Linezolidas

Linezolidas yra antibiotikas, priklausantis oksazolidinonų klasei veikliųjų medžiagų. Vaistas yra naudojamas kaip rezervinis antibiotikas.

Kas yra linezolidas?

Vaistas linezolidas priklauso gana naujai oksazolidinonų grupei. Oksazolidinonai turi sočiųjų heterociklinių junginių. Jie slopina baltymų sintezę bakterijose. Tačiau, priešingai nei kiti antibiotikai, tokie kaip tetraciklinai, makrolidai ir linkozamidai, jie jau slopina sintezės pradžią.

Linezolidas yra antibiotikas, daugiausia naudojamas infekcijoms su vankomicinui atspariais patogenais. Linezolidas yra ypač efektyvus kovojant su gramteigiamų bakterijų infekcijomis. Šiuo metu tai yra vienintelis MRSA efektyvus antibiotikas, tiekiamas tiek peroraliniam, tiek į veną. Staphylococcus aureus bakterijos padermės, atsparios visiems ß-laktaminiams antibiotikams, tokiems kaip penicilinas, yra vadinamos MRSA. Paprastai šie patogenai yra daug atsparūs ir taip pat turi atsparumą antibiotikams, tokiems kaip chinolonai, tetraciklinai, eritromicinas, sulfonamidai ir vankomicinas.

Linezolid yra patvirtintas ligoninėse įgytos pneumonijos ir sunkių odos ir minkštųjų audinių infekcijų gydymui.

Farmakologinis poveikis

Antibiotikas linezolidas slopina baltymų sintezę bakterijose. Baltymų biosintezės metu gyvi daiktai virsta baltymais. Baltymų biosintezė yra būtina formuojant naujus baltymus ląstelėse. Negaminant baltymų, genų ekspresija neįmanoma. Tai taip pat reiškia, kad ląstelės nebegali daugintis be baltymų biosintezės. Jūs taip pat negalite augti toliau.

Linezolidas nuo pat pradžių slopina bakterijų baltymų sintezę. Norėdami tai padaryti, vaistas jungiasi prie 50S ribosomų subvienetų. Baltymų sintezė vyksta ribosomose. Linezolidas užkerta kelią baltymų sintezei sudarydamas vadinamąjį iniciacijos kompleksą.

Tačiau šį bakteriostatinį poveikį daro tik gramteigiami patogenai. Gramneigiami patogenai yra atsparūs linezolidui.

Medicininis pritaikymas ir naudojimas

Kalbant apie gramteigiamas bakterijas, netrukus po jo vystymosi linezolidas tapo svarbiu atsarginiu antibiotiku. Rezervinius antibiotikus galima skirti tik su apribojimais. Yra griežtos nuorodos. Viena šio apribojimo priežasčių yra rimtas šalutinis priemonės poveikis.Be to, tikslingai naudojant atsarginius antibiotikus turėtų būti išvengta tolesnio atsparumo.

Paprastai vankomicinas yra standartinis MRSA antibiotikas. Tačiau tuo tarpu yra vis daugiau mikrobų, kurie taip pat yra atsparūs vankomicinui. Tais atvejais naudojamas Linezolidas. Jis vaidina svarbų vaidmenį gydant sunkias MRSA infekcijas ligoninėse ir gydant daugiavaistę vaistams atsparią tuberkuliozę. Stafilokokai, įskaitant meticilinui atsparius padermes (MRSA), enterokokai, įskaitant atsparius vankomicinui padermes (VRE), ir streptokokai, įskaitant penicilinui atsparius padermes, yra jautrūs linezolidui.

Vaistas yra patvirtintas nosokomijos ar bendruomenės įgytos pneumonijos gydymui. Linezolidas taip pat naudojamas esant sunkioms odos ar minkštųjų audinių infekcijoms. Tačiau prieš pradedant gydymą, reikia atlikti mikrobiologinį tyrimą, siekiant nustatyti, ar infekciją sukėlė linezolidui jautrios gramteigiamos bakterijos.

Rizika ir šalutinis poveikis

Sunkus linezolido šalutinis poveikis yra kaulų čiulpų slopinimas. Kadangi kraujo susidarymas vyksta kaulų čiulpuose, pasikeičia kraujo skaičius. Esant pancitopenijai, labai sumažėja visų kraujo ląstelių kraujyje, todėl kartu gyja anemija, leukopenija ir trombocitopenija. Tačiau neutropenija ir trombocitopenija taip pat gali pasireikšti vieniši. Su neutropenija sumažėja neutrofilų granulocitų. Kadangi imuninė sistema yra tiesiogiai paveikta, gali išsivystyti sunkios bakterinės infekcijos su karščiavimu ir šaltkrėtis. Nukentėjusieji jaučiasi labai blogai ir kenčia nuo burnos, gerklės, gerklės ir lytinių organų gleivinės nekrozės. Esant trombopenijai, sutrinka kraujo krešėjimas. Pacientai greičiau kenčia nuo mėlynių arba kraujavimas iš nosies ir (arba) dantenų.

Kitas šalutinis linezelido poveikis yra aukštas kraujospūdis (hipertenzija). Be to, gali būti slopinamas monoaminooksidazė A ir monoaminooksidazė B. Tai gali neigiamai paveikti nervų sistemą. Be to, pacientai, vartodami linezolidą, praneša apie galvos skausmą ir virškinimo trakto sudirginimą.

Linezolid vartoti negalima, jei yra netoleravimas. Nėštumas ir žindymo laikotarpis taip pat yra kontraindikacijos dėl sunkaus šalutinio poveikio. Linezolid taip pat negalima vartoti kartu vartojant MAOI. MAOI yra vaistai iš antidepresantų grupės. Jie, be kitų, skiriami Parkinsono ligai ir depresijai gydyti.

Taip pat reikia pažymėti, kad linezolidas taip pat daro įtaką serotonino lygiui centrinėje nervų sistemoje (CNS), slopindamas monoamino oksidazę. Jei vaistas skiriamas kartu su kitais vaistais, kurie padidina serotonino kiekį kraujyje, gali išsivystyti gyvybei pavojingas serotonino sindromas. Neuromotoriniai ir pažintiniai simptomai būdingi sutrikimui, atsirandančiam dėl neurotransmiterio serotonino kaupimosi. Pažeistus žmones vargina neramumas, nevalingi raumenų trūkčiojimai, šaltkrėtis, drebulys, prakaitavimas ir padidėjęs noras reaguoti į refleksus.