Digitoksinas

Kaip Digitoksinas yra natūralios medžiagos, esančios raudonojo antpirščio lapuose, pavadinimas. Tai priklauso širdies glikozidams.

Kas yra Digitoxin?

Digitoksinas yra širdies glikozidas, kuris atsiranda natūraliai. Veiklioji medžiaga yra raudonosios lapės (Digitalis purpurea) lapų dalis. Steroidinį glikozidą sudaro aglikono digitoksigeninas, sujungtas su trimis cukraus likučiais. Glikozidas daro poveikį širdžiai ir užtikrina, kad pagerėja širdies raumens funkcijos.

Raudonasis lapuočių augalas mediciniškai buvo naudojamas jau 1775 m. Po šimto metų vokiečių-baltų farmakologui Oswaldui Schmiedebergui (1838–1921) pirmą kartą pavyko išskirti digitoksiną. Gydytojas Claude-Adolphe Nativelle atliko tolesnius tyrimus. Iki 1962 m. Buvo galima visiškai iššifruoti digitoksino struktūrą. Tačiau digitoksinas, priešingai nei digoksinas, širdies ligoms gydyti naudojamas rečiau.

Farmakologinis poveikis

Digitoksinas daro teigiamą inotropinį poveikį širdies raumenims. Kadangi steroidinis glikozidas prisijungia prie ryanodino receptorių, pagerėja citozolinio kalcio koncentracija. Tai lemia intensyvesnį širdies raumens ląstelių susitraukimą.

Pavartojus vaistą, digitoksino teigiamas poveikis pasireiškia maždaug per tris ar keturias valandas. Teigiamo poveikio išlieka 7–12 valandų. Greitesnį efektą galima pasiekti tiesiogine injekcija į kraują. Jis prasideda nuo 25 minučių iki 2 valandų. Poveikio trukmė yra nuo 4 iki 12 valandų.

Digitoksino poveikis pastebimas tuo, kad padidėja širdies plakimo jėga, o širdis plaka lėčiau ir intensyviau. Be to, pagerėja visa organizmo kraujotaka. Siekiant išvengti širdies raumens perkrovos, digitoksinas, kaip ir visi kiti širdies glikozidai, skiriamas kartu su kitais vaistais, todėl papildomas darbas širdžiai yra lengvesnis. Tai gali būti AKF inhibitoriai, plečiantys kraujagysles, arba diuretikai, siekiant sumažinti skysčių kiekį organizme. Digitoksinas taip pat efektyvus esant širdies aritmijai, kai širdies plakimas per greitas.

Kadangi per dieną iš žmogaus kūno išsiskiria tik septyni procentai digitoksino, po pradinio etapo gali būti skiriama tik mažesnė dozė, kad būtų užtikrintas stabilus digitoksino lygis organizme. Vaistas pirmiausia šalinamas per kepenis. Kadangi tai vyksta nepriklausomai nuo inkstų, Digitoxin gali vartoti ir tie žmonės, kurie neturi tinkamos inkstų funkcijos. Tačiau dėl lėto veikliosios medžiagos pašalinimo iš organizmo reikia stengtis išvengti perdozavimo. Tokiu atveju yra apsinuodijimo rizika.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Digitoksinas skiriamas esant širdies raumens silpnumui. Vaistas verčia širdį veikti efektyviau ir padidina širdies jėgą. Be to, priemonė naudojama esant širdies aritmijoms, tokioms kaip prieširdžių plazdėjimas ar prieširdžių virpėjimas, kurie yra susiję su širdies veiklos pagreitėjimu. Steroidas glikozidas mažina širdies ritmą.

Kita svarbi digitoksino taikymo sritis yra lėtinis širdies nepakankamumas (širdies nepakankamumas) .Ypač tai pasakytina apie inkstų nepakankamumą. Produktas taip pat naudojamas oftalmologijoje. Ten jis naudojamas apgyvendinimo sutrikimų gydymui.

Digitoksinas geriamas per tabletes, vietiškai kaip akių lašai arba į veną per injekcinį tirpalą.

Rizika ir šalutinis poveikis

Digitoxin vartojimas gali būti susijęs su nepageidaujamu šalutiniu poveikiu, tačiau jis ne visada pasireiškia kiekvienam pacientui. Dažniausi simptomai yra pykinimas, vėmimas ir prastas apetitas. Galimas retkarčiais viduriavimas, galvos skausmas, pilvo skausmas, nemiga, košmarai, depresija, sumišimas, raudonoji vilkligė, psichozė, haliucinacijos, trombocitopenija (trombocitų sumažėjimas kraujyje) arba padidėjusi krūtis (ginekomastija). Žarnyno indai užsikimšę ypač retai.

Kontraindikacijos vartoti Digitoxin yra ūminis miokardo infarktas, miokarditas, skilvelinė tachikardija, skilvelių širdies aritmijos, plaučių ligos, intoksikacija digitalis, miksedema ir deguonies trūkumas. Jei nėštumo metu vyksta digitoksino terapija, svarbu nuolatos stebėti nėščią moterį.

Vienu metu vartojant digitoksiną ir kitus vaistus, yra sąveikos rizika. Priemonės poveikį sustiprina preparatai, kurie sukelia magnio ar kalio trūkumą. Jie apima a. priešgrybelinis vaistas amfotericinas B, diuretikai, paties organizmo hormonas ACTH, antibiotikas penicilinas G, priešuždegiminiai salicilatai ir vidurius laisvinantys vaistai.

Fermentų induktoriai, tokie kaip antibiotikas rifampicinas, vaistai nuo epilepsijos, fenobarbitalis ir fenitoinas, dehidratacijos preparatas spironolaktonas ir skausmą malšinantis preparatas fenilbutazonas, gali sumažinti teigiamą digitoksino poveikį.