Spironolaktonas

prie Spironolaktonas tai vadinamasis konkurencinis mineralokortikoidų receptorių antagonistas. Veiklioji medžiaga spironolaktonas priklauso farmakologinei diuretikų grupei, pasižyminčiai kalį sulaikančiomis savybėmis. Vaistas yra PSO sąraše kaip nepakeičiamas vaistas.

Kas yra spironolaktonas?

Spironolaktonas yra farmakologinis agentas, naudojamas kaip vaistas įvairiems nusiskundimams ir ligoms gydyti. Tai verčia iš organizmo išplauti daugiau vandens.

Jį vartojant, sumažėja steroidinio homono aldosterono poveikis, todėl sumažėja natrio išskyrimas. Dėl šios priežasties gali būti, kad bus išlaikyta didesnė kalio dalis. Kadangi aldosteronas trukdo ar visiškai neįmanoma įsitvirtinti natrio kanale. Dėl šio mechanizmo padidėja vandens išsiskyrimas.

Farmakologinis poveikis

Spironolaktono veikimo mechanizmas visų pirma grindžiamas tuo, kad medžiaga blokuoja aldosterono receptorius. Dėl to išsiskiria daugiau vandens ir natrio. Tuo pačiu metu sulaikomas didesnis kalio kiekis.

Jei spironolaktonas vartojamas per burną, biologinis prieinamumas yra didesnis nei 90 procentų. Pirmiausia, medžiaga absorbuojama plonojoje žarnoje. Po to vaistas metabolizuojamas į veikliąją medžiagą kanrenoatą. Daugeliu atvejų veikliosios medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 90 minučių.

Iš esmės, visas spironolaktono poveikis pasireiškia tik po kelių dienų. Nes būtina, kad aktyvūs metabolitai kauptųsi pakankamais kiekiais. Didžiausias galimas vaisto diuretikų poveikis dažniausiai pasiekiamas maždaug po penkių dienų. Reikia pažymėti, kad padidinus dozę spironolaktono poveikis negali atsirasti greičiau.

Spironolaktonas blokuoja kolekcinius vamzdelius inkstuose. Medžiaga aldosteronas nebegali prisijungti prie savo receptorių. Natrio kanalai yra kliudomi jų įrengimo metu, tuo pačiu metu užblokuojama pagrindinių ląstelių membranos membrana. Tai smarkiai veikia natrio reabsorbciją. Dėl to vanduo nejuda į vadinamuosius inkstų surinkimo vamzdžius. Tai reiškia, kad daugiau kraujo nepatenka į kraują.

Vietoj to padidėja natrio ir vandens išskyrimas. Todėl sumažėja ir kraujo kiekis organizme. Taigi širdis atleidžiama, todėl sumažėja kraujospūdis. Be to, išplaunamos vandens sankaupos audinyje.

Kalio praradimas, kuris yra daugelio diuretikų pasekmė, kompensuojamas derinant gydymą spironolaktonu. Klinikiniai tyrimai parodė, kad gydymas aktyviu spironolaktonu turi teigiamą poveikį lėtinio širdies nepakankamumo prognozėms ir išgyvenimo galimybėms.

Išgertas spironolaktonas paprastai rezorbuojasi gerai. Po valandos veiklioji medžiaga plazmoje visiškai pašalinama. Tačiau išlieka įvairūs medžiagų apykaitos produktai. Iš esmės šie metabolitai daugiausia lemia vaisto poveikį.

Iš esmės vaisto metabolizmas yra sudėtingas. Medžiaga canrenon vaidina svarbų vaidmenį šioje medžiagoje ir yra šlapime bei kraujyje. Daugybė šio proceso metabolinių produktų išsiskiria su išmatomis ir tulžimi.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Vaistas spironolaktonas dažniausiai vartojamas kepenų cirozei ir širdies nepakankamumui gydyti. Atsižvelgiant į individualią indikaciją, gydantis gydytojas skiria nuo 25 iki 100 miligramų per parą.

Be to, vaistas spironolaktonas taip pat vartojamas padidėjus aldosterono koncentracijai. Pagrindinės ligos dažniausiai yra kepenų cirozė arba pirminis hiperaldosteronizmas.

Spironolaktonas yra labai efektyvus esant lėtiniam širdies nepakankamumui. Tačiau Europoje jis dažniausiai naudojamas šiam tikslui, tuo tarpu JAV jis naudojamas kaip įprastas vaistas.

Spironolaktonas taip pat naudojamas endokrinologijoje žmonėms, sergantiems transseksualais. Vaistas veikia kaip testosterono blokatorius, stabdydamas hormono sintezę ir jo prisijungimą prie atitinkamų androgenų receptorių.

Savo vaistus galite rasti čia

Rizika ir šalutinis poveikis

Gydant vaistu, galimas įvairus nepageidaujamas šalutinis poveikis ir skundai, kurie skiriasi priklausomai nuo paciento ir konkretaus atvejo. Dažniausiai padidėjęs kalio kiekis kraujyje. Dėl šios priežasties pacientą turi stebėti gydytojas.

Vartojant dideles vaisto dozes, galimi ir hormoniniai sutrikimai. Tai išreiškiama, pavyzdžiui, tuo, kad moterys neturi mėnesinių. Vyrai pacientai gali turėti erekcijos disfunkciją ar balso pokyčius. Transseksualių žmonių kartais norima būtent tokio poveikio.

Sąveika gali būti matoma, pavyzdžiui, kai tuo pačiu metu geriama veiklioji medžiaga digoksinas. Gali padidėti širdies glikozido koncentracija plazmoje. Kitas šalutinis poveikis gali būti hiperkalemija, ginekomastija ar impotencija.

Dėl šalutinio spironolaktono poveikio vaistas turi būti naudojamas kaip dopingo agentas sporte. Reikėtų pažymėti, kad netinkamas veikliosios medžiagos vartojimas ir perdozavimas žymiai padidina inkstų pažeidimo riziką.