Cimetidinas

Cimetidinas vartojamas virškinimo trakto ligoms gydyti. H2 antihistaminas naudojamas slopinti skrandžio sulčių gamybą.

Kas yra cimetidinas?

Cimetidinas yra aktyvus virškinimo trakto ingredientas. Jis priklauso H2 receptorių antagonistų grupei. Agentas gali slopinti audinio hormono histamino poveikį. Dėl šios priežasties jis tinka skrandžio uždegimui, skrandžio opoms, rėmuo, stemplės uždegimui ir duodenitui gydyti.

Cimetidinas buvo vienas iš pirmųjų H2 antagonistų, pateiktų į rinką virškinimo trakto opoms ir rėmuo gydyti. Vaistą septintajame dešimtmetyje sukūrė farmacijos kompanija „SmithKline“ ir prancūzai, dabar žinomi kaip „GlaxoSmithKline“. 1976 m. Produktas buvo pradėtas gaminti pavadinimu Tagamet®. „Tagamet“ tapo populiariu vaistu, siekiant sėkmės farmakologinėje rinkoje.

Cimetidiną sukūrė britų chemikai Johnas Colinas Emmettas, Grahamas J. Durantas ir Robinas Ganellinas. Už pasiekimus jie buvo įtraukti į Nacionalinių išradėjų šlovės muziejų.

Farmakologinis poveikis

Cimetidino veikimo būdas pagrįstas tuo, kad vaistas blokuoja audinio hormono histamino H2 receptorius (jungimosi vietą) skrandžio gleivinės ląstelėse. Histaminas yra svarbus neuromediatorius (pasiuntinys). Iš parietalinių ląstelių susidaro skrandžio rūgštis ir jos išsiskiria. Dėl cimetidino užblokuotų histamino receptorių hormonas nebegali jungtis su receptoriais, todėl jis yra mažiau efektyvus. Tokiu būdu sumažėja skrandžio rūgšties sekrecija.

Cimetidinas taip pat turi savybę riboti skrandžio parietalinių ląstelių veiklą. Parietalinės ląstelės gamina druskos rūgštį, kurios užduotis yra suskaidyti į skrandį patekusį maistą. Tačiau per didelis skrandžio rūgšties išsiskyrimas gali sukelti rėmuo. Cimetidinas dabar užtikrina, kad parietalinės ląstelės negamina per daug rūgšties. Norint, kad veiklioji medžiaga turėtų teigiamą poveikį, dozė turi būti pakankamai didelė.

Išgėrus cimetidino į organizmą, virškinimo trakto agentas greitai absorbuojamas virškinimo trakte. 50 procentų H2 antihistamino iš organizmo pasišalina tik nuo 90 iki 120 minučių. Šis procesas vyksta per inkstus ir šlapimą.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Cimetidinas yra naudojamas gydyti ir užkirsti kelią ligoms, kurių metu svarbu sumažinti skrandžio rūgšties gamybą. Tai apima su rūgštimi susijusius skrandžio sutrikimus, rėmuo, stemplės uždegimą, refliuksinį ezofagitą (patologinį skrandžio rūgšties refliuksą), taip pat skrandžio ir duodenitą.

Kita taikymo sritis yra Zollingerio-Elisono sindromas, kai dėl hormoninių parietalinių ląstelių per daug stimuliacijos yra patologinis skrandžio rūgšties perprodukcija.

Cimetidinas paprastai skiriamas tablečių pavidalu. Be to, vaistą galima švirkšti tiesiai į veną. Virškinimo trakto dozė kiekvienam žmogui skiriasi ir priklauso nuo konkretaus klinikinio vaizdo. Inkstų funkcija taip pat vaidina svarbų vaidmenį. Virškinimo trakto opai gydyti galima skirti nuo 800 iki 1000 miligramų cimetidino per keturias – aštuonias savaites. Jis geriamas naktį, nes gaminasi skrandžio rūgštis, ypač naktį. Tačiau pacientas neturi viršyti maksimalios dviejų gramų cimetidino dozės per parą.

Rizika ir šalutinis poveikis

Cimetidino vartojimas kartais gali sukelti šalutinį poveikį. Tačiau jie pasitaiko ne kiekviename asmenyje. Dauguma pacientų kenčia nuo niežėjimo, niežėjimo]], sąnarių skausmo, raumenų diskomforto, galvos skausmo, galvos svaigimo, virškinimo trakto skundų ir nuovargio.

Beveik vienam procentui visų vartotojų laikinai atsiranda odos išbėrimai, miego problemos, pakitęs kraujo kiekis, padidėjęs vyrų pieno liaukos dydis (ginekomastija), širdies aritmija ir impotencija. Kai kuriais atvejais taip pat registruojama depresija, sumišimas ir haliucinacijos.

Cimetidinas neturi būti visiškai naudojamas, jei padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai. Jei pacientui sutrikusi inkstų veikla, patartina sumažinti dozę. Prieš pradedant gydymą cimetidinu, taip pat būtina atlikti medicininę apžiūrą dėl piktybinių opų ar užsikrėtimo Helicobacter pylori bakterija. Atitinkamu atveju turėtų būti pakeistas gydymas narkotikais.

Cimetidino vartojimas nėštumo metu turėtų būti atidžiai įvertintas atsižvelgiant į riziką. To priežastis yra nepakankama informacija apie tai, kaip virškinimo traktas veikia šiuo laikotarpiu. Jei cimetidinas patenka į motinos pieną, negalima atmesti galimo pakenkimo žindymo metu. Dėl šios priežasties šiuo laikotarpiu svarbu nutraukti vaisto vartojimą. Vaikams ir paaugliams taip pat nepakanka žinių apie cimetidino poveikį augimo metu.

Galima cimetidino ir kitų vaistų sąveika. Tai pirmiausia apima vietinį anestetiką lidokainą, priešepilepsinius prieštraukulinius fenitoiną, benzodiazepinus, varfarino tipo antikoaguliantus, triciklius antidepresantus, kurie pirmiausia apima imipraminą, beta adrenoblokatorius, tokius kaip metoprololis ir propranololis, ir alkoholį. Taigi, tiek poveikį, tiek šalutinį poveikį gali sustiprinti arba pailginti kartu skiriant šiuos agentus.

Kadangi skrandžio pH taip pat keičiasi, tai lemia kitų vaistų absorbciją į kraują. Tai apima u. a. nurijus priešgrybelinį vaistą ketokonazolą. Cimetidinas taip pat padidina glipizido, kuris turi cukraus kiekį kraujyje mažinantį poveikį, koncentraciją. Tai padidina cukraus kiekio kraujyje mažinimo poveikį.