Karbidopa

Karbidopa yra vaistas iš L-DOPA dekarboksilazės inhibitorių grupės. Vaistas vartojamas Parkinsono ligai gydyti ir yra PSO būtiniausių vaistų sąraše.

Kas yra karbidopa?

Karbidopa yra vaistas, priklausantis L-DOPA dekarboksilazės inhibitorių grupei. Vaistas vartojamas Parkinsono ligai gydyti.

Karbidopa yra selektyvus dekarboksilazės inhibitorius. Dekarboksilazės inhibitoriai yra vadinamieji konkurencingi DOPA dekarboksilazės inhibitoriai. Tai fermentas, atidėliojantis L-dopos skilimą. L-dopa, dar vadinama levodopa, yra medžiaga, veikianti kaip melanino, adrenalino, dopamino ir noradrenalino pirmtakas.

Vaistas buvo atrastas šeštajame dešimtmetyje. 1961, 1963, 1969 ir 1971 m. Patentą išdavė „Merck & Co. Inc.“. Carbidopa dažniausiai parduodamas rinkoje kartu su vaistu levodopa. Carbidopa vartojamas kartu su levodopa Parkinsono ligai gydyti.

Farmakologinis poveikis

Karbidopa selektyviai slopina dekarboksilazę. Tokiu būdu vaistas periferijoje neleidžia L-DOPA virsti dopaminu. Kadangi karbidopa negali nutraukti kraujo ir smegenų barjero, šis procesas smegenims neturi įtakos L-DOPA virsmui dopaminu.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Carbidopa vartojamas Parkinsono ligai gydyti. Parkinsono liga yra neurodegeneracinė liga, progresuojanti lėtai. Būdinga yra smegenų vidurinės smegenų nervų ląstelių, kurios gamina dopaminą, žūtis. Tai lemia pasiuntinės medžiagos dopamino trūkumą ir galiausiai sumažina bazinių ganglijų aktyvinamąjį poveikį smegenų žievei. Pagrindiniai Parkinsono ligos simptomai yra raumenų rigidiškumas (rigidiškumas), sulėtėję judesiai, raumenų drebulys, nejudrumas ir laikysenos nestabilumas.

Parkinsono liga paprastai gydoma L-DOPA preparatais. L-DOPA yra dopamino biosintezės pirmtakas. Praėjus kraujo-smegenų barjerui, L-DOPA smegenyse metabolizuojamas į dopaminą. Tai sukuria norimą farmakologinį poveikį ir palengvina simptomus. Levodopa yra vienas iš vadinamųjų provaistų.

L-DOPA dekarboksilazės inhibitorius karbidopa naudojamas taip, kad medžiaga nevirstų periferijoje. Neslopinant karbidopos periferinio dekarboksilinimo, 95 procentai suvartoto L-DOPA jau bus metabolizuojami už smegenų ribų. L-DOPA dozę galima sumažinti pridedant karbidopos. Tai taip pat reiškia, kad yra mažiau šalutinių poveikių. L-DOPA ir karbidopos derinį vartojantiems pacientams rečiau pasireiškia nokturija, tachikardija ar ortostatiniai sutrikimai.

Savo vaistus galite rasti čia

➔ Vaistai ramina ir stiprina nervus

Rizika ir šalutinis poveikis

Tačiau šalutinis poveikis taip pat gali atsirasti vartojant karbidopą. Pavyzdžiui, gali atsirasti pykinimas ir vėmimas. Taip pat pastebimi į šizofreniją panašūs simptomai. Čia galima atskirti teigiamus ir neigiamus simptomus. Teigiami simptomai pasireiškia be įprastos asmenybės. Tai apima kliedesius, minties sutrikimus ir ego sutrikimus. Neigiami simptomai yra susiję su vairavimu, psichomotoriniais įgūdžiais, mąstymu ir daro įtaką. Afektinis išeikvojimas vystosi. Gebėjimas patirti emocinius išgyvenimus yra sumažėjęs. Pažeisto asmens psichomotoriniai įgūdžiai yra sumažėję. Pacientų veido išraiška ir gestai atrodo nelankstūs. Taip pat sumažėja pavara. Mintis tuščia, neįsivaizduojama ir skurdi. Dažnai šiuos simptomus papildo pažintiniai apribojimai.

Žmonės, nepatirdami į šizofreniją panašių simptomų, taip pat gali jaustis sumišę ar turėti košmarų. Miego sutrikimai taip pat gali atsirasti ūmiai. Akinesia gali išsivystyti vartojant ilgalaikius vaistus. Akinezija yra patologinis nejudrumas. Parkinsono ligos atveju šis reiškinys taip pat žinomas kaip dozės pabaigos akinezija. Judesių sumažėjimas atsiranda pasibaigus išgertos Parkinsono vaistų dozės poveikiui.

Kitas šalutinis ilgalaikio vaisto su karbidopos poveikis yra vadinamasis užšalimas. Neurologijoje terminas užšalimas apibūdina staigių judesių blokus. Judėjimo metu pacientai užšąla ir nebegali judėti. Be to, gali atsirasti paroksizminio įjungimo / išjungimo reiškinių. Įjungimo / išjungimo reiškiniui būdingas staigus pokytis nuo gero mobilumo iki visiško nejudrumo. Reiškiniai gali trukti nuo minučių iki valandų. Tiksli priežastis dar nėra išaiškinta.

Be to, ilgą laiką vartojant karbidopą, gali išsivystyti hiperkinezija ir diskinezija. Hiperkinezės metu mobilumas yra patologiškai padidėjęs. Tai pasireiškia nevalingais, staigiais ir nenuspėjamais veido, bagažinės, kaklo ar galūnių judesiais. Diskinezija taip pat yra normalaus judėjimo sutrikimas. Sergant Parkinsono liga diskinezijos pasireiškia kaip nepageidaujami pertekliniai judesiai.

Derinti levodopą ir karbidopą su tricikliais antidepresantais reikia atsargiai. Atskirais atvejais atsiranda gyvybei pavojingas kraujospūdžio kritimas. Priešingai, veikliųjų medžiagų grupės, vadinamos MAO inhibitoriais, derinys gali sukelti kritinį kraujospūdžio padidėjimą.

Reikia pažymėti, kad metoklopramidas pagreitina skrandžio ištuštinimą, taip padidindamas karbidopos ir levodopos poveikį. Valgymas, kuriame gausu baltymų, tuo pačiu metu gali sumažinti kombinuoto produkto efektyvumą. Tas pats pasakytina ir apie vienu metu vartojamus geležies papildus. Todėl geležies papildus visada reikia gerti mažiausiai dvi valandas prieš arba ne anksčiau kaip po dviejų valandų po veikliosios medžiagos derinio vartojimo.