Emtricitabinas

prie Emtricitabinas yra vaistinė medžiaga, priklausanti cheminių analogų grupei. Emtricitabinas yra vienas iš nukleozidų, tiksliau, citidinas. Emtricitabinas turi virostatinį poveikį žmogaus organizmui, todėl jis, be kita ko, naudojamas ŽIV gydyti tiek žmonėms, sergantiems ŽIV-1, tiek ŽIV-2.

Kas yra emtricitabinas?

Iš esmės emtricitabinas yra virostatinis agentas ir priklauso nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriams. Emtricitabinas daugiausia naudojamas derinant antiretrovirusinius vaistus. Emtricitabinas kartu su medicininiu aktyviu ingredientu tenofoviru yra naudojamas daugelyje vaistų, kuriuos gydytojai skiria AIDS profilaktikai.

Tačiau emtricitabinas yra tinkamas ne tik vaistų nuo ŽIV gydymui, bet ir virusų, sukeliančių hepatitą B, gydymui. Iš esmės emtricitabinas priklauso veikliųjų analogonų grupei ir priklauso citidinui. Dėl labai antivirusinio emtricitabino poveikio vaistas tampa ypač įdomus gydant ŽIV infekcijas.

Kambario temperatūroje emtricitabinas paprastai būna kietos būsenos. Vaisto lydymosi temperatūra yra nuo 136 iki 140 laipsnių Celsijaus. Be to, medžiaga emtricitabinas mažai tirpsta vandenyje. Kai kuriais atvejais taip pat galima emtricitabino tirpalą etanolyje. Emtricitabino cheminei struktūrinei formulei būdingas pirimidino žiedas. Šis žiedas rodo, kad vaistas emtricitabinas priklauso cheminiams analogams.

Benzeno žiedas yra emtricitabino cheminės struktūros formulės antrame skyriuje. Šis žiedas rodo, kad emtricitabinas yra aromatinis angliavandenilių junginys. Iš esmės veiklioji medžiaga emtricitabinas yra gana panašus į vaistą lamivudiną, nes abu vaistai yra pagrįsti jungtiniu vaistų kūrimu. Lamivudinas taip pat naudojamas ŽIV terapijoje.

Šiuo metu medžiaga emtricitabinas naudojama trijuose fiksuotuose deriniuose. Kadangi santykis tarp emtricitabino naudos ir rizikos yra santykinai palankus, veiklioji medžiaga tinka kaip pirmosios eilės vaistai. ŽIV užsikrėtę žmonės simptomams gydyti gauna po vieną tabletę. Farmacijos gamintojai taip pat naudoja emtricitabiną kartu su rilpivirinu ir tenofoviru, kad padidintų visų medžiagų efektyvumą ir kompensuotų trūkumus.

Farmakologinis poveikis kūnui ir organams

Emtricitabinas yra labai efektyvus antivirusinis vaistas, lėtinantis virusų plitimą žmogaus organizme. Dėl šios priežasties emtricitabinas yra idealiai tinkamas gydyti nuo ŽIV. Pavyzdžiui, emtricitabinas yra veiksmingesnis už vaistą stavudiną ir sumažina viruso kiekį nei veiklioji medžiaga lamivudinas.

Emtricitabino pusinės eliminacijos laikas taip pat yra ilgesnis nei lamivudino. Be to, tai nesukelia pasipriešinimo taip greitai. Abu vaistai bus prarasti, jei pacientas turės taškinę M184V mutaciją. Struktūriniu požiūriu vienintelis skirtumas tarp emtricitabino ir lamivudino yra specifinis fluoro atomas pirimidino žiede.

Pagrindinė priežastis, kodėl emtricitabinas veikia, yra ta, kad medžiaga veikia ir lėtina virusinę atvirkštinę transkriptazę. Emtricitabino pusinės eliminacijos laikas yra dešimt valandų, todėl pacientai vartoja vaistą kartą per parą. Nurijus, emtricitabino molekulės prasiskverbia į ląsteles, užkrėstas atitinkamais virusais. Ten vyksta fosforilinimas, kurio metu emtricitabinų medžiagos patenka į virusų genetinę medžiagą. Tokiu būdu virusams sunku daugintis ir plisti.

Medicininis pritaikymas gydymui ir prevencijai

Emtricitabinas pirmiausia naudojamas kaip vaistas nuo ŽIV infekcijos. Kita vertus, jis taip pat gali būti naudojamas hepatito B gydymui, nes emtricitabinas taip pat slopina šiuos virusus. Šiuo metu vaistą emtricitabinas galima įsigyti prekės pavadinimais Truvada®, Emtriva® ir Atripla®.

Pacientams emtricitabinas skiriamas tablečių pavidalu, todėl vartoti vaistą per burną yra praktiška. Emtricitabino išrašymas yra įmanomas tiek pacientams, kurie jau yra gydyti, tiek kaip pradinio vaisto dalis. Vis dėlto mažiausiai keturių mėnesių amžius yra būtina emtricitabino skyrimo sąlyga.

Tabletėse paprastai yra 200 miligramų emtricitabino, jas taip pat galima gerti nevalgius. Taisyklė yra tokia, kad pacientai išgeria vieną tabletę per dieną. Vaikams kūno svoris lemia emtricitabino dozę.

Rizika ir šalutinis poveikis

Aktyvaus ingrediento gamintojai reklamuoja, kad vaistas yra toleruojamas labai gerai. Tačiau išgėrus emtricitabino, galimas didelis nepageidaujamas šalutinis poveikis. Tačiau kiekvieno žmogaus stiprumas yra skirtingas, o šalutinis poveikis pasireiškia ne visais atvejais.

Vaikams, kurie vartoja emtricitabiną, pirmiausia yra anemijos rizika. Be to, paskyrus veikliąją medžiagą emtricitabiną, ant odos kartais atsiranda hiperpigmentuoti plotai. Bendras šalutinis emtricitabino poveikis yra pykinimas ir vėmimas, taip pat galvos svaigimas.

Kai kuriems pacientams nemiga nuolat kyla vartojant emtricitabiną. Galimi sunkumai užmigti ir užmigti. Be to, ant odos kartais gali išsivystyti hiperlipidemija ir niežėjimas. Rabdomiolizė kartais išsivysto ir skiriant emtricitabiną.