Fumaro rūgštis

Vaistai Fumaro rūgštis buvo žinomas nuo senovės Graikijos. Aktyvus ingredientas yra gamtoje, taip pat gali būti gaminamas sintetiniu būdu.

Jis daugiausia naudojamas pramonėje, taip pat medicinoje. Fumaro rūgštis naudojama psoriazei ir tam tikros formos išsėtinei sklerozei gydyti. Jis slopina specialias imunines ląsteles.

Kas yra fumaro rūgštis?

Fumaro rūgštis yra organinė ir tuo pat metu cheminė medžiaga, priklausanti vaisių rūgšties klasei, taip pat trans-etileno dikarboksirūgšties vadinamas. Fumaro rūgšties druskos vadinamos fumaratais.

Rūgštis randama augaluose, grybuose ir kerpėse. Jis taip pat gali būti gaminamas laboratorijoje. Kaip maisto priedas E 297, jis naudojamas maistui konservuoti. Pramonė jį naudoja plastikinio poliesterio gamybai. Gyvulininkystės pramonėje jis naudojamas kaip maisto priedas infekcijoms išvengti. Fumarino rūgšties fumaro rūgšties esterio, fumaro rūgšties monoetilo esterio ir fumaro rūgšties dimetilo esterio druskos yra naudojamos pacientams, sergantiems odos ligomis ir išsėtine skleroze.

Jie tepami išoriškai kaip tepalai arba geriami kapsulių ir tablečių pavidalu, taip pat injekcijomis. Vėliau 60% veikliosios medžiagos išsiskiria per kvėpavimą, likusi dalis - su šlapimu. Retai pasireiškiantis šalutinis poveikis gali būti sumažintas, jei pacientas vartoja vaistą valgydamas.

Funkcija, poveikis ir užduotys

Fumaro rūgštis pirmiausia slopina imuninę sistemą. Tai sukuria pusiausvyrą tarp skirtingų imuninių ląstelių grupių. Pavyzdžiui, fumaro rūgšties vaistai veikia B ir T limfocitus ir Th1 ląsteles, slopindami Th1 ląstelių veikimą Th2 ląstelių pagalba.

Tai būtina, nes psoriaze sergantiems pacientams yra Th1 ląstelių perteklius. Visi trys fumaratai naudojami ilgalaikiam psoriazės gydymui, o nuo 2014 m. - ir remisinės išsėtinės sklerozės atkryčiui. Psoriazė yra lėtinė neužkrečiama odos liga. Fumaratiniai tepalai, kapsulės ir tabletės mažina uždegimą, dėl kurio formuojasi žvynuoti bėrimai. Fumadermos terapija yra sėkminga maždaug 90 procentų pacientų.

Jau 1970-aisiais gydytojai psoriaze sergančius pacientus gydė fumaro rūgšties preparatais. Europos vaistų agentūros EMA 2013 m. Priėmus teigiamą sprendimą, dimetilfumaratas (DMF) taip pat buvo patvirtintas recidyvuojančios išsėtinės sklerozės gydymui. Vaistas skiriamas kapsulėmis ir tabletėmis ir pakeičia iki šiol naudotą beta interferono injekciją, kuri daugeliui pacientų atrodė stresinė. Ši ypatinga išsėtinės sklerozės forma, pagrįsta Th1 ląstelių sutrikimu, slopina galvos ir nugaros smegenų nervinių skaidulų uždegimą, atpalaiduodama ląstelių apsaugos faktorių Nrf2.

Kadangi tai taip pat trukdo citokinų gamybai - jis blokuoja HCA2 receptorius, jis sumažina išpuolių dažnį iki 50%. Tai atitolina ligos progresavimą. Gydant psoriazę, fumaro rūgšties agentai skiriami mažesnėmis dozėmis, nei esant ypatingai išsėtinės sklerozės formai.

Išsilavinimas, atsiradimas, savybės ir optimalios vertės

Fumaro rūgštis kambario temperatūroje sudaro bespalvius, beveik bekvapius, lengvai užsidegančius kristalus, o sublimuoja maždaug 299 ° C temperatūroje. Vaisių rūgštis labai dirgina ir nelabai gerai ištirpsta vandenyje. Jis buvo žinomas nuo seniausių laikų, kai jis daugiausia buvo naudojamas liaudies medicinoje odos ligoms gydyti. Fumaro rūgštis natūraliai atsiranda kai kuriose kerpėse, augaluose ir grybuose. Ji buvo pavadinta paprastojo dūmo (Fumaria officinalis), raudonai žydinčių piktžolių, vardu.

Pirmą kartą jis buvo izoliuotas 1832 m. Natūropatas augalą taip pat vadina „malta žolele“, nes jis buvo naudojamas arbatos kompresų pavidalu ant bėrimo paveiktų kūno vietų. Paprastuose žemės dūmuose yra daug fumaro rūgšties. Norėdami laboratorijoje gauti fumaro rūgšties, maleino rūgštis pašildoma bent 150 laipsnių, apšvitinama ultravioletiniu spinduliu arba ištirpinama vandenyje. Ne daržovių organizmuose vaisių rūgštis susidaro hidrolizuojant aminorūgštims tirozinui ir fenilalaninui.

Ligos ir sutrikimai

Fumaro rūgšties preparatų vartojimas, ypač gydymo pradžioje, kartais sukelia šalutinį poveikį. Dažniausias pastebėtas šalutinis poveikis (daugiau kaip 1 iš 10 pacientų) yra virškinimo trakto problemos, tokios kaip viduriavimas, pilvo pūtimas, dujos, pykinimas ir pilvo skausmas, per didelis karščio jausmas.

Šie sutrikimai kartais atsiranda vėliau. Retais atvejais buvo nustatyta odos alergija, susijusi su niežėjimu, pleiskanojimu (odos paraudimu), padidėjusiomis kepenų reikšmėmis, mieguistumu, nuovargiu, galvos skausmu, sumažėjusiu limfocitų kiekiu kraujyje ir padidėjusiu baltymų išsiskyrimu su šlapimu. Jei išskiriama daugiau baltymų, tai rodo inkstų ligą ir turėtų būti nedelsiant ištirta. Gydant fumaro rūgštimi, retkarčiais gali atsirasti progresuojanti daugiažidininė leukoencefalopatija (smegenų liga), Kapoši sarkoma ir limfopenija.

Gydytojai daro prielaidą, kad imunosupresinis fumaratų poveikis yra šių ligų priežastis. Pacientai, sergantys ūmine sunkia infekcija, sunkiais inkstų sutrikimais, skrandžio opa, dvylikapirštės žarnos opalige, sunkia kepenų liga ir padidėjusio jautrumo veikliajai medžiagai, neturėtų vartoti fumaro rūgšties preparatų. Tai taip pat taikoma nėščioms ir krūtimi maitinančioms moterims, taip pat vaikams ir paaugliams iki 18 metų, nes vis dar nėra patikimų žinių apie jų poveikį šioms pacientų grupėms. Be to, fumaaro rūgšties negalima vartoti, jei pacientas taip pat vartoja preparatus, turinčius panašų šalutinį poveikį (ciklosporiną, retinoidus ir kt.), Nes fumaro rūgštis gali pabloginti inkstų veiklą.