Ritonaviras

Kaip Ritonaviras yra vadinamas ŽIV proteazės inhibitoriumi. Vaistas yra naudojamas gydyti ŽIV infekcijas, tokias kaip AIDS.

Kas yra ritonaviras?

Ritonaviras yra veiklioji medžiaga, priklausanti proteazės inhibitorių grupei. Vaistas nuo ŽIV infekcijos skiriamas kaip kombinuotas preparatas. Dešimtajame dešimtmetyje ritonaviras buvo sukurtas „Abbott“ laboratorijose. Pasaulinė Amerikos vaistų kompanija šį vaistą į rinką pateikė 1996 m., Po to, kai jį patvirtino Maisto ir vaistų administracija (FDA).

Produkto pavadinimu Kaletra ritonaviras buvo derinamas su proteazės inhibitoriumi lopinaviru. Be to, ritonaviras buvo vienas iš pirmųjų šios klasės antiretrovirusinių vaistų. Ritonaviro ir lopinaviro derinys yra būtinas, nes be ritonaviro lopinaviras per greitai suskaidomas. Kadangi reikės didesnės dozės, vartojant ritonavirą galima sumažinti dozę ir tuo pačiu padidinti efekto profilį.

Ritonaviras yra balkšvi milteliai, kurie beveik netirpsta vandenyje, o veiklioji medžiaga lengvai ištirpsta metanolyje ir dichlormetane. Be to, ritonaviras yra polimorfinis. Svarbu vaistą saugoti nuo šviesos.

Farmakologinis poveikis

Ritonaviras priklauso ŽIV-1 proteazės inhibitorių grupei. Veiklioji medžiaga sugeba slopinti specialius virusinius fermentus, žinomus kaip ŽIV proteazės. ŽIV proteazės skaido baltymų molekules ir užtikrina, kad HI virusas galėtų perduoti savo genetinę informaciją. Kartu vartojant ritonavirą ir lopinavirą, kuris taip pat yra ŽIV proteazės inhibitorius, galima užkirsti kelią HI viruso plėtotei toliau. Tai lemia nesubrendusių virusų, kurie yra mažiau užkrečiami, susidarymą.

Ritonaviro ir lopinaviro poveikis papildo. Nors lopinaviras yra nukreiptas prieš HI virusą, imunodeficito virusą puola ritonaviras tose pačiose vietose, kur taip pat puola lopinaviras. Tai išstumia lopinavirą iš šių vietų, kad jis galėtų ilgiau išlikti paciento kūne. Tokiu būdu gaunamas patvaresnis poveikis. Taigi ritonaviras sustiprina teigiamą lopinaviro poveikį. Be to, vaistas užtikrina, kad sumažėja atsparumo vaistui rizika.

Kadangi ritonaviras slopina kepenų fermentą citochromą P-450 CYP 3A4, jis taip pat veikia kitų vaistinių preparatų metabolizmą. Tai apsunkina jų dozavimą.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Ritonaviras vartojamas ŽIV infekcijai gydyti suaugusiems, paaugliams ir dvejų metų ir vyresniems vaikams. Agentas slopina HI virusų dauginimąsi, o tai savo ruožtu gali neutralizuoti AIDS simptomų atsiradimą.

Jei pacientas jau serga AIDS, ritonaviras skiriamas kartu su lopinaviru, kad palengvintų paciento simptomus ir pagerintų jo gyvenimo kokybę. Be to, pagerėja ir sergančiųjų gyvenimo trukmė. Ritonaviras taip pat vartojamas kartu su kitais deriniais. Jis naudojamas infekcinei ligai hepatitui C gydyti.

Ritonaviras vartojamas per burną, geriant plėvele dengtas tabletes arba sirupą.

Rizika ir šalutinis poveikis

Vartojant ritonavirą, galimas didelis šalutinis poveikis, tačiau jis nebūtinai pasireiškia kiekvienam pacientui. Paveikti žmonės dažnai vargina viduriavimas, pykinimas, vėmimas, vidurių pūtimas, pilvo skausmas, virškinimo problemos, bendras silpnumas, skonio sutrikimai, galvos skausmai, bėrimai, prakaitavimas, miego sutrikimai, spuogai ir cukrinis diabetas.

Taip pat gali padidėti cukraus kiekis kraujyje, cholesterolio kiekis kraujyje, trigliceridų kiekis kraujyje ir amilazės kiekis kraujyje. Kitas galimas nepageidaujamas šalutinis poveikis yra sloga, paranalinių sinusų uždegimas, Kušingo sindromas, anemija, nepakankama skydliaukės veikla, dehidracija, svorio padidėjimas, nejudrumas, nerimas, judesių sutrikimai, galvos svaigimas, drebulys, minčių sutrikimai, virškinimo trakto uždegimas, nervų sutrikimai. Parazitiniai pojūčiai, nervingumas, egzema, niežėjimas ar sąnarių skausmas.

Kartais dėl ŽIV proteazės inhibitorių, tokių kaip ritonaviras, lipidų kiekis kraujyje padidėja. Dėl šios priežasties pacientas turi būti reguliariai tikrinamas. Padidėjęs neutralių riebalų kiekis kraujyje taip pat įmanomas naudojant vaistą. Tai savo ruožtu gali sukelti kasos uždegimą (pankreatitą). Manoma, kad ypač rizikinga pacientams, kuriems imuninės sistemos nepakankamumo liga AIDS jau yra pažengusi. Blogiausiu atveju ūmus pankreatitas gali baigtis net mirtimi.

Dėl imuninės sistemos silpnumo, kurį sukelia AIDS, pradiniame gydymo etape gali atsirasti ir kitų rimtų ligų, tokių kaip CMV retinitas ar pneumonija.

Ritonaviro vartoti negalima, jei pacientas turi padidėjusį jautrumą vaistui arba jei kepenų veikla sutrikusi arba yra sunkus kepenų pažeidimas. Pacientams, sergantiems B ar C hepatitu, gresia mirtinas šalutinis poveikis, todėl jiems būtina griežta medicininė priežiūra. Kadangi tyrimai su gyvūnais parodė gydymo ritonaviru žalą, šį vaistą nėštumo metu vartoti galima tik tuo atveju, jei kitos galimybės nėra. Serganti motina turi vengti žindyti kūdikį.

Vartojant ritonavirą, kyla vaistų sąveikos rizika, o tai savo ruožtu gali sukelti šalutinį poveikį. Manoma, kad tuo pačiu metu negalima vartoti tokių vaistų kaip antihistamininiai vaistai, antidepresantai, opioidai, neuroleptikai, antimikotikai, kalcio antagonistai ar steroidiniai hormonai. Taip pat turėtumėte susilaikyti nuo seksualinio stipriklio Sildenafilio vartojimo, nes tai padidina nepageidaujamą šalutinį poveikį.

Ritonaviras kartais daro įtaką paciento gebėjimui reaguoti, todėl jis neturi vairuoti ar valdyti sudėtingų mechanizmų. Taip pat galimos alerginės reakcijos.