresinė nuotaika, sedacija ir erekcijos sutrikimai.

Klonidino negalima vartoti tuo pačiu metu kaip diuretikus, migdomuosius vaistus, kraujagysles plečiančius vaistus ar alkoholį, nes šios medžiagos padidina klonidino efektyvumą. Net ir vartojant neuroleptikus, klonidino vartoti negalima. Iš pradžių padidėjęs kraujospūdis yra įmanomas suleidus į veną.

Clondin negalima vartoti, jei yra padidėjęs jautrumas (alergija) klonidinui. Kitos kontraindikacijos yra sinusinio mazgo sindromas, bradikardija (širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 50 / min.), Endogeninė depresija, tam tikros širdies aritmijos, koronarinė širdies liga, ūmus miokardo infarktas, išplitusi arterijų okliuzinė liga (PAOD), Raynaiterudo sindromas ir trombo angiitas. , smegenų kraujagyslių nepakankamumas, inkstų nepakankamumas ir vidurių užkietėjimas (vidurių užkietėjimas). Klonidinas taip pat draudžiamas nėštumo ir žindymo metu.