Nifedipinas

Nifedipinas yra vaistas, naudojamas kraujospūdžiui mažinti, kurio poveikis pagrįstas kalcio antplūdžio slopinimu į lygiųjų raumenų raumenų ląsteles. Veiklioji medžiaga priklauso 1,4-dihidropiridino tipo kalcio antagonistų grupei. Vaistas, kuris dažnai buvo vartojamas padidėjusiam kraujospūdžiui, beveik neteko savo reikšmės dėl trumpos veikimo trukmės ir tam tikro šalutinio poveikio.

Kas yra nifedipinas?

Nifedipinas priklauso dihidropiridinų grupei. Šios klasės veikliųjų medžiagų atstovai mažina kraujospūdį slopindami kalcio antplūdžius į lygiųjų raumenų kalcio kanalus. Veiklioji medžiaga nifedipinas yra laikoma pagrindine viena iš trijų struktūrinių kalcio kanalų blokatorių rūšių medžiaga.Tai yra nifedipino tipo antihipertenziniai vaistai. Kiti du kalcio kanalų blokatoriai priklauso fenilakilaminams (verapamilio tipas) ir benzotiazepinams (diltiazemo tipas).

Šių trijų tipų veikimo mechanizmai skiriasi. Dihidropiridinai užtikrina kraujagyslių išsiplėtimą, o fenilakilaminai mažina širdies ritmą, o benzotiazepinai derina abu mechanizmus.

Nifedipinas yra vandenyje netirpūs gelsvi milteliai. Medžiaga taip pat yra labai jautri šviesai. Kepenyse aktyvusis ingredientas labai greitai suskaidomas fermento CYP3A4, todėl jo biologinis prieinamumas yra labai ribojamas dėl didelio metabolizmo pirmojo dažnio.

Farmakologinis poveikis

Nifedipino poveikis pagrįstas kalcio antplūdžio į kraujagyslių lygiųjų raumenų ląsteles slopinimu per kalcio kanalus. Taigi nifedipinas veikia kaip kalcio kanalų blokatorius. Kalcio jonų antplūdis į raumenų ląsteles keičia elektrinę įtampą ir raumenys susitraukia. Kraujagyslių raumenų srityje tai reiškia kraujagyslių susiaurėjimą, padidėjus kraujospūdžiui.

Šis kalcio antplūdis yra normalios kraujotakos reguliavimo sistemos dalis. Tačiau jei yra esminė hipertenzija (padidėjęs kraujospūdis) ar kitos ligos, kurių pagrindą sudaro kraujotakos sutrikimai, kraujospūdį normalizuoti gali tik kraujagyslių išsiplėtimas ir atpalaidavimas. Šis kraujagyslių raumenų atpalaidavimas pasiekiamas slopinant kalcio srautą į kraujagyslių raumenų ląsteles.

Nifedipinas slopina tik L tipo kalcio kanalus. L tipo kalcio kanalas priklauso nuo įtampos ir yra raumenų ląstelių T kanalėlių ląstelių membranose. Kalcio jonų antplūdis raumenų ląstelių citoplazmoje kontroliuojamas ląstelės membranos depoliarizavimu, aktyvinant ryanodino receptorius. Kadangi ryanodino receptorius yra glaudžiai susijęs su dihidropiridino receptoriais, dihidropiridinai gali sustabdyti kalcio antplūdį į ląstelę. Kadangi kanalas išjungiamas lėtai, jis žinomas kaip ilgalaikis arba L kanalas.

Nifedipinas daugiausia veikia kraujagyslių raumenų ląsteles, bet ne širdies raumens ląsteles. Tačiau organizmas bando neutralizuoti kraujospūdžio sumažėjimą pagal reguliavimo mechanizmus. Tai gali sukelti šalutinį poveikį, kuris gali būti pavojingas, jei kraujotakos sistema nestabili.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Dėl savo antihipertenzinio poveikio nifedipinas naudojamas esant aukštam kraujospūdžiui, hipertoninėms ekstremalioms situacijoms, Raynaud sindromui ir stabiliai krūtinės anginai gydyti. Šis vaistas taip pat dažnai naudojamas priešlaikinio gimdymo atvejais. Jis taip pat gali būti naudojamas kremuose nuo išangės įtrūkimų. Kremuose yra 0,2 proc. Nifedipino.

Esminis aukštas kraujospūdis, dar vadinamas esmine hipertenzija, egzistuoja be jokios akivaizdžios priežasties. Nifedipinas čia padeda atpalaiduodamas kraujagyslių raumenis. Esant hipertenzinei situacijai, staiga atsiranda didelis aukštas kraujospūdis, kuris gali pažeisti net vidaus organus. Esant tokiai grėsmingai būklei, reikia greitai sumažinti kraujospūdį, kad būtų išvengta tolesnės žalos. Tam geriausiai tinka nifedipinas.

Hipertenzinė krizė, preliminari hipertenzinės pagalbos stadija, pasireiškia krūtinės angina, galvos svaigimu, kvėpavimo pasunkėjimu, kraujavimu iš nosies, sumišusiomis būsenomis iki komos, šlapimo elgsena ir regos sutrikimais.

Kita vertus, Raynaud sindromas yra arterijų kraujotakos sutrikimas pirštuose. Pirštų galiukai yra balti ir šalti, nes jų kraujotaką sutrikdo kraujagyslių raumenų mėšlungis. Nifedipino vartojimas pasitvirtino Raynaud sindromo metu. Nifedipinas taip pat gali būti naudojamas stabiliai krūtinės anginai gydyti.

Kad būtų pasiektas ilgalaikis efektas, nifedipinas dabar skiriamas lėta forma. Lėtas nifedipino atpalaidavimas garantuojamas pailginto atpalaidavimo tabletėmis, todėl po to, kai dėl pirmojo praleidimo skystis greitai mažėja, veiksmingumas visada yra naujas.

Rizika ir šalutinis poveikis

Anksčiau nifedipinas daugiausia buvo naudojamas kraujospūdžiui mažinti. Tačiau per tą laiką nifedipinas prarado savo išskirtinę svarbą, nes, viena vertus, jis veikia tik trumpą laiką atpalaiduoto atpalaidavimo formoje dėl pirmo praleidimo mechanizmo, kita vertus, jo šalutinis poveikis ir kontraindikacijos buvo pripažintos vis daugiau ir daugiau.

Veiklioji medžiaga veikia tik atpalaiduodama kraujagyslių raumenis ir nedaro didelės įtakos širdies ritmui. Tačiau stiprus vaisto antplūdis lemia staigų kraujospūdžio sumažėjimą, kuris išprovokuoja organizme reakcijas. Pavyzdžiui, nifedipinas yra draudžiamas esant nestabiliai krūtinės anginai, nes išsivysto refleksinė tachikardija, kuri esant tokiai būklei gali būti pavojinga gyvybei.

Šiandien dažnai naudojami antrosios kartos kalcio antagonistai, kurie kaupiasi membranose dėl jų tirpumo riebaluose ir todėl išsiskiria lėčiau. Mažesnė šių vaistų ekspozicija taip pat sumažina refleksinės tachikardijos riziką.

Be nestabilios krūtinės anginos, nifedipinas taip pat draudžiamas esant širdies priepuoliams, didelio laipsnio aortos vožtuvo stenozei, šoko būsenoms arba kai skiriami tam tikri vaistai, tokie kaip rifampicinas.

Dažnas nifedipino šalutinis poveikis yra galvos skausmas, pleiskanojimas ir bendras silpnumas. Pilvo skausmas, dujos, vidurių užkietėjimas, nervingumas, anoreksija, prakaitavimas, raumenų mėšlungis, karščiavimas, poliurija ar regos sutrikimai yra retesni. Refleksinė tachikardija taip pat yra vienas iš retesnių šalutinių reiškinių.